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抑制剂 & 激动剂

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生化试剂

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P9927
    Secukinumab
    5 篇文献验证

    ain457

    Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    司库奇尤单抗 Secukinumab (AIN457) 是一种针对白细胞介素 (IL-17A) 的高亲和力单克隆抗体。Secukinumab (AIN457) 是首创的抗 IL-17 剂,用于研究斑块状银屑病、强直性脊柱炎和银屑病关节炎。
    Secukinumab
  • HY-114153C

    c-Fms Neurological Disease

    PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 每 Kg AIN-76 饲料中包含 1200 mg PLX5622 (HY-114153),可用于小胶质细胞的清除 (microglia clearance)。PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 是研究健康/疾病状态下小胶质细胞功能 (microglia function research) 的理想选择。PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 已经过 MCE 专业的生物实验验证。MCE 制作好的 PLX5622 饲料为蓝色,同时,MCE 会附赠等量不含 PLX5622 的空白饲料 (AIN-76A Diet)(不添加色素),用于空白对照组饮食。

    PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm)
  • HY-145802

    Kinesin Microtubule/Tubulin Cancer
    KIF18A-IN-2 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=28 nM)。KIF18A-IN-2 能引起明显的有丝分裂停滞,增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-2 可用于肿瘤研究。
    KIF18A-IN-2
  • HY-145803

    Kinesin Microtubule/Tubulin Cancer
    KIF18A-IN-3 是一种有效的 KIF18A 抑制剂 (IC50=61 nM)。KIF18A-IN-3 能引起明显的有丝分裂停滞,增加肿瘤组织中有丝分裂细胞的数量。KIF18A-IN-3 可用于肿瘤研究。
    KIF18A-IN-3
  • HY-AF0003

    Others Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    AIN-93M 是 AIN-76A (HY-AF0001) 的改良版,是一种用于实验啮齿动物的纯化饲料配方。AIN-93M 适用于成年期维持期。AIN-93M 通常用作药物添加剂饲料的对照组。成分符合美国 AIN-93 标准的饲料。
    AIN-93M
  • HY-AF0002

    Others Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    AIN-93G 是 AIN-76A (HY-AF0001) 的改良版,是一种用于实验啮齿动物的纯化饲料配方。AIN-93G 用于动物生长发育、妊娠和哺乳期间。AIN-93G 通常用作药物添加剂饲料的对照组。成分符合美国 AIN-93 标准的饲料。
    AIN-93G
  • HY-AF0001

    Others Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    AIN-76A 是一种用于实验啮齿动物的纯化饲料配方,可以轻松重新配制,以用于多种不同类型的营养研究。AIN-76A 通常用作药物添加剂饲料的对照组。成分符合美国 AIN-76 标准的饲料。
    AIN-76A
  • HY-178378

    Histone Methyltransferase GLP Receptor Reactive Oxygen Species (ROS) Autophagy Apoptosis Cancer
    G9a-IN-4 是一种 G9a 特异性抑制剂 (IC50 = 32 nM)。G9a-IN-4 对其他测试的赖氨酸/精氨酸甲基转移酶表现出很高的选择性。G9a-IN-4 展示出较高的酶活性,并且对所有测试的癌细胞均表现出更强的抗增殖作用。G9a-IN-4 显著抑制了 H3K9me2 的水平。G9a-IN-4 通过诱导 ROS 的产生来触发自噬 (autophagy),从而导致 CT26 结肠癌细胞凋亡 (apoptosis) 和 G0/G1 期细胞周期阻滞。G9a-IN-4 可用于结肠癌的研究。
    G9a-IN-4
  • HY-175834

    Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Microtubule/Tubulin Cancer
    DNA/TOP2A-IN-1 是 DNATOP2A 的抑制剂。DNA/TOP2A-IN-1 选择性地与 TOP2A 结合,而非TOP2B,并与 DNA 和 TOP2A 相互作用形成稳定的 DM1-TOP2A-DNA 三元复合物。DNA/TOP2A-IN-1诱导 DNA 损伤,增加活性氧 (ROS),并引发三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (apoptosis)。DNA/TOP2A-IN-1 破坏微管 (microtubule) 分布,诱导细胞周期停滞。DNA/TOP2A-IN-1 具有强大的抗增殖活性,并抑制细胞迁移。DNA/TOP2A-IN-1 可抑制肿瘤生长,可用于 TNBC 研究。
    DNA/TOP2A-IN-1
  • HY-178343

    Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    Aurora A-IN-5 是一种高效且高选择性的 Aurora A 抑制剂 (IC50 = 0.02 μM),其对 Aurora A 的选择性比 Aurora B 高 362 倍。Aurora A-IN-5 的选择性源于其独特的 C−H/π 相互作用、增强的疏水接触、开放的结合口袋以及更紧密的蛋白质堆积。Aurora A-IN-5 可抑制 Aurora A 的自身磷酸化,从而通过诱导 G2/M 期阻滞、触发细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制克隆形成来抑制癌细胞增殖。Aurora A-IN-5 可抑制 MDA-MB-231 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。Aurora A-IN-5 可用于乳腺癌、宫颈癌、前列腺癌和淋巴瘤的相关研究。
    Aurora A-IN-5
  • HY-147066

    DYRK Cancer
    Dyrk1A-IN-4 是一种强效且口服有效的 Dyrk1A 抑制剂。Dyrk1A-IN-4 对 DYRK1ADYRK2IC50 分别为 2 nM 和 6 nM。Dyrk1A-IN-4 能够抑制 U2OS 细胞中 DYRK1A 的自我磷酸化 (pSer520),其 IC50 为 28 nM。Dyrk1A-IN-4 可用于卵巢腺癌、神经母细胞瘤和宫颈鳞状细胞癌的研究。
    Dyrk1A-IN-4
  • HY-176402

    DYRK NO Synthase Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Dyrk1A-IN-13 (Compound 1) 是一种 DYRK1A 抑制剂 (IC50: 41 nM)。Dyrk1A-IN-13 可降低 LPS 诱导的 NO 生成,具有抗氧化和抗炎活性。Dyrk1A-IN-13 可用于阿尔兹海默症、癌症和糖尿病等研究。
    Dyrk1A-IN-13
  • HY-170905S

    Methionine Adenosyltransferase (MAT) Isotope-Labeled Compounds Cancer
    MAT2A-IN-22 (Compound 29-1) 是一种可透过血脑屏障的和口服有效的 MAT2A 抑制剂,IC50 为 4 nM。MAT2A-IN-22 对 MTAP 缺失的癌细胞系有选择性和抑制活性。MAT2A-IN-22 具有抗肿瘤的作用。
    MAT2A-IN-22
  • HY-170503

    Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A-IN-20 (Compound A49) 是蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 的抑制剂,IC50 ≤50 nM。MAT2A-IN-20 抑制人 UGT1A1IC50 为 28.45 μM。MAT2A-IN-20 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。
    MAT2A-IN-20
  • HY-162010

    Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A-IN-13 是一种有效的口服蛋氨酸腺苷转移酶2A (MAT2A) 抑制剂,具有良好的药代动力学特征。MAT2A-IN-13在HCT-116 MTAP-缺失异种移植物模型中显示出体内效力。MAT2A-IN-13可用于 MTAP-缺失肿瘤的治疗研究。
    MAT2A-IN-13
  • HY-170940

    DYRK Enterovirus Infection
    Dyrk1A-IN-12 (compound S43) 是一种双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (Dyrk (Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase 1A) 抑制剂。Dyrk1A-IN-12 抑制 Dyrk1AIC50 为 95 nM。Dyrk1A-IN-12 显示出抗 EV-A71 (肠道病毒 A71) 活性,其 EC50 为 4.4 μM,CC50 为 12.8 μM,SI 为2.9。Dyrk1A-IN-12 对单纯疱疹病毒 (HSV) 也表现出强效抑制作用。
    Dyrk1A-IN-12
  • HY-170500

    Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A-IN-17 是一种有效的 MAT2A 抑制剂,IC50 < 100 nM。MAT2A-IN-17 可以用于癌症的研究。
    MAT2A-IN-17
  • HY-170832

    Epigenetic Reader Domain Potassium Channel Cancer
    Menin–KMT2A-IN-1 (Compound 20) 是 menin–KMT2A 的抑制剂,可与 menin 结合(IC50 为 8 nM),并抑制 menin 与赖氨酸甲基转移酶 2A (KMT2A) 之间的相互作用。Menin–KMT2A-IN-1 可抑制 hERG,IC50 为 65 μM。Menin–KMT2A-IN-1 可抑制细胞 MV4-11,IC50 为 74 nM。Menin–KMT2A-IN-1 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特性,口服生物利用度为 74%。
    Menin–KMT2A-IN-1
  • HY-158237

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    PDE10A-IN-3 (Compound 8a) 是一种磷酸二酯酶10A (PDE10A) 的抑制剂。PDE10A-IN-3 可用于精神分裂症的研究。
    PDE10A-IN-3
  • HY-176847

    Orphan Nuclear Receptor Apoptosis Cancer
    HNF4A-IN-1 (Compound 17) 是一种肝细胞核因子 4α (HNF4A) 抑制剂。HNF4A-IN-1 对人头颈部鳞状细胞 (SCC131 细胞) 具有强效抗癌活性,但对正常细胞无毒性。HNF4A-IN-1 显著抑制 SCC131 细胞生长,IC50 为 1.75 μM,并诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期停滞。HNF4A-IN-1 可促进 SCC131 肿瘤异种移植小鼠模型中的肿瘤消退。
    HNF4A-IN-1
  • HY-161787

    Histone Methyltransferase Others
    G9a-IN-2 (Compound 7i) 是组蛋白甲基转移酶 G9a 的抑制剂,IC50 为 0.024 μM。G9a-IN-2 可降低 H3K9me2 水平并诱导 γ-球蛋白 mRNA 的表达。G9a-IN-2 具有改善镰状细胞病 (SCD) 的潜力。
    G9a-IN-2
  • HY-149915

    Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A-IN-10 (Compound 28) 是一种具有口服活性的 MAT2A 抑制剂,IC50 为 26 nM。MAT2A-IN-10 可用于癌症的研究。
    MAT2A-IN-10
  • HY-115982

    HCV Protease Infection
    NS5A-IN-3 (Compound 15) 是一种有效的 NS5A 抑制剂。NS5A-IN-3 对 HCV 基因型 1b 具有极高的效力,提高了对基因型 3a (GT 3a) 的活性和良好的代谢稳定性。NS5A-IN-3 对基因型 1b 表现出比 daclatasvir 更高的耐药屏障。
    NS5A-IN-3
  • HY-170906S

    Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A-IN-23 (compound 39) 是一种MAT2A 抑制剂,其 IC50 为 4 nM。MAT2A-IN-23 在 HCT-116 (MTAP−/−) 和 HCT-116 WT 细胞系中抑制 SAM,IC50 分别为 3 nM 和 2 nM。MAT2A-IN-23 在 HCT-116 (MTAP−/−) 和 HCT-116 WT 细胞系中抑制 SDMA,IC50 分别为 2 nM 和 >3000 nM。MAT2A-IN-23 抑制 HCT-116 (MTAP−/−) 细胞增殖,IC50 为 47 nM。
    MAT2A-IN-23
  • HY-178511

    Kinesin Cancer
    KIF18A-IN-17 (Example 37A) 是一种具有消旋体形式的 KIF18A 抑制剂。KIF18A-IN-17 可用于乳腺癌和卵巢癌等癌症的研究。
    KIF18A-IN-17
  • HY-158757

    Kinesin Microtubule/Tubulin Cancer
    KIF18A-IN-12 (compound 9) 是一个 KIF18A 抑制剂, IC50 值为 45.54 nM。KIF18A-IN-12 可用于癌症研究。
    KIF18A-IN-12
  • HY-141890

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A(含溴结构域蛋白)抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
    BAZ1A-IN-1
  • HY-142929

    Somatostatin Receptor Cancer
    MAT2A-IN-2 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-2 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-2 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2020243376A1,化合物 172)。
    MAT2A-IN-2
  • HY-142930

    Somatostatin Receptor Cancer
    MAT2A-IN-3 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-3 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-3 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2019191470A1,化合物 265)。
    MAT2A-IN-3
  • HY-144184

    Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A-IN-6 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常升高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-6 降低 MTAP 缺陷癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-6 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021254529A1,化合物 18)。
    MAT2A-IN-6
  • HY-144181

    Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A-IN-5 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常升高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-5 降低 MTAP 缺陷癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-5 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021254529A1,化合物 1)。
    MAT2A-IN-5
  • HY-142928

    Somatostatin Receptor Cancer
    MAT2A-IN-1 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-1 降低 MTAP 缺陷型癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021139775A1,化合物 64)。
    MAT2A-IN-1
  • HY-144185

    Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A-IN-7 是一种有效的 MAT2A 抑制剂。MAT2A 的表达水平在几种类型的肿瘤中异常升高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-7 降低 MTAP 缺陷癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-7 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021254529A1,化合物 24)。
    MAT2A-IN-7
  • HY-158212

    DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-8 (compound 4C) 是 Dyrk1A 的有效抑制剂,其 IC50 为 209 nM。Dyrk1A-IN-8 在神经退行性疾病中起重要作用。
    Dyrk1A-IN-8
  • HY-146221
    Dyrk1A-IN-5
    1 篇文献验证

    DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-5 (Compound 5j) 是一种强效且选择性的 DYRK1A 抑制剂,其 IC50 值为 6 nM。Dyrk1A-IN-5 对DYRK1B (IC50 = 600 nM) 和CLK1 (IC50 = 500 nM) 具有显著选择性,对DYRK2 (IC50 > 10 μM) 几乎无抑制。Dyrk1A-IN-5 可用于唐氏综合征的研究。
    Dyrk1A-IN-5
  • HY-157478

    Casein Kinase Infection
    CSNK2A-IN-1 (compound 7C) 是一种选择性 CSNK2A 抑制剂。CSNK2A-IN-1 具有抗病毒活性,并且选择性优于 PIM3。
    CSNK2A-IN-1
  • HY-162937

    Kinesin Microtubule/Tubulin Cancer
    KIF18A-IN-13 (Compound 16) 是一种有效的且具有口服活性的 KIF18A 抑制剂,具有体内抗癌活性。KIF18A-IN-13 可以用于卵巢癌的研究。
    KIF18A-IN-13
  • HY-172894

    Histone Methyltransferase Cardiovascular Disease Cancer
    G9a-IN-3 (compound 16g) 是一种有效的 G9a 抑制剂,IC50 为 0.002 μM。G9a-IN-3 可用于镰状细胞病的研究。
    G9a-IN-3
  • HY-164980

    Kinesin Cancer
    KIF18A-IN-16 (Compound 15) 是一个稠环类 KIF18A 抑制剂。KIF18A-IN-16 可用于肿瘤 (如结肠癌、乳腺癌、肺癌) 研究。
    KIF18A-IN-16
  • HY-131973

    Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    PDE10A-IN-2 hydrochloride 是一种有效的,高选择性,具有口服活性的 磷酸二酯酶 10A (PDE10A) 的抑制剂,IC50 为 2.8 nM。PDE10A-IN-2 hydrochloride 对其他 PDE 亚型显示出大于 3500 倍的选择性,并可用于肺动脉高压 (PAH) 的研究。
    PDE10A-IN-2 hydrochloride
  • HY-162107

    DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-6 (compound 7cc) 是一种 EGCG 样非竞争性的 DYRK1A 抑制剂。Dyrk1A-IN-6 可用于缓解唐氏综合症模型中的认知缺陷。
    Dyrk1A-IN-6
  • HY-168445

    Methionine Adenosyltransferase (MAT) Cancer
    MAT2A-IN-21 (compound 28) 是一种有效的蛋氨酸腺苷转移酶 2A (MAT2A) 抑制剂,IC50 为 49 nM。MAT2A-IN-21 选择性抑制 MTAP 缺陷型癌细胞。
    MAT2A-IN-21
  • HY-163182

    Casein Kinase Infection
    CSNK2A-IN-2 (compound 6c) 是选择性的 CSNK2A 抑制剂,具有抗病毒活性。CSNK2A-IN-2 表现出对病毒复制的抑制作用,和对 PIM3 的选择性。
    CSNK2A-IN-2
  • HY-172997

    iGluR Neurological Disease
    GluN1/3A-IN-1 (Compound GM-10) 是一种 GluN1/GluN3A NMDA 受体抑制剂。GluN1/3A-IN-1 对 GluN1/GluN3A 表现出强效抑制活性 (IC50: 0.98 µM)。GluN1/3A-IN-1 通过靶向 pre-M1 区域发挥抑制作用,与关键残基形成氢键相互作用。GluN1/3A-IN-1 可用于研究 GluN1/GluN3A 相关神经系统疾病的研究。
    GluN1/3A-IN-1
  • HY-158393

    IRE1 Cancer
    IRE1a-IN-2 (Compound 30) 是一种 IRE1α 抑制剂,对 XBP1 mRNA 的 IC50 大于 200 nM。IRE1a-IN-2 能够用于癌症的研究。
    IRE1a-IN-2
  • HY-158386

    IRE1 Cancer
    IRE1a-IN-1 (Compound 10) 是一种 IRE1α 抑制剂,对 XBP1 mRNA 的 IC50 小于 100 nM。IRE1a-IN-1 能够用于癌症的研究。
    IRE1a-IN-1
  • HY-144433
    DNMT3A-IN-1
    1 篇文献验证

    DNA Methyltransferase Infection
    DNMT3A-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN-1 显示出针对 DNMT3A 的抑制剂活性,KI 值范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)。DNMT3A-IN-1 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的细胞凋亡 (Apoptosis)[1][2]
    DNMT3A-IN-1
  • HY-162597

    DYRK Neurological Disease
    Dyrk1A-IN-9 (Compound L9) 是一种中等活性的 DYRK1A 抑制剂 (IC50: 1.67 μM)。Dyrk1A-IN-9 通过调节 Aβ 的表达和 Tau 蛋白的磷酸化来显示神经保护活性。Dyrk1A-IN-9 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Dyrk1A-IN-9
  • HY-147760

    DYRK Metabolic Disease
    Dyrk1A-IN-2 (Compound 63) 是一种 DYRK1A 抑制剂,EC50 为 37 nM。Dyrk1A-IN-2 具有很强的人 β 细胞复制促进活性和低的细胞毒性。
    Dyrk1A-IN-2
  • HY-176843

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) ADC Payload Cancer
    eIF4A-IN-2 (Compound 93) 是一种真核翻译起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。eIF4A-IN-2 可用作抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性有效载荷。
    eIF4A-IN-2

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