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anti-PD-1

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By Targets:	PD-1/PD-L1 (18) Akt (1) Aminotransferases (Transaminases) (1) Apoptosis (2) Aryl Hydrocarbon Receptor (2) c-Fms (2) c-Myc (1) CD38 (1) CXCR (1) DGK (5) HDAC (2) IFNAR (1) IKZF Family (1) Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) (1) Interleukin Related (2) LAG-3 (1) MAP4K (3) METTL3 (1) MMP (1) Molecular Glues (1) P-glycoprotein (1) Phosphodiesterase (PDE) (1) Potassium Channel (1) Prostaglandin Receptor (1) STAT (1) STING (2) TGF-beta/Smad (2) Tim3 (1) TNF Receptor (1)
By Research Areas:	Cancer (49) Inflammation/Immunology (10)

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PD-1/PD-L1 (18)

Akt (1)

Aminotransferases (Transaminases) (1)

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c-Myc (1)

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IFNAR (1)

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Prostaglandin Receptor (1)

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Targets Recommended: PD-1/PD-L1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-P9902A

*Pembrolizumab (anti-PD-1)* 2 篇文献验证 MK-3475 (anti-PD-1); Lambrolizumab (anti-PD-1)	PD-1/PD-L1	Cancer
Pembrolizumab (anti-PD-1) 是一种人源化 IgG4 抗体和 PD-1 抑制剂。Pembrolizumab 可产生 PD-1 阻断，防止 PD-L1、PD-L2 连接 PD-1。这避免了 T 细胞对正常表达 PD-1 细胞的调节失控。

HY-136220

AHR antagonist 5	Aryl Hydrocarbon Receptor	Cancer
AHR antagonist 5 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。

HY-P99941

Retifanlimab	PD-1/PD-L1	Cancer
瑞弗利单抗 Retifanlimab 是一种抗程序性细胞死亡蛋白 1 *(anti-PD-1)* 单克隆抗体 (mAb)。Retifanlimab 可用于胃食管腺癌 (GEA) 的研究。

HY-P99938

Pucotenlimab HX008	PD-1/PD-L1	Cancer
普特利单抗 Pucotenlimab (HX008) 是一种人源化免疫球蛋白 G4 (IgG4) 抗程序性细胞死亡蛋白 1 *(anti-PD-1)* 单克隆抗体。Pucotenlimab 可用于肿瘤研究。

HY-129600

MYCi361 2 篇文献验证 NUCC-0196361	c-Myc	Cancer
MYCi361 (NUCC-0196361) 是一种 MYC 抑制剂，其与 MYC 结合的 K_d 为 3.2 μM。MYCi361 (NUCC-0196361) 抑制肿瘤生长并增强 anti-PD1 免疫疗法。

HY-159730

ERG245	Aminotransferases (Transaminases)	Cancer
ERG245 是一种 BCAT1 抑制剂，通过靶向抑制 BCAT1 活性来增强 CD8⁺ T 细胞氧化磷酸化 (OXPHOS)，从而增强 CD8⁺ T 细胞的细胞毒性。ERG245 联合 Pembrolizumab (anti-PD-1, HY-P9902A) 可促进肿瘤消退。ERG245 可用于免疫肿瘤领域研究。

HY-P99048A

*Sintilimab (Anti-PD-1)* IBI308 (anti-PD-1)	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
信迪利 (Anti-PD-1) Sintilimab (Anti-PD-1) (IBI308 (Anti-PD-1)) 是一种安全有效的人源的 IgG4 单克隆抗体，与 PD-1 结合，其 K_D 值为 74 pM。Sintilimab (Anti-PD-1) 阻断 PD-1 与其配体 (PD-L1 和 PL-L2) 的相互作用，从而有助于恢复内源性抗肿瘤 T 细胞反应。Sintilimab (Anti-PD-1) 联合益生元抑制肺腺癌小鼠肿瘤体积，调节免疫细胞亚群平衡。Sintilimab (Anti-PD-1) 可用于经典霍奇金淋巴瘤、非小细胞肺癌和食管癌的研究

HY-136220A

AHR antagonist 5 hemimaleate	Aryl Hydrocarbon Receptor	Cancer
AHR antagonist 5 hemimaleate 是有效的，具有口服活性的芳香烃受体 (AHR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 < 0.5 μM。AHR antagonist 5 hemimaleate 联合检测点抑制剂 anti-PD-1 对肿瘤生长有抑制作用，详细信息请参见专利 WO2018195397，example 39。

HY-162415

CSF1R-IN-22	c-Fms Apoptosis	Cancer
CSF1R-IN-22 (Compound C19) 是口服有效的 CSF-1R 选择性的抑制剂 (IC₅₀ <6 nM)。通过促进 M2 型巨噬细胞分泌 CXCL9，提高 CD8⁺ T 细胞的浸润，增强 anti-PD-1 抗肿瘤免疫反应，诱导细胞凋亡。CSF1R-IN-22 可以有效地将 M2 型的肿瘤相关巨噬细胞重编程为 M1 表型，并通过诱导 CD8⁺ T 细胞募集到肿瘤中并减少免疫抑制性 Tregs/MDSCs 的浸润来重塑肿瘤相关巨噬细胞。

HY-P99709

Lodapolimab LY3300054	PD-1/PD-L1	Cancer
洛达利单抗 Lodapolimab (LY3300054) 是一种 IgGλ 抗 PD-1 单克隆抗体。

HY-P99108

Penpulimab	PD-1/PD-L1	Inflammation/Immunology Cancer
派安普利单抗 Penpulimab 是一种 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。

HY-P99758

Nofazinlimab CS1003	PD-1/PD-L1	Cancer
诺法利单抗 Nofazinlimab (CS1003) 是一种人源 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体。Nofazinlimab 可用于不可切除肝细胞癌 (uHCC) 的研究。

HY-P99807

Prolgolimab BCD-100	PD-1/PD-L1	Cancer
帕洛利单抗 Prolgolimab (BCD-100) 是一种人 IgG1 抗 PD-1 单克隆抗体，含有 Fc 沉默 “LALA” 突变。Prolgolimab 可用于晚期黑色素瘤的研究。

HY-P990077

Pidilizumab CT-011; MDV9300	PD-1/PD-L1	Cancer
匹地利珠单抗 Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD-1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。

HY-168147

Enpp-1-IN-24	Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
Enpp-1-IN-24 (compund 7) 是 ENPP1 抑制剂，与抗 PD-1 抗体联合使用，可在小鼠模型中实现 77.7% 的肿瘤生长抑制率并改善生存率。

HY-P990067

Evunzekibart ATOR-1017	TNF Receptor	Cancer
Evunzekibart (ATOR-1017) 是 Fc-γ 受体条件性的 4-1BB 激动剂和 IgG4 型抗体。Evunzekibart 可用于单一疗法或与抗 PD1 联合疗法，发挥抗癌活性。

HY-P99118

Serplulimab HLX 10	PD-1/PD-L1 Akt STAT	Cancer
斯鲁利单抗 Serplulimab (HLX 10) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Serplulimab 可抑制肿瘤生长、调节肿瘤微环境，具有抗肿瘤的活性。Serplulimab 可用于肺癌、结肠癌等肿瘤的研究。

HY-153793

Alcudacigib DGKζ-IN-1	DGK	Cancer
Alcudacigib (DGK z-IN-1) (compound 9) 是 DGKz 的抑制剂。Alcudacigib 可用于与免疫细胞激活相关的癌症或抗 PD-1 抗体/抗 PD-L1 抗体耐药的癌症的研究。

HY-P991193

NGM-438	MMP	Cancer
NGM-438是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，靶向 LAIR1。NGM438 逆转了髓细胞中胶原诱导的免疫抑制，并在基于免疫细胞的功能试验中促进抗 PD-1 单抗驱动的T细胞反应。

HY-P99641

Gilvetmab	PD-1/PD-L1	Cancer
吉维单抗 Gilvetmab 是一种有效的犬源化抗 PD-1 单克隆抗体。Gilvetmab 阻断 PD-1 与其配体 PD-L1/L2 之间的相互作用。Gilvetmab 可用于恶性黑色素瘤和肥大细胞瘤研究。

HY-128481

SB24011	STING	Cancer
SB24011 是一种 STING-TRIM29 相互作用抑制剂，IC₅₀ 值为 3.85 μM。SB24011 通过上调 STING 蛋白水平增强 STING 免疫，从而通过全身抗癌免疫增强 STING 激动剂和抗 PD-1 抗体的免疫治疗效果。

HY-P99922

Encelimab	LAG-3	Cancer
安沙利单抗 Encelimab 是一种抗 LAG3 抗体。Encelimab 阻断 LAG-3 和 MHC II 之间的相互作用，并增强 T 细胞激活。Encelimab 单独使用或与抗 PD-1 抗体联合使用可减小淋巴瘤小鼠模型 (A20 细胞异种移植瘤) 中的肿瘤大小。

HY-P99610

Ezabenlimab BI-754091	PD-1/PD-L1	Cancer
埃本利单抗 Ezabenlimab (BI-754091) 是一种抗 PD-1 单克隆抗体，结合 PD-1 的 K_d 为 6 nM (CHO 细胞)。Ezabenlimab 能够阻断 PD-1 与 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用。Ezabenlimab 还增加 T 细胞内的 γ 干扰素分泌，抑制体内肿瘤生长。

HY-P991395

TQB2618	Tim3	Cancer
TQB2618 是一种靶向 TIM-3/HAVCR2/CD366 的人类 IgG4 单克隆抗体 (mAb)。TQB2618 与抗 PD-1 药物联合使用时，可激活免疫细胞功能并诱导显著的抗肿瘤活性。

HY-168528

WS-917	P-glycoprotein	Cancer
WS-917 是一种有效且具有口服活性的 ABCB1 调节剂。WS-917 可增强 ABCB1 ATPase 活性。WS-917 可显著增强紫杉醇与抗 PD-1 抗体联合使用的抗肿瘤作用。WS-917 可促进 CD8⁺ T 细胞活化。

HY-P99345

Dostarlimab TSR-042	PD-1/PD-L1	Cancer
多塔利单抗 Dostarlimab (TSR-042) 是一种人源化抗 PD-1 单克隆抗体。Dostarlimab 与人 PD-1 具有高亲和力，并竞争性地抑制其与其配体 PD-L1 和 PD-L2 的相互作用，IC₅₀s 分别为 1.8 nM 和 1.5 nM。

HY-156574

DGKζ-IN-4	DGK	Cancer
DGKζ-IN-4 是一种 DGKζ 抑制剂。DGKζ-IN-4 可用作药物组合物的活性成分。DGKζ-IN-4 用于治疗与免疫细胞活化相关的癌症或对抗 PD-1 抗体/抗 PD-11 抗体治疗具有抗性的癌症。

HY-156570

DGKα-IN-3	DGK	Inflammation/Immunology Cancer
DGKα-IN-3 (example 25) 是一种 DGKα 抑制剂，IC₅₀ 为 283 nM，源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 通过增加 T细胞的增殖和功能，显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。

HY-156569

DGKα-IN-2	DGK	Inflammation/Immunology Cancer
DGKα-IN-2 (example 48) 是一种 DGKα 抑制剂，IC₅₀ 为 0.9 nM，源于专利WO2021105115。DGKα-IN-2 (example 48) 通过增加 T细胞的增殖和功能，显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。

HY-156571

DGKα-IN-4	DGK	Cancer
DGKα-IN-4 (example 432) 是一种 DGKα 抑制剂，IC₅₀ 为 0.1 nM，源于专利 WO2021105117。DGKα-IN-3 通过增加 T细胞的增殖和功能，显著增强抗 PD-1 的抗肿瘤作用。DGKα-IN-2 在肿瘤和免疫学研究中具有潜在的价值。

HY-128355A

(R)-IDO/TDO-IN-1	Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)	Others Cancer
(R)-IDO/TDO-IN-1 (化合物 25) 是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂，具有良好的药动学性质。(R)-IDO/TDO-IN-1 在 MC38 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。(R)-IDO/TDO-IN-1 与抗 PD-1 单克隆抗体 (SHR-1210) 具有协同作用。

HY-156773

STM3006	Apoptosis METTL3	Cancer
STM3006 是一种高效的、选择性的和具有口服活性的 METTL3 抑制剂 (IC₅₀: 5 nM)。 STM3006 能降低 m6A 水平，促使 dsRNA 形成并引发细胞内干扰素反应，增强 T 细胞对肿瘤的杀伤作用。STM3006 具有抗肿瘤活性，与抗 PD-1 免疫疗法联用效果更好。

HY-P99100

Visugromab 1 篇文献验证 CTL-002	TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1	Cancer
Visugromab (CTL-002) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。

HY-153358A

(S)-TNG260	HDAC	Cancer
(S)-TNG260 是 TNG260 (HY-153358) 的异构体。TNG260 是一种 CoREST 选择性脱乙酰酶 (CoreDAC) 抑制剂。 TNG260 抑制 HDAC1 的选择性是 HDAC3 的 10 倍。 TNG260 导致 HDAC1 抑制，逆转由 STK11 缺失驱动的抗 PD1 耐药性。 TNG260 减少嗜中性粒细胞的瘤内浸润。 TNG260 表现出免疫介导的细胞杀伤。

HY-136927

MSA-2 15 篇以上引用文献	STING	Inflammation/Immunology Cancer
MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC₅₀ 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。

HY-138742

HPK1-IN-7	MAP4K	Cancer
HPK1-IN-7 是一种有效的口服活性 HPK1 (造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂(IC₅₀=2.6 nM)，具有优良的家族和激酶组选择性。HPK1-IN-7 对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。HPK1-IN-7 联合抗 PD1 对 MC38 同基因肿瘤模型显示出强大的疗效。

HY-P99100A

Visugromab (Powder) CLT-002 (Powder)	TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1	Cancer
Visugromab (CTL-002) (Powder) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab (Powder) 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。

HY-172107

HPK1-IN-56	MAP4K Interleukin Related	Inflammation/Immunology Cancer
HPK1-IN-56 (Compound A29) 是一种 HPK1 抑制剂 (IC₅₀: 2.70 nM)。HPK1-IN-56 抑制下游 p-SLP76 (Jurkat T 细胞中的 IC₅₀: 8.1 nM)。HPK1-IN-56 诱导人 PBMCs 中 IL-2 的产生。HPK1-IN-56 具有抗癌作用，增强 T 细胞杀伤能力和抗 PD-1 抗体的抗肿瘤功效。

HY-P99109

Zimberelimab GLS-010; AB-122; WBP-3055	PD-1/PD-L1	Cancer
赛帕利单抗 Zimberelimab (GLS-010) 是一种全人 IgG4 抗 PD-1 单克隆抗体，对人 PD-1 的 EC₅₀ 为 210 pM。Zimberelimab 可有效阻断 CHO-S 细胞中 PD-L1 和 PD-L2 与细胞表面 PD-1 的结合，IC₅₀ 值分别为 580 pM 和 670 pM。Zimberelimab 具有抗肿瘤活性，可用于多种癌症研究，包括宫颈癌、非小细胞肺癌和经典霍奇金淋巴瘤。

HY-P99744

Modakafusp alfa TAK-573	CD38	Inflammation/Immunology Cancer
Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白，可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性，并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应，并具有良好的耐受性。

HY-172930

PVTX-405	Molecular Glues IKZF Family Potassium Channel	Inflammation/Immunology Cancer
PVTX-405 是一种选择性口服 IKZF2 分子胶降解剂，DC₅₀ 为 0.7 nM，D_max 为 91%。PVTX-405 可提高降解效率，显著减少脱靶降解，并减轻 hERG 抑制，其 IC₅₀ 为 48 µM。PVTX-405 显著抑制 Crbn^391V C57BL/6 小鼠的 MC38 小鼠肿瘤异种移植模型中 MC38 肿瘤生长，与免疫检查点疗法 (ICTs) (抗 PD1 抗体或抗 LAG3 抗体) 联合使用可产生更佳的协同抗癌效果。

HY-P11011

Peptide R54 Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19	CXCR	Cancer
Peptide R54 (Pep R54; CXCR4 antagonist peptide 19) 是靶向 CXCR4 的拮抗性多肽，具有显著抗癌活性。Peptide R54 可抑制 CXCR4 依赖性细胞迁移、上皮-间质转化和肺转移发展，具有比先导化合物更好的血清稳定性和更高的 CXCR4 亲和力 (IC₅₀=20 nM)。Peptide R54 可协同抗 PD-1 疗法，发挥体内抗肿瘤活性，增强颗粒酶活性并减少 Foxp3 细胞的浸润。Peptide R54 可用于结肠癌、卵巢癌、黑色素瘤的研究。

HY-153358

TNG260	HDAC	Cancer
TNG260 是一种选择性、口服有效的 HDAC1 与 CoREST 复合物的抑制剂，对 HDAC1 的选择性较 HDAC3 高 10 倍，对 CoREST 复合物的选择性较 NuRD、Sin3 复合物高 500 倍。TNG260 通过抑制 CoREST-HDAC1 复合物活性，重塑肿瘤免疫微环境，减少免疫抑制性中性粒细胞浸润，促进效应 T 细胞募集，逆转因 STK11 缺失导致的抗 PD-1 耐药性。TNG260 在 STK11 突变的 MC38 荷瘤小鼠中与 α-PD1 联合诱导持久肿瘤消退，且对骨髓细胞毒性低于非选择性 HDAC 抑制剂。

HY-159905

HPK1-IN-54	MAP4K	Inflammation/Immunology
HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC₅₀ 为 2.67 nM，显示出对 MAP4K 家族（>100 倍）和其他选定激酶（>300 倍）的优异选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外，HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果，并与抗 PD-1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN-54 有望用于免疫领域的研究。

HY-P9903

Nivolumab 最多引用文献 21 篇文献验证 BMS-936558; ONO-4538; MDX-1106	PD-1/PD-L1	Cancer
纳武单抗 Nivolumab 是一种 PD-1 人源类 IgG4 抗体类抑制剂，用于晚期（转移性）非小细胞肺癌的研究。

HY-169859

EP4 receptor antagonist 7	Prostaglandin Receptor Interleukin Related	Inflammation/Immunology Cancer
EP4 receptor antagonist 7 (Compound 14) 是前列腺素 E2 (PGE2) 受体亚型 EP4 的拮抗剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 HEK293 细胞中抑制 PGE2 诱导的 β-阻滞蛋白募集，IC₅₀ 值为 0.9 nM。EP4 receptor antagonist 7 在 RAW 264.7 巨噬细胞中降低 PGE2 诱导的 IL-4、巨噬细胞甘露糖受体 1 (Mrc1)、几次质酶样蛋白 3 (Chil3)、趋化因子 (C-X-C) 基序配体 1 (Cxcl1)、髓样细胞上表达的触发受体 2 (Trem2) 和精氨酸酶1 (Arg1) mRNA的表达。在 CT26 小鼠结肠癌模型中，EP4 receptor antagonist 7 联合抗 PD-1 抗体抑制肿瘤生长并增加 CD⁸⁺ T 细胞向肿瘤的浸润。

HY-P9971

Camrelizumab 3 篇文献验证 SHR-1210	PD-1/PD-L1	Cancer
卡瑞利珠单抗 Camrelizumab (SHR-1210) 是一种人源化的 IgG4-κ 抗 PD-1 单克隆抗体 (mAb)。Camrelizumab 以 3 nM 的高亲和力与 PD-1 结合，抑制 PD-1 和 PD-L1 的结合作用的 IC₅₀ 值为 0.70 nM。Camrelizumab 是一种有效的抗 PD-1/PD-L1 活性分子，可用于癌症研究，包括非小细胞肺癌、食管鳞状细胞癌、霍奇金淋巴瘤和晚期肝癌等。

HY-161344

Z36-MP5	IFNAR	Cancer
Z36-MP5 是一种 Mi-2β 靶向抑制剂，IC₅₀ 为 0.082 μM。Z36-MP5 可以降低 Mi-2β ATPase 活性并重新激活 ISG 转录。Z36-MP5 可以刺激 T 细胞介导的细胞毒性。

HY-158050

PXB17	c-Fms	Cancer
PXB17 可以通过阻断 PI3K/ AKT/mTORC1 信号的激活抑制 CSF1R (IC₅₀ = 1.7 nM)，口服有效，明显抑制 CRC 的生长，提高 PD-1 mAb 的疗效并且减少 CRC 的肿瘤复发。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area