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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-29244
    ATIC-IN-2

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    ATIC-IN-2 (Compound 1) 是双功能酶 AICAR Tfase/IMPCH（ATIC）的竞争性抑制剂，其与肌苷单磷酸环化水解酶（IMPCH）结合，Ki 为 0.13 μM。
    ATIC-IN-2
  • HY-153821
    PROTAC KRAS G12C degrader-2

    		Ras PROTACs Cancer
    PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物，其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP)，另一端含有与 KRAS 结合的片段。
    PROTAC KRAS G12C degrader-2
  • HY-144258
    PD-1/PD-L1-IN-14

    		PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，其IC50 值为 27.8 nM。PD-1/PD-L1-IN-14 (compound 17) 抑制PD-1/PD-L1 相互作用，促进二聚化，内吞作用并降解 PD-L1。
    PD-1/PD-L1-IN-14
  • HY-111079
    HIV-1 inhibitor-70

    		HIV Reverse Transcriptase Others
    HIV-1抑制剂-70（化合物20）是一种双功能抑制剂，可针对HIV-1的野生型（WT）和K103N突变反转录酶（RTs）发挥抑制作用。
    HIV-1 inhibitor-70
  • HY-163320
    AChE/Aβ-IN-5

    		Cholinesterase (ChE) Amyloid-β Neurological Disease
    AChE/Aβ-IN-5 (compound AV-2) 是一种双功能抑制剂，可靶向 AChE 和自身诱导的 Aβ (Amyloid-β) 聚集。AChE/Aβ-IN-5 能够显著改善小鼠受东莨菪碱和 Aβ 诱导的认知障碍。
    AChE/Aβ-IN-5
  • HY-155819
    M3/PDE4 modulator-1

    		mAChR Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    M3/PDE4 modulator-1 (compound 10f) 是一种双功能分子，是 M3 mAChR 拮抗剂和 PDE4 抑制剂。M3/PDE4 modulator-1 (10-1000 nM/kg；iv) 在 OVA 大鼠模型中，减少半胱氨酸嗜酸性粒细胞内流。
    M3/PDE4 modulator-1
  • HY-172396
    PD-L1/VISTA-IN-2

    		PD-1/PD-L1 VISTA Cancer
    PD-L1/VISTA-IN-2 (Compound S8) 是一种口服有效的双功能 PD-L1/VISTA 抑制剂，对 PD-L1 的 IC50 为 1.4 μM，对 VISTA 的 KD 为 2.1 μM。PD-L1/VISTA-IN-2 可激活肿瘤免疫微环境，发挥抗癌作用。
    PD-L1/VISTA-IN-2
  • HY-120281
    ST-168

    		MEK PI3K Akt Apoptosis Caspase Cancer
    ST-168 是一种口服有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其对 MEK1 的 IC50 值为 182 nM，对 PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 值为 69.2、41.7、1482 和 2293 nM。ST-168 可完全抑制 ERK1/2 和 AKT 的磷酸化，且在3D肿瘤球模型中诱导癌细胞死亡。ST-168 在 A375 黑色素瘤小鼠模型中具有显著的抗肿瘤效果。ST-168 改善了 MEK 抑制剂的眼部毒性特征，显示更低的 caspase 激活水平，表明凋亡 (apoptosis) 诱导减少。ST-168 可用于研究黑色素瘤。
    ST-168
  • HY-172768
    SCUT1-2

    		Bacterial Infection
    SCUT1-2 是一种双功能抗菌剂，在小鼠体内具有良好的口服生物利用度 (F=56.8%)。SCUT1-2 能够杀死 C. difficile 的营养细胞，MIC 为 0.06-0.50 μg/mL，并在体外抑制孢子萌发。SCUT1-2 可以缓解 C. difficile 感染 (CDI) 引起的小鼠体重下降和腹泻症状，并预防复发。
    SCUT1-2
  • HY-149558
    CXCR4-IN-2

    		Apoptosis CXCR Cancer
    CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子，是强效的 CXCR4 抑制剂，具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC) 细胞具有细胞毒性 (IC50: 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CXCR4-IN-2
  • HY-169268
    Aβ-IN-10

    		Amyloid-β Neurological Disease
    Aβ-IN-10 (Compound Alz -5) 是一种双功能铜螯合剂，也是 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的抑制剂，可与 Aβ 聚集体相互作用并降低其神经毒性。Aβ-IN-10 具有抗氧化功效，在 CuCl2 存在的条件下表现出对 SH-SY5Y 和 HepG2 细胞中等的细胞毒性，IC50 为 65.5、31.2 μM。Aβ-IN-10 可降低 Aβ 引起的细胞刚性增加。
    Aβ-IN-10
  • HY-159493
    BI2536-PEG2-Halo

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子，包含 Halo 标签 (Halo tag) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50=23 nM)，对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
    BI2536-PEG2-Halo
  • HY-162809
    XMU-MP-9

    		Ras Cancer
    XMU-MP-9 是一种双功能化合物，可以结合 Nedd4-1 的 C2 结构域和 Kras 的变构位点。XMU-MP-9 通过增强 Nedd4-1 和 K-Ras 的相互作用，诱导 Nedd4-1/K-Ras 复合物的构象变化，促进多种 K-Ras 突变体的泛素化和降解，并抑制携带 K-Ras 突变体的细胞的增殖。XMU-MP-9 可用于结肠癌、肺癌和胰腺癌的研究。
    XMU-MP-9
  • HY-158685
    RG7112D

    		MDM-2/p53 Cancer
    RG7112D 是一种有效的 MDM2 抑制剂，通过 HTRF 结合测定抑制 MDM2-p53 和 VHL-HIF1α 的 IC50 分别为 11 nM 和 >10000 nM。RG7112D 通过酰胺键与 VHL-Amine 偶联，形成双功能分子 YX-02-030。YX-02-03 是一种 MDM2-PROTAC，可有效抑制 MDM2-p53 结合 (HTRF IC50 = 63nM)。RG7112D 可以稳定 MDM2 蛋白并提高 p53 蛋白水平。
    RG7112D
  • HY-170405
    YB-3–17

    		PROTACs mTOR Cancer
    YB-3-17 是一种双功能分子，可抑制 mTOR（IC50=0.22 nM）或通过 PROTAC 机制降解 G1 至 S 期转变 1 基因（GSPT1，DC50=5 nM）。YB-3-17 在多种胶质母细胞瘤细胞系中表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平。YB-3-17 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170407); Black: linker (HY-A0102); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))
    YB-3–17
  • HY-171860
    FC-14369

    		PROTACs HIV Cancer
    FC-14369是一种靶向 HIV-1 Nef 蛋白 (HIV-1 Nef protein) 的 PROTAC 降解剂，DC50 值为 160 nM。FC-14369 通过其双功能结构与 Nef 和 Cereblon E3 泛素连接酶结合，诱导 Nef 泛素化和蛋白酶体降解，恢复细胞表面 CD4 和 MHC-I 的表达，并抑制 HIV-1 复制。FC-14369 可用于 HIV 感染和艾滋病的研究。 (粉色：Nef ligand-2 (HY-171862)；黑色：Ethylenediamine (HY-Y0275)；蓝色：Thalidomide (HY-14658))
    FC-14369
  • HY-173499
    HLDA-212

    		Aurora Kinase Apoptosis Cancer
    HLDA-212 (Compound 43) 是一种靶向 HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和 Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP) 的双功能小分子化合物。HLDA-212 结合 TP 和 EP，形成稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP)，抑制 EP 的细胞存活功能，诱导表达 TP 的癌细胞凋亡 (apoptosis)。HLDA-212 在 293_HFL 细胞中表现出抗增殖活性 (GI50 为 0.011 μM)。HLDA-212 有望用于 TP 高表达的癌症 (如前列腺癌、血液系统恶性肿瘤)。
    HLDA-212

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