2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Dopamine Receptor 5-HT Receptor Adenylate Cyclase
  4. SKF-83566

SKF-83566 是一种有效的，可通透血脑屏障的，具有口服活性的 D1 样多巴胺受体 ( D1-like dopamine receptor) 拮抗剂，也可以作为一种较弱的竞争性拮抗剂，作用于血管 5-HT2 受体 (Ki =11 nM)。SKF-83566 是一种竞争性多巴胺转运蛋白 (DAT) 抑制剂，IC50 为 5.7 μM。在离体兔胸主动脉中，SKF-83566 对腺苷基环化酶 2 (AC2) 的选择性高于对 AC1 和 AC5 的。SKF-83566 可用于研究帕金森氏症和对尼古丁渴望的缓解的相关研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SKF-83566 Chemical Structure

SKF-83566 Chemical Structure

CAS No. : 99295-33-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1050
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
25 mg ￥2700
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SKF-83566 is a potent, blood-brain permeable and orally active D1-like dopamine receptor (D1DR) antagonist and a weaker competitive antagonist at the vascular 5-HT2 receptor (Ki=11 nM)[1][3]. SKF-83566 is a competitive DAT (dopamine transporter) inhibitor with an IC50 of 5.7 μM[2]. SKF-83566 also shows selective inhibition for adenylyl cyclase 2 (AC2) over AC1 and AC5 in the isolated rabbit thoracic aorta[4]. SKF-83566 can be used for research of parkinson’s disease and nicotine craving alleviation[5].

IC50 & Target[1]

D1 Receptor

 

D5 Receptor

 

5-HT2 Receptor

11 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

SKF-83566 (0.1 μM-10 μM) 引起单脉冲刺激引起的峰值诱发细胞外 DA 浓度 ([DA]o) 的浓度依赖性增加，峰值增加最多 65% 用 5 μM 诱发 [DA]o。SKF-83566 对该效应的 EC50 值为 1.3 μM[2]。
SKF-83566 抑制 [3H]DA 吸收，IC50 为 5.73 μM。此外，SKF-83566 更有效地抑制 [3H]CFT 的结合，在 [3H]DA 摄取和 [3H]CFT 结合研究中的 IC50 为 0.51 μM[2]。
同样，在LLc-PK-rDAT细胞中，SKF-83566 也抑制 [3 H]CFT 结合在 LLc-PK-rDAT 细胞膜制剂中的 IC50 为 0.77 μM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SKF-83566 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

SKF 83566 (口服；20 μg/mL；7 天) 对改变 LTP (115%) 没有影响。然而，SKF 83566 和尼古丁的组合显著阻断了尼古丁预处理诱导的长期突触增强 (LTP) 的增强 (SKF 83566+尼古丁+可卡因，120%；尼古丁+可卡因，143%)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL6/J mice (6- to 9-wk-old)[1]
Dosage: 20 µg/mL (Together with nicotine for 7 d, followed by the injection of cocaine)
Administration: Oral administration; 7 days
Result: Blocked nicotine and cocaine-induced facilitation of LTP.
分子量

332.23

Formula

C17H18BrNO
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (100.32 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0100 mL 15.0498 mL 30.0996 mL
5 mM 0.6020 mL 3.0100 mL 6.0199 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.86%

COA (199 KB) HNMR (225 KB) LCMS (117 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

SKF-83566 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0100 mL 15.0498 mL 30.0996 mL 75.2491 mL
5 mM 0.6020 mL 3.0100 mL 6.0199 mL 15.0498 mL
10 mM 0.3010 mL 1.5050 mL 3.0100 mL 7.5249 mL
15 mM 0.2007 mL 1.0033 mL 2.0066 mL 5.0166 mL
20 mM 0.1505 mL 0.7525 mL 1.5050 mL 3.7625 mL
25 mM 0.1204 mL 0.6020 mL 1.2040 mL 3.0100 mL
30 mM 0.1003 mL 0.5017 mL 1.0033 mL 2.5083 mL
40 mM 0.0752 mL 0.3762 mL 0.7525 mL 1.8812 mL
50 mM 0.0602 mL 0.3010 mL 0.6020 mL 1.5050 mL
60 mM 0.0502 mL 0.2508 mL 0.5017 mL 1.2542 mL
80 mM 0.0376 mL 0.1881 mL 0.3762 mL 0.9406 mL
100 mM 0.0301 mL 0.1505 mL 0.3010 mL 0.7525 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SKF-8356699295-33-7SKF83566SKF 83566Dopamine Receptor5-HT ReceptorAdenylate CyclaseSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorAdenylyl cyclasedentate gyrusDGhippocampusdrug-relatedassociative memorydopamine uptakedorsal striatumparkinson’s diseasenicotine cravingInhibitorinhibitorinhibit

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SKF-83566
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HY-103430A
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