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抑制剂 & 激动剂

4

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-142066
    4′-Demethylnobiletin

    		PKA ERK iGluR Neurological Disease
    4′-Demethylnobiletin 是一种生物活性代谢物，可以激活 PKA/ERK/CREB 信号通路，增强海马神经元中 CRE 介导的转录，并通过刺激 ERK 信号逆转与 NMDA 受体拮抗相关的记忆障碍。
    4′-Demethylnobiletin
  • HY-15114
    S 17092

    S 17092-1

    		 Prolyl Endopeptidase (PREP) Apoptosis Neurological Disease
    S 17092 (S 17092-1) 是一种口服有效的脑脯氨酰内肽酶 (PEP) 抑制剂，IC50 为 1.2 nM。S 17092 的作用机制是抑制 PEP 的活性，减缓神经活性肽的降解，从而增强记忆功能。S 17092 抑制细胞凋亡 (apoptosis)。S 17092 可用于研究与脑衰老相关的记忆障碍和认知障碍。
    S 17092
  • HY-101528
    IDRA 21

    		iGluR Neurological Disease
    IDRA 21 是 AMPA 受体的阳性和口服活性调节剂。IDRA 21 通过 GluR1/2 受体促进兴奋性神经传递。IDRA 21 具有研究认知/记忆障碍的潜力，包括那些与衰老相关的疾病。
    IDRA 21
  • HY-120782
    Yhhu-3792

    		Notch Neurological Disease
    Yhhu-3792 增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 激活 Notch 信号通路并促进 Hes3 和 Hes5 的表达。Yhhu-3792 扩大了 NSC 池并促进了小鼠海马齿状回部分 (DG) 的内源性神经形成。Yhhu-3792 可提高小鼠的空间和情景记忆能力。 Yhhu-3792 具有研究记忆障碍相关 DG 功能障碍的潜力。
    Yhhu-3792
  • HY-117709
    BRD6688

    		HDAC Neurological Disease
    BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中，BRD6688 透过血脑屏障，缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
    BRD6688
  • HY-N0307
    Ciwujianoside B

    		Bcl-2 Family Neurological Disease
    刺五加皂苷 B Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的，口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。 Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用，其与细胞周期的变化，DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。
    Ciwujianoside B
  • HY-120782A
    Yhhu-3792 hydrochloride

    		Notch Neurological Disease
    Yhhu-3792 hydrochloride 增强神经干细胞 (NSC) 的自我更新能力。Yhhu-3792 hydrochloride 激活 Notch 信号通路并促进 Hes3 和Hes5 的表达。Yhhu-3792 hydrochloride扩大了 NSC 池并促进了小鼠海马齿状回部分 (DG) 的内源性神经形成。Yhhu-3792 hydrochloride 可提高小鼠的空间和情景记忆能力。Yhhu-3792 hydrochloride具有研究记忆障碍相关 DG 功能障碍的潜力。
    Yhhu-3792 hydrochloride
  • HY-142701
    SSTR4 agonist 4

    		Somatostatin Receptor Neurological Disease
    SSTR4 agonist 4 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 4 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233428A1, 化合物 14)。
    SSTR4 agonist 4
  • HY-142700
    SSTR4 agonist 3

    		Somatostatin Receptor Neurological Disease
    SSTR4 agonist 3 是一种有效的 SSTR4 激动剂。SSTR4 在海马和新皮质、记忆和学习区域以及阿尔茨海默病病理学中以相对较高的水平表达。SSTR4 激动剂在与急性和慢性相关的抗外周伤害感受和抗炎活性相关的啮齿动物模型中是有效的。SSTR4 agonist 3 具有研究疼痛的潜力 (信息提取自专利 WO2021233427A1, 化合物 14)。
    SSTR4 agonist 3
  • HY-N13232
    Grape Skin Extract

    		Amyloid-β Neurological Disease
    葡萄皮提取物 Grape Skin Extract 是葡萄皮提取物，其成分包括：Polyphenols。Grape Skin Extract 具有神经保护作用，可改善 Aβ 诱导的对 SH-SY5Y 细胞的细胞毒性。Grape Skin Extract 能够增加神经源区的增殖和记忆，但降低衰老过程中与促炎细胞因子相关的氧化应激，从而保护神经元。
    Grape Skin Extract
  • HY-103430
    SKF-83566 hydrobromide

    		Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase Neurological Disease
    SKF-83566 hydrobromide 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 (D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂作用于血管 5-HT2 受体 (Ki = 11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和尼古丁渴望的缓解。
    SKF-83566 hydrobromide
  • HY-W001083R
    3-Hydroxyphenylacetic acid (Standard)

    		Reference Standards Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    3-羟基苯乙酸 (Standard) 3-Hydroxyphenylacetic acid (Standard)是 3-Hydroxyphenylacetic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。3-Hydroxyphenylacetic acid 是一种内源性代谢产物。
    3-Hydroxyphenylacetic acid (Standard)
  • HY-158204
    CNB-001

    		Lipoxygenase Neurological Disease
    CNB-001 是一种有效的 5-lipoxygenase (5-LOX) 抑制剂，可降低 5-LOX 表达并增加蛋白酶体活性。CNB-001 还可以增加阿尔茨海默病转基因小鼠中 eIF2α 磷酸化以及 HSP90 和 ATF4 水平，并限制可溶性 Aβ 和泛素化聚集蛋白的积累。CNB-001 维持突触相关蛋白的表达并提高记忆力。CNB-001可用于阿尔茨海默病的研究。
    CNB-001
  • HY-N0307R
    Ciwujianoside B (Standard)

    		Reference Standards Bcl-2 Family Neurological Disease
    刺五加皂苷 B (Standard) Ciwujianoside B (Standard)是 Ciwujianoside B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ciwujianoside B 是从 Eleutherococcus senticosus 叶中分离出来的，口服后能够渗透并在大脑中起作用。 Ciwujianoside B 显着增强识别记忆的能力。 Ciwujianoside B 显示对小鼠造血系统的辐射保护作用，其与细胞周期的变化，DNA 损伤的减少和暴露于辐射的骨髓细胞中 Bax/Bcl-2 比率的下调相关。
    Ciwujianoside B (Standard)
  • HY-132806
    Alogabat

    RG-7816; RO-7017773

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM)，靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。(1.97-fold)。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍，脑癌 (包括脑肿瘤，例如髓母细胞瘤) 有关，可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症治疗相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。
    Alogabat
  • HY-153369
    BAY-747

    BAY 1165747

    		 Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease Neurological Disease
    BAY-747 (BAY 1165747) 是一种口服有效和脑渗透性的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂。BAY-747 可逆转 L-NAME 诱导的记忆障碍并增强大鼠的认知。BAY-747 还能降低有意识的血压正常和自发性高血压大鼠 (SHR) 的血压。BAY-747 可改善 mdx/mTRG2 小鼠模型中与 Duchenne 肌营养不良症 (DMD) 相关的骨骼肌功能。
    BAY-747
  • HY-14564
    GTS-21

    		nAChR 5-HT Receptor Inflammation/Immunology
    GTS-21 dihydrochloride 是一种选择性 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7-nAChR) 激动剂，具有抗炎和增强认知的活性。GTS-21 dihydrochloride 也是 α4β2 (human α4β2: Ki=20 nM) 和 5-HT3A 受体 (IC50=3.1 μM) 拮抗剂。GTS-21 可用于年龄相关记忆障碍 (AAMI) 和阿尔茨海默病相关研究。
    GTS-21
  • HY-103430A
    SKF-83566
    1 篇文献验证

    		 Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase Neurological Disease
    SKF-83566 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂，作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。
    SKF-83566
  • HY-D0186R
    2'-Deoxyuridine (Standard)

    		Reference Standards Endogenous Metabolite Thymidylate Synthase Infection
    2'-脱氧尿苷 (Standard) 2'-Deoxyuridine (Standard) 是 2'-Deoxyuridine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2’-deoxyuridine 是一种脑渗透嘧啶核苷酸，与神经系统疾病有关。2'-Deoxyuridine 能促使染色体断裂，从而降低胸腺核苷的合成活性。它是合成 Edoxudine (HY-B1011) 的一个前体，也是 5-ethynyl-2'-deoxyuridine，EdU (HY-118411) 的类似物。2'-Deoxyuridine 通过调节糖酵解代谢降低 Aβ25-35 脑损伤的小胶质细胞激活和改善氧化应激损伤，有望用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    2'-Deoxyuridine (Standard)

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