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cysteine residues " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-115733
(Rac)-Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Cancer
Cathepsin L-IN-2 ((Rac)-Z-Phe-Phe-FMK) 是 Cathepsin L 抑制剂 Z-Phe-Phe-FMK (HY-141867) 的异构体，Z-Phe-Phe-FMK 对 Cathepsin L 的 IC50 =15 μM。Z-Phe-Phe-FMK 通过与酶活性中心的半胱氨酸残基共价结合，不可逆地阻断组织蛋白酶的蛋白水解功能。Cathepsin L-IN-2 和 Z-Phe-Phe-FMK 可用于神经退行性疾病 (如 GRN 相关额颞叶痴呆) 和癌症侵袭转移的研究。
HY-W002585
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
O6-Benzylguanine 是鸟嘌呤类似物，是 DNA 修复酶 O6 烷基鸟嘌呤DNA烷基转移酶 (MGMT/AGT) 抑制剂。O6-Benzylguanine 作为 AGT 底物，将其苄基转移到 AGT 半胱氨酸残基上，从而不可逆地灭活 AGT 并阻止 DNA 修复。O6-Benzylguanine 诱导肿瘤细胞凋亡，具有抗肿瘤活性。
HY-W744265
HY-W800719
Biochemical Assay Reagents
Others
N-Boc-N'-(PEG1-t-butyl ester)-L-Lysine-amido-Mal是一种氨基酸赖氨酸，其 C 端带有马来酰亚胺，α-胺上带有 Boc 保护基，ε-胺上带有酰胺-PEG1-叔丁基酯。马来酰亚胺是一种硫醇反应性共价基团，用于结合半胱氨酸残基，而 Boc 和叔丁基酯可以稍后脱保护以进行进一步的反应。
HY-13509
RGS Protein
Inflammation/Immunology
CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50 =30 nM)，对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合，在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
HY-D1783
MTDR FM
Fluorescent Dye
Others
MitoTracker Deep Red (MTDR) FM 是一种远红色荧光染料，可以选择性地积聚在线粒体基质中。MitoTracker Deep Red FM 通过与半胱氨酸残基的游离硫醇基反应共价结合线粒体蛋白，从而可以不依赖膜电位即对线粒体膜电位进行染色。MitoTracker Deep Red 类染料的激发/发射波长为 633/650-750 nm。
HY-W073382
HY-128206
HMPSNE
Hippo (MST)
Metabolic Disease
I3MT-3 (HMPSNE) 是有效、选择性和具有细胞膜渗透性的 3-巯基丙酮酸硫转移酶 (3MST ) (IC50 =2.7 μM) 的抑制剂，对其他硫化氢/磺胺制硫酶没有活性。I3MT-3 靶向位于 3MST 活性位点的过硫半胱氨酸残基。
HY-W394551
Biochemical Assay Reagents
Others
Methyl 3,4-dibromo-2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxylate 是一种小的吡咯烷酮分子，具有两个溴原子和一个甲酯。不饱和二溴基序是硫醇基团的共价配体，可用于标记蛋白质中的半胱氨酸残基。该分子上有两个离去基团，使该连接体可以一次结合两个硫醇。甲酯可以皂化，将该分子与胺连接起来，形成更大的结构。
HY-13509R
RGS Protein
Inflammation/Immunology
CCG-50014 (Standard） 是 CCG-50014 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CCG-50014 是 RGS4 抑制剂 (IC50 =30 nM)，对 RGS4 的选择性比其他 RGS 蛋白高 20 倍。CCG-50014 与 RGS 共价结合，在位于变构调节位点的两个半胱氨酸残基上形成加合物。CCG50014 在小鼠福尔马林试验中减少伤害性反应并增强阿片类活性分子介导减缓疼痛的作用。
HY-150510A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease Cancer
MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂，可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基，IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP)，Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病，如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-173397
β-glucuronidase Bacterial
Metabolic Disease
β-Glucuronidase-IN-3 (Compound 49) 是一种 β-glucuronidase 共价变构抑制剂。β-Glucuronidase-IN-3 具有强效的大肠杆菌 β-葡萄糖醛酸酶 (EcGUS) 抑制活性 (IC50 : 12.9 nM)。β-Glucuronidase-IN-3 通过可逆共价修饰 EcGUS 的半胱氨酸残基 (Cys28、Cys443和Cys197) 发挥抑制作用。β-Glucuronidase-IN-3 能够用于肠道微生物相关疾病的研究，特别是减轻 Irinotecan (HY-16562) 和非甾体抗炎药 (NSAIDs) 的毒性副作用。
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂，使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基，以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dye
Others
荧光素-5-马来酰亚胺
HY-120828
CJC 1134PC
GLP Receptor
Metabolic Disease
艾本那肽
GLP-1R 激动剂。Albenatide 通过低分子化学接头 (cys-C13H19O6N3-lys) 与 HRA 34 位半胱氨酸残基共价结合。Albenatide 体外增加环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生。Albenatide 降低了野生型小鼠的血糖波动、食物摄入量和胃排空，并提高了高脂饮食小鼠的血糖耐受性和减轻体重。
HY-P5439
PKC MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基，用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时，焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的，并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此，焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集，并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
HY-L153
4,870 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来，共价靶向在药物发现中一直处于次要地位，但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道，共价药物正逐渐得到认可。目前，半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基，各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来，为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求，MCE收录了4,870种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成：Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。
HY-L154
3,418 compounds
共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来，共价靶向在药物发现中一直处于次要地位，但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道，共价药物正逐渐得到认可。目前，半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基，各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来，为共价药物开发提供了关键的砌块结构。
为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求，MCE收录了3,418种包含不同靶向半氨酸共价弹头的片段化合物。MCE半胱氨酸靶向共价片段库主要使用以下共价弹头设计而成：Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。所有化合物均符合RO3 原则，可以用于基于片段的共价药物设计
HY-L915
445 compounds
赖氨酸是设计靶向共价抑制剂（TCIs）及相关配体的第二常见氨基酸，其在人体蛋白中的丰度是半胱氨酸的三倍（5.8% 对 1.9%），这显著增加了可进行共价靶向的蛋白质数量，尤其考虑到许多蛋白缺乏可结合的半胱氨酸残基。此外，有研究表明，功能性氨基酸被突变替换的概率较低。赖氨酸通常在催化过程中扮演重要角色，充当碱或亲核试剂，并且对维持蛋白质的结构完整性及调控蛋白翻译后修饰（PTMs）至关重要。近年来针对赖氨酸的研究备受关注。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 445 个具有靶向赖氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L913
124 compounds
近年来，靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用（PPI）领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域，即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位，其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面，能够参与芳香族π相互作用，同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外，在其他缺乏更常见侧链的情况下，靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低（约10对比10.5，分别针对未保护的氨基酸侧链），然而，与赖氨酸相比，针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差，羟基的空间位阻更大，使其难以形成合适的反应几何结构。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2381
Fluorescent Dyes/Probes
AF 488 马来酰亚胺是一种用于标记蛋白质 SH 基团的硫醇反应性染料，可用于将 AF 488 荧光团附着到含有半胱氨酸残基的蛋白质和肽以及其他硫醇化分子。AF488 的 λem 和 λex 分别为 520 nm 和 470 nm。
HY-123749
5-TMRIA
Dyes
Tetramethylrhodamine-5-iodoacetamide (5-TMRIA) 是一种选择性巯基反应染料，用于通过半胱氨酸残基对蛋白质 进行非特异性标记。Tetramethylrhodamine-5-iodoacetamide (5-TMRIA) 可用于共价标记 DNA 片段。
HY-135056
Fluorescent Dyes/Probes
Mito-Tracker Green 是一种绿色荧光染料，可以选择性地积聚在线粒体基质中。MitoTracker Green FM 通过与半胱氨酸残基的游离硫醇基反应共价结合线粒体蛋白，从而可以不依赖膜电位即对线粒体膜电位进行染色。激发/发射波长 490/523 nm。
HY-D0098
N-(5-Fluoresceinyl)maleimide
Fluorescent Dyes/Probes
荧光素-5-马来酰亚胺
HY-172721
Fluorescent Dyes/Probes
Cy3B maleimide 是一种含有马来酰亚胺基团的单活性染料，可以选择性地将 Cyanine3 荧光团（Cy3 的类似物）高效地附着到含有半胱氨酸残基的蛋白质和肽以及其他硫醇化分子（例如含硫醇的寡核苷酸）上。Cy3B 是 Cy3 染料的改进版本，荧光量子产率和光稳定性显著提高。
HY-D1363
Fluorescent Dyes/Probes
BDP R6G maleimide 是一种硼二吡咯甲烷荧光团，具有与 R6G 罗丹明相似的吸收和发射波长。巯基标记是一种常见的蛋白质修饰，蛋白质中的半胱氨酸残基允许比胺基的 NHS 酯更多的特异性位点标记。BDP R6G maleimide 是一种硫醇活性染料，可与硫醇基团反应形成硫酯键。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-135113
HY-P4101
HIV
Infection
Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段，能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域，并具有活化的半胱氨酸残基 C。TAT 是一种由 HIV-1 编码的小型核转录激活蛋白。
HY-P10533
HY-P10871
HY-P4087
Peptides
Others
Cys(Npys)-(Arg)9 是一种细胞穿透肽。Cys(Npys)-(Arg)9 是由 9 个 D-精氨酸残基和一个活化的半胱氨酸残基 C(Npys) 组成。Cys(Npys)-(Arg)9 可作为载体肽，可用于偶联和细胞通透性的研究。
HY-P5681
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂，使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基，以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
HY-P5439
PKC MARCKS
Others
Epsilon-V1-2, Cys-conjugated 是一种有生物活性的肽。(该肽是 εPKC 特异性抑制剂。其抑制活性基于 εPKC 易位和 MARCKS 磷酸化。该肽干扰 εPKC 与锚定蛋白 εRACK 的相互作用。该肽包含添加到 C 末端的半胱氨酸残基，用于与载体蛋白形成潜在的 SS 键。当谷氨酰胺 (Q) 或谷氨酸 (E) 位于序列 N 末端时，焦谷氨酰 (pGlu) 肽可能会自发形成。 Q或E向pGlu的转化是自然发生的，并且一般认为pGlu的疏水性γ-内酰胺环可能在针对胃肠道蛋白酶的肽稳定性中发挥作用。因此，焦谷氨酰肽被认为是此类肽的正常子集，并在 HPLC 分析期间作为肽纯度的一部分包含在内。)
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W744265
NAPQI-d3 (N-Acetyl-4-benzoquinone Imine-d3 ) 是 NAPQI (HY-W017464) 的氘代物。NAPQI 是 Acetaminophen (HY-66005) 的毒性代谢物。NAPQI 也是维生素 K 循环中酶的抑制剂。NAPQI 能被谷胱甘肽 (GSH) 迅速解毒，但在 GSH 缺乏的情况下，过量的 NAPQI 与蛋白质中的半胱氨酸残基反应，导致细胞死亡和肝脏毒性。
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