2. MAPK/ERK Pathway PI3K/Akt/mTOR Apoptosis
  3. MEK PI3K Akt Apoptosis Caspase
  4. ST-168

ST-168 是一种口服有效的 MEK/PI3K 抑制剂，其对 MEK1 的 IC50 值为 182 nM，对 PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ 和 PI3Kγ 的 IC50 值为 69.2、41.7、1482 和 2293 nM。ST-168 可完全抑制 ERK1/2 和 AKT 的磷酸化，且在3D肿瘤球模型中诱导癌细胞死亡。ST-168 在 A375 黑色素瘤小鼠模型中具有显著的抗肿瘤效果。ST-168 改善了 MEK 抑制剂的眼部毒性特征，显示更低的 caspase 激活水平，表明凋亡 (apoptosis) 诱导减少。ST-168 可用于研究黑色素瘤。

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ST-168

ST-168 Chemical Structure

CAS No. : 2126038-25-1

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ST-168 is an orally active MEK/PI3K inhibitor with an IC50 of 182 nM against MEK1 and IC50 values ​​of 69.2, 41.7, 1482 and 2293 nM against PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ and PI3Kγ respectively. ST-168 completely inhibits the phosphorylation of ERK1/2 and AKT and induces cancer cell death in a 3D tumor sphere model. ST-168 demonstrates significant antitumor effects in the A375 melanoma mouse model. ST-168 improves the ocular toxicity profile of MEK inhibitors, showing lower caspase activation levels, indicating reduced apoptosis induction. ST-168 can be used in melanoma research[1][2].

IC50 & Target[1]

MEK1

182 nM (IC50)

PI3Kα

69.2 nM (IC50)

PI3Kδ

41.7 nM (IC50)

PI3Kβ

1482 nM (IC50)

PI3Kγ

2293 nM (IC50)

分子量

1010.75

Formula

C41H44F5IN10O7
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

ST-168 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ST-1682126038-25-1ST168ST 168MEKPI3KAktApoptosisCaspaseMitogen-activated protein kinase kinaseMAPKKMAP2KPhosphoinositide 3-kinasePKBProtein kinase BMEK/PI3K inhibitionbifunctional inhibitorstructure-based designenzyme inhibitiontumor efficacymelanoma modeloral bioavailabilityInhibitorinhibitorinhibit

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