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bromodomain-containing protein

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抑制剂 & 激动剂

2

重组蛋白

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抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153367
    FHD-609

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    FHD-609 是一个 BRD9 (Bromodomain-containing protein 9) 的 PROTAC 靶向降解剂和抑制剂。FHD-609 靶向 ncBAF，可用于研究包含 BAF 复合亚基突变的多种癌症。FHD-609 联合 Telomelysin 或 INO5401，可能在对肾上腺皮质癌 (ACC) 研究中发挥作用。(蓝色: BRD9 ligand-6 (HY-49393), 黑色: linker (HY-168309); 粉色: (S)-Deoxy-thalidomide-Br (HY-168308))。
    FHD-609
  • HY-18975
    I-BRD9
    5 篇以上引用文献

    		 Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology Cancer
    I-BRD9 是含溴结构域蛋白 9 (BRD9) 的选择性细胞化学探针，其 pIC50 值为 7.3 μM。I-BRD9 对溴结构域和额外末端结构域 (BET) 家族和高度同源的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 具有很高的选择性。I-BRD9 可用于识别Kasumi-1 细胞中受 BRD9 调控的参与肿瘤和免疫应答通路的基因。
    I-BRD9
  • HY-112150
    ZL0454

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    ZL0454是有效，选择性的含有溴结构域的蛋白质4 (BRD4)抑制剂，对BD1和BD2的IC50分别为49和32 nM 。
    ZL0454
  • HY-16586
    PFI-1
    2 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Autophagy Apoptosis Cancer
    PFI-1 是一种有效的 BET 抑制剂，能够有效抑制 BRD4，IC50 值为 0.22 μM。
    PFI-1
  • HY-112149
    ZL0420

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 BD1和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 27 nM 和 32 nM。
    ZL0420
  • HY-W017851
    4-Phenyl-2-pyrrolidinone

    		Drug Intermediate Neurological Disease
    4-苯基-2-吡咯烷酮 4-Phenyl-2-pyrrolidinone 是前体和合成中间体。4-Phenyl-2-pyrrolidinone 可以被用作合成具有抗惊厥和益智活性化合物的前体，也可以合成含溴结构域蛋白 4 (BRD4) 溴结构域 1 抑制剂的中间体。
    4-Phenyl-2-pyrrolidinone
  • HY-130256
    β-NF-JQ1

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    β-NF-JQ1 是一种 PROTAC，可募集 Aryl Hydrocarbon Receptor E3 连接酶以靶向蛋白质。β-NF-JQ1 使用 β-NF 作为 AhR 配体针对含溴结构域 (BRD) 的蛋白质，诱导 AhR 和 BRD 蛋白质相互作用，并显示与蛋白质敲低活性相关的有效抗癌活性。
    β-NF-JQ1
  • HY-149420
    BRD7-IN-2

    		Epigenetic Reader Domain Others
    BRD7-IN-2 (compound 2-77) 是一种有效的含溴结构域蛋白 7 (BRD7) 抑制剂，靶向前列腺癌细胞。BRD7-IN-2 对 BRD7 有选择性，对 BRD9 没有选择性，IC50 值分别为 5.4 μM 和 >300 μM。
    BRD7-IN-2
  • HY-156214
    NICE-01

    AP1867-PEG2-JQ1; AP-PEG2-JQ1

    		 Epigenetic Reader Domain Others
    NICE-01 (AP1867-PEG2-JQ1; AP-PEG2-JQ1) 是一种双功能化合物，可与单独细胞区室中的蛋白质结合，利用核定位的含溴结构域蛋白 4 (BRD4) 作为诱导，将胞浆货物运输入细胞核中。
    NICE-01
  • HY-149421
    BRD7-IN-3

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD7-IN-3 (compound 1-78) 是含溴结构域蛋白 BRD7/BRD9 的双抑制剂，IC50s 分别为 1.6 μM 和 2.7 μM。
    BRD7-IN-3
  • HY-112149A
    (E/Z)-ZL0420

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology Cancer
    (E/Z)-ZL0420 是 (Z)-ZL0420 和 (E)-ZL0420 的消旋体。(E)-ZL0420 是有效且选择性的 BET 溴结构域 4 (BRD4) 抑制剂，对 BRD4 BD1 和 BRD4 BD2 的 IC50 分别为 27 nM 和 32 nM。
    (E/Z)-ZL0420
  • HY-112610
    CF53

    		Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase Cancer
    CF53 是一种高效、选择性、可口服的 BET 抑制剂，对 BRD4 BD1 的 Ki 值为 <1 nM，Kd 值为 2.2 nM，IC50 值为 2 nM；CF53 对 BRD2，BRD3，BRD4 和 BRDT BET 蛋白的 BD1 和 BD2 两个结构域都有高亲和性，对其选择性远高于非含溴结构域 BET 蛋白。CF53 在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性。
    CF53
  • HY-176521
    Antiproliferative agent-71

    		Androgen Receptor Epigenetic Reader Domain Cancer
    Antiproliferative agent-71(Compound II-5) 是一种具有口服活性的双重抑制剂，能够同时抑制雄激素受体 (AR) 和含溴结构域的蛋白 4 (BRD4)。Antiproliferative agent-71 能够通过同时阻断 AR 和 BRD4 的功能来有效抑制肿瘤细胞的生长和增殖。Antiproliferative agent-71 有望用于前列腺癌的研究。
    Antiproliferative agent-71
  • HY-122573
    Bromodomain inhibitor-13

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    Bromodomain inhibitor-13 (Compound 1) 是 PFI-3 (HY-12409) 的类似物。Bromodomain inhibitor-13 是一种 含溴结构域蛋白 (BCP) 抑制剂。Bromodomain inhibitor-13 靶向 SMARCA2、SMARCA4、PB1(5) 和 PB1 的第二个溴结构域 (PB1(2))，KD 值分别为 37、53、30 和 190 nM。
    Bromodomain inhibitor-13
  • HY-141890
    BAZ1A-IN-1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BAZ1A-IN-1 是一种有效的 BAZ1A（含溴结构域蛋白）抑制剂。 BAZ1A-IN-1 对 BAZ1A 溴结构域的 KD 值为 0.52 μM。BAZ1A-IN-1 对高表达 BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存活性，但对低表达 BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性。
    BAZ1A-IN-1
  • HY-19760
    I-BET282

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    I-BET282 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。
    I-BET282
  • HY-19760B
    I-BET282E

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    I-BET282E 是八种 BET bromodomains 泛抑制剂，对其他代表性含溴代烷的蛋白质具有选择性。I-BET282E 对 8 种 BRD2 (BD1/BD2), BRD2 (BD1/BD), BRD3 (BD1/BD), BRD4 (BD1/BD) 的 pIC50 值为 6.4-7.7。
    I-BET282E
  • HY-145260
    BRD4/CK2-IN-1

    		Epigenetic Reader Domain Casein Kinase Apoptosis Autophagy Cancer
    BRD4/CK2-IN-1 是一种首次高效、口服有效的 BRD4/CK2 (含溴结构域蛋白 4/酪蛋白激酶 2) 双靶点抑制剂。BRD4/CK2-IN-1 对 BRD4 和 CK2 的 IC50 值分别为 180 nM 和 230 nM。BRD4/CK2-IN-1具有很强的抗癌活性，且无明显毒性。BRD4/CK2-IN-1 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 中诱导细胞凋亡和自噬相关的细胞死亡。
    BRD4/CK2-IN-1
  • HY-143327
    PROTAC BRD4 Degrader-16

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-16 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂，IC50 值为 34.58 nM (BRD4 (BD1) ) 和 40.23 nM (BRD4 (BD2))。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 表达。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis)。
    PROTAC BRD4 Degrader-16
  • HY-143328
    PROTAC BRD4 Degrader-17

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂，IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2))。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis)。
    PROTAC BRD4 Degrader-17
  • HY-123626
    BiBET

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    BiBET 是 BET/BRD4 的化学探针，能够以二价、顺式结合模式同时与两个溴结构域结合。
    BiBET
  • HY-155361
    PROTAC BRD9 Degrader-7

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD9 Degrader-7 是一种具有口服活性的选择性 BRD9 PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.02 nM)。PROTAC BRD9 Degrader-7 通过泛素蛋白酶体系统介导 BRD9 降解。PROTAC BRD9 Degrader-7 在 MV4-11 细胞中表现出增殖抑制活性。PROTAC BRD9 Degrader-7 可用于急性髓性白血病和其他相关恶性肿瘤的研究。(粉色：BI 7271：HY-123616，蓝色：5-Aminothalidomide：HY-W023573，蓝色 + 黑色：Thalidomide-5-piperazine：HY-W834174，黑色：N,N'-Dimethylpiperazine：HY-W539783)。
    PROTAC BRD9 Degrader-7

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