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multiple kinase inhibitor

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73

抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

3

多肽产品

4

天然产物

5

同位素标记物

4

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-142817
    GRK6-IN-2
    1 篇文献验证

    		 G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cancer
    GRK6-IN-2 (compound 10a) 是 G 蛋白偶联受体激酶 6 (GRK6) 的有效抑制剂，IC50 为 120 nM。GRK6 是多发性骨髓瘤 (MM) 细胞存活所需的关键激酶。GRK6-IN-2具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
    GRK6-IN-2
  • HY-149636
    Multi-target kinase inhibitor 2

    		EGFR CDK VEGFR Apoptosis Cancer
    Multi-target kinase inhibitor 2 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂，具有抑制 EGFR、Her2、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性，其 IC50 值分别为 79 nM、40 nM、136 nM 和 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用，IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-tarwith IC50 values of 79 nM, 40 nM,136 nM, and 204 nM, respectively.get kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
    Multi-target kinase inhibitor 2
  • HY-118266
    BTdCPU
    2 篇文献验证

    		 Phosphatase Apoptosis Cancer
    BTdCPU 是一种血红素调节抑制激酶 (HRI) 激活剂，可促进 eIF2α 磷酸化并诱导 Dexamethasone (HY-14648) (Dex) 耐药癌细胞的凋亡。BTdCPU 可用于癌症 (如多发性骨髓瘤和耐 Dex 多发性骨髓瘤) 的研究。
    BTdCPU
  • HY-14596
    Genistein
    最多引用文献
    71 篇文献验证

    NPI 031L

    		 EGFR Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    染料木素 Genistein是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases，比如 EGFR) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis)，细胞周期和血管生成以及抑制转移。
    Genistein
  • HY-141687
    NSC 107512

    		CDK Apoptosis Cancer
    NSC 107512 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 抑制剂。NSC 107512 是一类桑吉霉素样分子 (SLM)。NSC 107512 抑制多发性骨髓瘤肿瘤的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    NSC 107512
  • HY-149019
    Antitumor agent-70

    		c-Kit Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-70 (化合物8b) 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-70 抑制多发性骨髓瘤的 IC50 值为0.12 μM。Antitumor agent-70 是一种潜在的多靶点激酶抑制剂，尤其是对 c-Kit。
    Antitumor agent-70
  • HY-155804
    RIP1 kinase inhibitor 8

    		Necroptosis RIP kinase Inflammation/Immunology
    RIP1 kinase inhibitor 8 (Compound 77) 是一种有效的高选择性二氢吡唑 (DHP) RIP1 激酶抑制剂，其 IC50 为 20 nM。RIP1 kinase inhibitor 8 阻止坏死 (necrotic) 细胞死亡。RIP1 kinase inhibitor 8 在多种物种中表现出良好的药代动力学特征。
    RIP1 kinase inhibitor 8
  • HY-120744
    LDN-193665

    		Tau Protein Others
    LDN-193665 是一种Tau激酶抑制剂，具有改善tauopathy的活性。LDN-193665可抑制Tau磷酸化，在动物模型中改善tauopathy，减少 Sarkosyl-不溶性Tau，恢复记忆，可能需要同时靶向多种激酶以有效抑制tauopathies。
    LDN-193665
  • HY-163471
    PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1

    		PDGFR VEGFR Cancer
    PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1 (6f) 是一种多重 PDGFRα/β和VEGFR-2 酪氨酸激酶抑制剂，特别针对PDGFRα、PDGFRβ和VEGFR-2激酶，浓度为纳摩尔级。
    PDGFRα/β/VEGFR-2-IN-1
  • HY-123697
    VE-465

    		Aurora Kinase Cancer
    VE-465 是一种 Aurora 激酶抑制剂。VE-465 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。VE-465 在多种肿瘤模型中具有抗癌作用。
    VE-465
  • HY-12470A
    PF-4800567 hydrochloride

    		Casein Kinase Cancer
    PF-4800567 hydrochloride 是一种有效、选择性的酪蛋白激酶 CK1 的抑制剂，IC50 值为 32 nM，对其选择性是对 CK1δ (IC50，711 nM) 的 20 倍。PF-4800567 hydrochloride可用于探测这两种激酶在多种信号通路中的独特作用。
    PF-4800567 hydrochloride
  • HY-164413
    CLM3

    		VEGFR EGFR RET Apoptosis Cancer
    CLM3 是一种吡唑并嘧啶衍生物，是一种多酪氨酸激酶抑制剂。CLM3 对内皮细胞和癌细胞具有抗增殖和促凋亡活性，SN38 (HY-13704) 可协同增强这种活性。这些作用主要是由于 CLM3 抑制了 VEGFR-2、EGFR 和 RET 酪氨酸激酶及其相关信号通路的磷酸化。
    CLM3
  • HY-121708
    KI-328

    		c-Kit Cancer
    KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂，它对急性髓系白血病（AML）中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性，并能抑制野生型（Wt）和突变型KIT表达细胞的生长，但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示，多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当；然而，热休克蛋白90（HSP90）抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性，而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明，有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此，在临床开发中，KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
    KI-328
  • HY-15160A
    TAK-960 hydrochloride

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 hydrochloride是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 hydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 hydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 hydrochloride
  • HY-15160B
    TAK-960 dihydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 dihydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 dihydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 dihydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 dihydrochloride
  • HY-15160
    TAK-960
    2 篇文献验证

    		 Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960
  • HY-148810
    Zongertinib

    BI 1810631

    		 c-Met/HGFR Cancer
    Zongertinib (BI 1810631) 是一种有效的、选择性 HER2 和 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值分别为 13 nM 和 579 nM。 Zongertinib 有抗肿瘤活性，可用于多种实体瘤的研究。
    Zongertinib
  • HY-14596S
    Genistein-d4

    NPI 031L-d4

    		 EGFR Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    染料木素 d4 Genistein-d4 是 Genistein 的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases，比如 EGFR) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis)，细胞周期和血管生成以及抑制转移。
    Genistein-d4
  • HY-12044
    Cabozantinib S-malate
    45 篇以上引用文献

    XL184 S-malate; BMS-907351 S-malate

    		 VEGFR Apoptosis Cancer
    卡博替尼苹果酸盐 Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
    Cabozantinib S-malate
  • HY-15160C
    TAK-960 monohydrochloride

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    TAK-960 monohydrochloride 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.8 nM。TAK-960 monohydrochloride 对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 分别为 16.9 和 50.2 nM。TAK-960 monohydrochloride 抑制多种肿瘤细胞系的增殖，对多种肿瘤异种移植具有显著的疗效。
    TAK-960 monohydrochloride
  • HY-14596R
    Genistein (Standard)
    最多引用文献
    71 篇文献验证

    NPI 031L (Standard)

    		 Reference Standards EGFR Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    染料木素（标准品） Genistein (Standard) 是 Genistein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Genistein是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases，比如 EGFR) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis)，细胞周期和血管生成以及抑制转移。
    Genistein (Standard)
  • HY-163267
    ZNL0325

    		Fluorescent Dye Others
    ZNL0325 是一种基于吡唑并嘧啶的共价探针。ZNL0325 在 C3 位置具有丙烯酰胺侧链，该侧链能够与多种在αD-1 位置具有半胱氨酸的激酶形成共价键，包括 BTK、EGFR、BLK 和 JAK3。ZNL0325 可用与创建结构上不同的共价激酶抑制剂的研究。
    ZNL0325
  • HY-13016S1
    Cabozantinib-d4

    XL184-d4; BMS-907351-d4

    		 VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis Cancer
    卡博替尼-d4 Cabozantinib-d4 是 Cabozantinib 氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
    Cabozantinib-d4
  • HY-138696
    Zanzalintinib
    1 篇文献验证

    XL092

    		 TAM Receptor c-Met/HGFR VEGFR Cancer
    Zanzalintinib (XL092) 是一种口服有效的，ATP 竞争性的多受体酪氨酸激酶 (RTKs) 抑制剂，包括 MET、VEGFR2、AXL 和 MER，在细胞分析中的 IC50 值分别为 15 nM、1.6 nM、3.4 nM 和 7.2 nM。Zanzalintinib 具有抗肿瘤活性。Zanzalintinib 具有用于研究激酶依赖性疾病的潜力。
    Zanzalintinib
  • HY-159996
    GRL093-22

    		G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cardiovascular Disease Cancer
    GRL093-22 是一种有效和选择性的 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，对 GRK5 和 GRK6 的 IC50 分别为 60 nM 和 40 nM。GRL093-22 有潜力用于心力衰竭和多发性骨髓瘤的研究。
    GRL093-22
  • HY-17651
    PI3K-IN-60

    		PI3K Inflammation/Immunology Cancer
    PI3K-IN-60 (Compound 34) 是一种高度选择性的磷脂酰肌醇 3-激酶 γ (PI3Kγ) 抑制剂。PI3K-IN-60 有望用于自身免疫性疾病 (如多发性硬化症) 和癌症 (如乳腺癌、胰腺导管腺癌) 的研究。
    PI3K-IN-60
  • HY-13016S
    Cabozantinib-d6

    XL184-d6; BMS-907351-d6

    		 VEGFR c-Met/HGFR c-Kit TAM Receptor FLT3 Apoptosis Cancer
    卡博替尼 d6 Cabozantinib-d6 是 Cabozantinib 的氘代物。Cabozantinib是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 nM。
    Cabozantinib-d6
  • HY-50514
    AT9283
    5 篇以上引用文献

    		 JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy Cancer
    AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
    AT9283
  • HY-P5904
    Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat)

    Caveolin-1 scaffolding domain peptide

    		 c-Met/HGFR Others
    Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) (Caveolin-1 scaffolding domain peptide) 是一种逆转多器官衰老相关有害变化的肽。Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat) 抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)。
    Caveolin-1 (82-101) amide (human, mouse, rat)
  • HY-16976
    GDC-0339
    2 篇文献验证

    		 Pim Cancer
    GDC-0339 是一种高效、具有口服活性、耐受性良好的 pan-Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03 nM、0.1 nM 和 0.02 nM。GDC-0339 具有研究多发性骨髓瘤的潜力。
    GDC-0339
  • HY-13590
    CEP-7055

    		VEGFR Cancer
    CEP-7055（化合物21）是一种血管内皮生长因子R2（VEGF-R2）酪氨酸激酶抑制剂，具有强大的抑制作用。研究发现，通过优化R9取代基，可以显著提高抑制剂的活性。化合物21对人类VEGF-R酪氨酸激酶具有强大的低纳米摩尔级抑制作用，并对多种酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶表现出良好的选择性。为了提高其水溶性和口服生物利用度，制备了N,N-二甲基甘氨酸酯40。在动物药代动力学研究中，口服给予40后，观察到21的血浆水平显著升高。化合物21在多种肿瘤模型中显示出显著的体内抗肿瘤活性，并已进入 phase I 临床试验，作为水溶性的N,N-二甲基甘氨酸酯前药40（CEP-7055）。
    CEP-7055
  • HY-150617
    Lartesertib

    M4076; ATM inhibitor-5

    		 ATM/ATR STING PD-1/PD-L1 Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Lartesertib (M4076) 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂。Lartesertib 可抑制多种造血细胞系的生长。此外，Lartesertib 与 ATR 抑制剂 Tuvusertib (HY-111451) 联用可促进肿瘤细胞死亡，激活免疫信号通路，发挥抗肿瘤的活性。
    Lartesertib
  • HY-163565
    BIIB129

    		Btk Neurological Disease
    BIIB129 是一种针对布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的共价，选择性，能够穿透血脑屏障的小分子抑制剂。BIIB129 通过与 BTK 中的 Cys481 发生共价结合，从而抑制 BTK 的活性，进而影响 B 细胞和髓系细胞的功能。BIIB129 可用于多发性硬化症 (MS) 方面的研究。
    BIIB129
  • HY-147864
    c-Fms-IN-12

    		c-Fms c-Kit Apoptosis Cancer
    c-Fms-IN-12 (Compound 4g) 是一种 FMS kinase 抑制剂，也抑制 c-KIT。c-Fms-IN-12 是一种潜在的广谱抗癌活性分子，可研究多种癌症类型。c-Fms-IN-12 诱导 A549 细胞凋亡。
    c-Fms-IN-12
  • HY-10058
    AT9283 lactic acid

    		JAK Aurora Kinase Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Autophagy Cancer
    AT9283 lactic acid 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC50 值范围为 1-30 nM)。AT9283 lactic acid 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。
    AT9283 lactic acid
  • HY-135216
    Antiproliferative agent-54

    		Src VEGFR Raf EGFR Cancer
    Antiproliferative agent-54 (Compound 6z) 是多种激酶的抑制剂，例如 ABL WT、B-RAF、EGFR、HCK、LYN A 和 SRC，IC50 为 6-50 nM。Antiproliferative agent-54 抑制多种癌细胞的增殖，对 HUVEC 和 HepG2 的 EC50 分别为 34 和 38 nM。Antiproliferative agent-54 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
    Antiproliferative agent-54
  • HY-110333
    BMS-599626 dihydrochloride

    		EGFR Cancer
    BMS-599626 dihydrochloride 是一种小分子 pan-HER (human epidermal growth factor receptor，人表皮生长因子受体) 激酶抑制剂。BMS-599626 dihydrochloride 主要针对 HER 家族中的 HER1 (IC50=20 nmol/L) 和 HER2 (IC50=30 nmol/L) 激酶活性进行抑制。BMS-599626 通过与 HER1 和 HER2 的 ATP 结合位点竞争来抑制它们的激酶活性，且能阻断 HER1 和 HER2 形成异源二聚体来抑制下游信号通路。BMS-599626 dihydrochloride 可用于对多种 HER1 或 HER2 过表达肿瘤模型的抗肿瘤效果研究。
    BMS-599626 dihydrochloride
  • HY-174256
    GRL-098-22

    		G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cardiovascular Disease Cancer
    GRL-098-22 (Compound 6t) 是一种强效的 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 和 GRK6 抑制剂，IC50 值分别为 0.6 μM 和 0.19 μM。GRL-098-22 有望用于诸如心力衰竭和多发性骨髓瘤等疾病的研究。
    GRL-098-22
  • HY-12044R
    Cabozantinib S-malate (Standard)

    XL184 S-malate (Standard); BMS-907351 S-malate (Standard)

    		 Reference Standards VEGFR Apoptosis Cancer
    卡博替尼苹果酸盐 (Standard) Cabozantinib (S-malate) (Standard)是 Cabozantinib (S-malate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cabozantinib S-malate (XL184 S-malate) 是一种有效的多受体酪氨酸激酶抑制剂， 抑制VEGFR2，c-Met，Kit，Axl 和 Flt3 的 IC50 分别为0.035，1.3，4.6，7 和 11.3 n
    Cabozantinib S-malate (Standard)
  • HY-157871
    TAK1-IN-5

    		MAP3K Cancer
    TAK1-IN-5 (Compound 26) 是转化生长因子-β 活化激酶 (TAK1) 抑制剂 IC50 值为 55 nM。TAK1-IN-5 能抑制 MPC-11 和 H929 细胞生长，其 GI50 低于 30 nM。TAK1-IN-5 可以用于多发性骨髓瘤的研究。
    TAK1-IN-5
  • HY-100833R
    Antibiotic-5d (Standard)

    		Reference Standards Bacterial Antibiotic Infection
    Antibiotic-5d (Standard)是 Antibiotic-5d 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Antibiotic-5d 是一种合成的抗微生物化合物。
    Antibiotic-5d (Standard)
  • HY-12137
    Volasertib
    30 篇以上引用文献

    BI 6727

    		 Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    伏拉塞替 Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
    Volasertib
  • HY-12137A
    Volasertib trihydrochloride

    BI 6727 trihydrochloride

    		 Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    伏拉塞替三盐酸盐 Volasertib (BI 6727) trihydrochloride 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 为 0.87 nM。Volasertib trihydrochloride 抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 分别为 5 和 56 nM。Volasertib trihydrochloride 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib trihydrochloride 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。
    Volasertib trihydrochloride
  • HY-112306
    Ripretinib
    4 篇文献验证

    DCC-2618

    		 c-Kit PDGFR FLT3 VEGFR Apoptosis Cancer
    瑞派替尼 Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3，KDR (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
    Ripretinib
  • HY-109192
    Tolebrutinib
    5 篇以上引用文献

    SAR442168; PRN2246

    		 Btk Neurological Disease
    Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂，在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    Tolebrutinib
  • HY-16462
    CDK9-IN-2
    5 篇以上引用文献

    		 CDK Cancer
    CDK9-IN-2 是一种特异性的 CDK9 抑制剂，详细信息请参考专利 WO/2012131594A1 中的化合物 CDKI(8)。CDK9-IN-2 作用于 H929 多发性骨髓瘤 (MM) 细胞系 (72 小时) 和 A2058 黑色素瘤细胞系 (72 小时)，IC50 分别为 5 nM 和 7 nM。
    CDK9-IN-2
  • HY-19471
    (rac)-ZK-304709

    		Drug Isomer CDK VEGFR Survivin Apoptosis Cancer
    (rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体，是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂，能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞，同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长，可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
    (rac)-ZK-304709
  • HY-150617A
    (Rac)-Lartesertib

    (Rac)-M4076; (Rac)-ATM inhibitor-5

    		 ATM/ATR STING PD-1/PD-L1 Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (Rac)-Lartesertib ((Rac)-M4076) 是 Lartesertib (HY-150617) 的异构体。Lartesertib (M4076) 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂。Lartesertib 可抑制多种造血细胞系的生长。此外，Lartesertib 与 ATR 抑制剂 Tuvusertib (HY-111451) 联用可促进肿瘤细胞死亡，激活免疫信号通路，发挥抗肿瘤的活性。
    (Rac)-Lartesertib
  • HY-149718
    Antitumor agent-123

    		JAK HDAC Cancer
    Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标，包括 JAK2、JAK3、HDAC1 和 HDAC6，对 JAK2 和 JAK3 的 IC50 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。
    Antitumor agent-123
  • HY-153077
    PFKFB3-IN-2

    		Phosphatase Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PFKFB3-IN-2 是一种 6-磷酸果糖-2激酶/果糖-2,6-二磷酸酶 3 (PFKFB3) 抑制剂。PFKFB3-IN-2 在癌症、神经退行性疾病、自身免疫性疾病、炎症性疾病、多发性硬化症、代谢性疾病、血管生成抑制和其他疾病中有潜在的应用。
    PFKFB3-IN-2

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