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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-N6733
    Aphidicolin
    5 篇以上引用文献

    		 DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Orthopoxvirus Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 抑制剂，通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止细胞有丝分裂。Aphidicolin 是一种来源于 Cephalosporium aphidicola 的抗生素, 能够抑制细胞脱氧核糖核酸合成和单纯疱疹病毒生长。Aphidicolin 具有抗正痘病毒活性，能够增强阿拉伯糖基核苷对细胞凋亡 (apoptosis) 的诱导作用。
    Aphidicolin
  • HY-W009245
    Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe

    		HIV Infection
    Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe (compound 2) 是紫杉醇衍生物，在低细胞毒性下抑制 HSV 复制周期，阻断 Vero 细胞的有丝分裂，影响 M-MSV 诱导的肿瘤大小，并通过抑制 PHA 诱导的 T 淋巴细胞增殖而影响免疫应答。
    Bz-RS-iSer(3-Ph)-OMe
  • HY-144894
    AM-5308

    		Kinesin Microtubule/Tubulin Cancer
    AM-5308 是 KIF18A 的抑制剂 (IC50=47 nM)，可抑制 KIF18A 介导的微管 ATP 酶活性。AM-5308 可激活有丝分裂检查点，调节细胞分裂过程，包括染色体分离和纺锤体组装。AM-5308 具有抗肿瘤活性。
    AM-5308
  • HY-N1255
    Scoulerine

    (-)-Scoulerine; Discretamine

    		 Microtubule/Tubulin Beta-secretase Apoptosis Cancer
    金黄紫堇碱 Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖，阻止细胞周期，并诱导癌细胞凋亡。
    Scoulerine
  • HY-102069
    3MB-PP1

    		Polo-like Kinase (PLK) CDK DAPK Others
    3MB-PP1 是一种体积庞大的嘌呤类似物，是一种 Polo 样激酶 1 (Plk1) 抑制剂。3MB-PP1 通过靶向 Plk1 阻断表达类似物敏感的 Plk1 等位基因的细胞有丝分裂进程和细胞分裂。3MB-PP1 特异性抑制类似物敏感的 Ssn3 (Cdk8) 的活性。3MB-PP1 抑制 Leu93 突变 Zipper-interacting protein kinase(Leu93-ZIPK；IC50=2 μM)。3MB-PP1 可用于白色念珠菌 (Candida albicans) 的菌丝形成和细胞分裂研究。
    3MB-PP1
  • HY-130841
    Apcin-A

    		APC Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C-Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
    Apcin-A
  • HY-N6733R
    Aphidicolin (Standard)

    		Reference Standards DNA/RNA Synthesis HSV Apoptosis Antibiotic Orthopoxvirus Infection Inflammation/Immunology
    阿非迪霉素 (Standard) Aphidicolin (Standard) 是 Aphidicolin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Aphidicolin 是 DNA 聚合酶 α 和 δ 抑制剂，通过干扰 DNA 聚合酶的活性来阻止细胞有丝分裂。Aphidicolin 是一种来源于 Cephalosporium aphidicola 的抗生素, 能够抑制细胞脱氧核糖核酸合成和单纯疱疹病毒生长。Aphidicolin 具有抗正痘病毒活性，能够增强阿拉伯糖基核苷对细胞凋亡 (apoptosis) 的诱导作用。
    Aphidicolin (Standard)
  • HY-129880
    Desacetylvinblastine hydrazide

    Deacetylvinblastine hydrazide; DAVLBH

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    Desacetylvinblastine hydrazide (Deacetylvinblastine hydrazide; DAVLBH) 是叶酸靶向药物偶联物 EC145 的活性成分。Desacetylvinblastine hydrazide 可以干扰有丝分裂纺锤体的形成，从而抑制细胞分裂并导致细胞死亡。Desacetylvinblastine hydrazide 对叶酸受体 (FR) 阳性肿瘤具有抗肿瘤活性。
    Desacetylvinblastine hydrazide
  • HY-121998
    Binucleine 2

    		Aurora Kinase Others
    Binucleine 2 是一种异构体特异性和 ATP 竞争性抑制剂，可抑制果蝇 Aurora B 激酶 (Ki=0.36 μM)，该激酶参与细胞分裂。它对果蝇 Aurora B 激酶具有特异性，以剂量依赖性方式抑制该激酶，在浓度高达 100 μM 时对人类或 X. laevis Aurora B 激酶的抑制作用最小。Binucleine 2 可诱导果蝇 Kc167 细胞的有丝分裂和胞质分裂缺陷。当浓度为 40 μM 时，它可以防止果蝇 S2 细胞在细胞分裂过程中组装收缩环，但不影响环的进入，这表明该步骤不需要 Aurora B 激酶活性。
    Binucleine 2
  • HY-121634
    DAP-81

    		Polo-like Kinase (PLK) Others
    DAP-81是一种针对Polo-like kinases（Plks）的抑制试剂，Plks是一类进化上保守的丝氨酸/苏氨酸激酶。DAP-81能够剂量依赖性地增加处理细胞中单极纺锤体的数量。通过高分辨率活细胞显微镜发现，Plk活性对于 bipolar mitotic spindles 的组装和维持是必需的。Plk 抑制会导致着丝粒微管不稳定，同时稳定其他纺锤体微管，从而导致单极纺锤体的形成。基于“特权骨架”的化合物，如DAP骨架，进一步的测试可能导致新的细胞分裂探针和抗微管试剂的发现。
    DAP-81

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