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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-131370B
    Intralipid 20%
    2 篇文献验证

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    脂肪乳剂 20% Intralipid 20% 是一种安全的脂肪乳剂,可以用作营养补充剂。Intralipid 20% 可以有效地抑制线粒体通透性转换孔的开放,有效地保护心脏免受缺血再灌注损伤,并具有一定调节先天免疫反应的潜力。
    Intralipid 20%
  • HY-121134
    Decylubiquinone
    1 篇文献验证

    Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Cancer
    癸基泛醌 Decylubiquinone 是泛醌 (辅酶 Q10) 的类似物。Decylubiquinone 阻止活性氧 (ROS) 的产生以响应谷胱甘肽消耗并抑制线粒体通透性转变的激活。
    Decylubiquinone
  • HY-125021
    2BAct
    2 篇文献验证

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Neurological Disease
    2BAct 是一种具有高选择性的,具有口服活性的真核起始因子 eIF2B 活化剂,EC50 为 33 nM。2BAct 可防止由慢性综合应激反应引起的神经系统缺陷。2BAct 可透过血脑屏障。2BAct 相对于 eIF2B 激活剂 ISRIB trans-isomer (HY-12495) 显示出更好的溶解度和药代动力学性质。
    2BAct
  • HY-101379A
    8-Bromo-cGMP sodium
    2 篇文献验证

    Calcium Channel Cardiovascular Disease Neurological Disease
    8-Bromo-cGMP sodium 是 cGMP 的膜渗透性类似物,是一种 PKG 激活剂。8-Bromo-cGMP sodium 可显着抑制 Ca2+ 宏观电流并损害高 K+ 刺激的胰岛素释放。8-Bromo-cGMP sodium 具有缓解疼痛和血管舒张作用。
    8-Bromo-cGMP sodium
  • HY-145607

    CY-6463; IW-6463

    Guanylate Cyclase Interleukin Related Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Zagociguat (CY-6463) 是一种口服有效和能透过血脑屏障且可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 刺激剂。Zagociguat 能提高 cGMP 水平、调节血压、改善神经元功能、减轻炎症反应、以及发挥神经保护和改善认知的作用。Zagociguat 可用于神经退行性疾病的研究。
    Zagociguat
  • HY-149555

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Neurological Disease
    DNL343 是一种有效的、选择性、口服活性和脑渗透的激活真核起始因子 eIF2B 激活剂。DNL343 可抑制中枢神经系统 (CNS) 的综合应激反应 (ISR) 活性,逆转神经变性和神经炎症。DNL343 还预防了 eIF2B 功能丧失 (LOF) 突变体突变小鼠的运动功能障碍和过早死亡。DNL343 可用于神经退行性疾病的研究。
    DNL343
  • HY-110258
    ML334
    最多引用文献
    8 篇文献验证

    LH601A

    Quinone Reductase Keap1-Nrf2 Cancer
    ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
    ML334
  • HY-149143
    JNJ-28583113
    2 篇文献验证

    TRP Channel Inflammation/Immunology
    JNJ-28583113 是一种具有脑透性的 TRPM2 拮抗剂。JNJ-28583113 抑制 TRPM2 阻断 GSK3αβ 亚基的磷酸化。JNJ-28583113 保护细胞免受氧化应激诱导的细胞死亡。JNJ-28583113 还抑制小胶质细胞响应促炎刺激而释放细胞因子。
    JNJ-28583113
  • HY-149823

    TRP Channel Neurological Disease
    TRPV4 antagonist 4 是一种有效的 TRPV4 拮抗剂,IC50 值为 22.65 nM。TRPV4 antagonist 4 抑制 TRPV4 电流。TRPV4 antagonist 4 显示出对急性肺损伤的保护作用。
    TRPV4 antagonist 4
  • HY-161476

    Fluorescent Dye Cancer
    Ir-ImNO 是一种靶向线粒体的双光子探针,具有良好的细胞膜穿透性,能检测内源性和外源性的一氧化氮 (NO)。Ir-ImNO 能通过各种成像技术 (包括单光子和双光子磷光成像以及磷光寿命成像) 来监测巨噬细胞的不同免疫反应状态。Ir-ImNO 可以用于辅助免疫治疗的临床监测的研究。
    Ir-ImNO
  • HY-170378

    Fungal Infection
    Laccase-IN-5 (Compound 2b) 是漆酶 (Laccase) 的抑制剂,IC50 为 0.82 μM。Laccase-IN-5 可增加细胞膜通透性,限制菌丝生长,破坏细胞壁,并诱导氧化应激反应。Laccase-IN-5 对多种植物病原真菌和卵菌均表现出抗真菌活性,可抑制 B. dothideaEC50 为 0.96 mg/L。
    Laccase-IN-5
  • HY-131614
    TPC2-A1-N
    5 篇文献验证

    Calcium Channel Others
    TPC2-A1-N 是一种强大的 Ca2+-可渗透双孔通道 2 (TPC2) 的激动剂,通过模拟 NAADP 的生理作用发挥作用。TPC2-A1-N 可诱导 TPC2 显著的 Ca2+ 响应 (EC50=7.8 μM),这种响应并可被一些 TPC 阻断剂阻断。TPC2-A1-N 可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。
    TPC2-A1-N
  • HY-W030338

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    aPKC-IN-2是一种小分子抑制剂,具有抑制aPKC活性。aPKC-IN-2在细胞培养和体内实验中能够有效阻断血管内皮通透性。aPKC-IN-2在干预NFκB驱动的基因转录方面显示出生物活性,与炎症反应相关。aPKC-IN-2对VEGF和TNF诱导的血管内皮通透性有显著抑制作用,其EC50值在低纳摩尔范围内。aPKC-IN-2的结构特征揭示了其抑制活性的关键元素,为进一步开发小分子aPKC抑制剂提供了可能。
    aPKC-IN-2
  • HY-114454
    INH14
    5 篇文献验证

    IKK Inflammation/Immunology Cancer
    INH14 是 IKKα/IKKβ 的抑制剂,IC50 值分别为 8.97 和 3.59 μM。INH14 抑制 IKKα/β 依赖性 TLR 炎症反应。抑制 TAK1/TAB1 的下游和 NF-kB 信号通路。具有抗炎和抗癌作用。
    INH14
  • HY-P10267

    Bombesin Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Neuromedin B-30 是一种神经肽,最初从猪脑和脊髓中分离出来,可能具有刺激平滑肌的活性。Neuromedin B 在感觉神经元中表达,能够引起局部血管扩张、血管通透性增加和局部痛觉过敏,从而参与神经源性炎症。Neuromedin B 调节食欲、体温和应激行为反应。Neuromedin B 还参与调节胃肠道的平滑肌收缩和分泌功能。
    Neuromedin (B-30)
  • HY-110258B

    (R,S,R)-LH601A

    Drug Isomer Cancer
    (R,S,R)-ML334 是 ML334 (HY-110258) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
    (R,S,R)-ML334
  • HY-149431

    HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA4 (compound 17) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.34 μM)。NDNA4 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 和 MCF-10A 的细胞毒性较低 ((IC50 >100 μM))。NDNA4 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA4
  • HY-149432

    HSP Potassium Channel Cancer
    NDNA3 (compound 14) 是一种 Hsp90α 选择性抑制剂 (IC50: 0.51 μM)。NDNA3 是永久带电类似物,具有低膜渗透性,对 Ovcar-8 (IC50: 12.66 μM) 和 MCF-10A (IC50: 11.72 μM) 细胞毒性较低。NDNA3 可避免 hERG 通道成熟被破坏,不产生热休克反应或导致 Hsp90α 依赖性客户蛋白的降解。
    NDNA3
  • HY-W424851

    6,7-Dimethoxy-2-(1-piperazinyl)-4-quinazolinamine hydrochloride

    PARP Infection Inflammation/Immunology
    DPQ hydrochloride 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂,可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+/ATP 消耗,从而抑制过度炎症反应。DPQ hydrochloride 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ hydrochloride 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
    DPQ hydrochloride
  • HY-114869
    DPQ
    2 篇文献验证

    PARP Neurological Disease
    DPQ 是一种具有血脑屏障透过性和选择性的 PARP-1 抑制剂,可阻断 PARP-1 介导的 DNA 损伤修复及 NAD+/ATP 消耗,从而抑制过度炎症反应。DPQ 抑制 NF-κB 通路激活、减少促炎因子 (如 TNF-α、IL-6) 表达及氧化应激。DPQ 可用于急性肺损伤、心肌梗死及神经退行性疾病的炎症相关研究。
    DPQ
  • HY-108391

    N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine

    Apoptosis PKC Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    N-辛酰基-D-神经鞘氨醇 C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。
    C8-Ceramide
  • HY-139178

    Phosphodiesterase (PDE) Neurological Disease
    KVA-D-88 是一种能够透过血脑屏障的 PDE4 抑制剂,对 PDE4B 和 PDE4D 的 IC50 值分别为 140 和 880 nM。KVA-D-88 具有抑制可卡因诱导的高运动活性和敏化作用。KVA-D-88 通过选择性抑制 PDE4B,减少 cAMP 降解,从而调节神经适应性反应。KVA-D-88 可用于可卡因成瘾的研究。
    KVA-D-88
  • HY-W016409

    Protocatechuic acid ethyl ester

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Reactive Oxygen Species (ROS) NO Synthase Autophagy Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    原儿茶酸乙酯 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂,抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白,激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡,同时调节炎症反应,抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用,还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
    Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate
  • HY-112291

    p38 MAPK Src PKC Inflammation/Immunology
    SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56LckPKC,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
    SB 220025
  • HY-129079
    TFMB-(R)-2-HG
    2 篇文献验证

    Estrogen Receptor/ERR Histone Demethylase Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Cancer
    TFMB-(R)-2-HG 是一种可透过细胞膜的 (R)-2-HG,也是急性髓系白血病 (AML) 的致癌因子。TFMB-(R)-2-HG 竞争性抑制 α-酮戊二酸依赖性双加氧酶,例如 KDM2BFTO。TFMB-(R)-2-HG 会抑制雌激素撤离后细胞的分化。TFMB-(R)-2-HG 用于急性髓系白血病和胶质瘤的研究。
    TFMB-(R)-2-HG
  • HY-112291A

    p38 MAPK Src PKC Inflammation/Immunology
    SB 220025 trihydrochloride 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 trihydrochloride 还能抑 p56LckPKC,其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 μM。SB 220025 trihydrochloride 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达,并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 trihydrochloride 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展,可用于炎症的研究。
    SB 220025 (tri(hydrochloride))
  • HY-130429

    Eoxin C4

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    14,15-Leukotriene C4 (Eoxin C4) 是一种由花生四烯酸经过酶促反应产生的白三烯类化合物。14,15-Leukotriene C4 具有促进炎症反应的活性。14,15-Leukotriene C4 可以增加血管的通透性,导致液体和白细胞从血管中渗出,从而增加组织中的炎症细胞数量。14,15-Leukotriene C4 可用于哮喘和其他炎症性疾病的研究。
    14,15-Leukotriene C4
  • HY-119312

    PKC Cancer
    C8 Dihydroceramide 是C8 Ceramide 的阴性对照。C8-Ceramide (N-Octanoyl-D-erythro-sphingosine) 是一种细胞渗透性的内源性神经酰胺类似物。C8-Ceramide 具有具有抗增殖特性,能作为化疗试剂。C8-Ceramide 能刺激树突状细胞促进 T 细胞对病毒感染的反应。C8-Ceramide 在体外能轻微地诱导 PKC 活化。
    C8 Dihydroceramide
  • HY-W750654

    (3S,3′R)-Adonixanthin

    Akt ERK p38 MAPK MMP NADPH Oxidase Reactive Oxygen Species (ROS) Keap1-Nrf2 Neurological Disease Cancer
    Adonixanthin ((3S,3'R)-Adonixanthin), 是一种类胡萝卜素并且是一种具有口服活性的抗氧化和抗癌剂。Adonixanthin 具有抑制三种胶质母细胞瘤细胞增殖和迁移的能力。Adonixanthin 对多种类型的损伤都具有细胞保护作用,并能抑制活性氧 (ROS) 产生的增加。Adonixanthin不仅通过抗氧化反应,还通过激活 Nrf2 来保护细胞免受光诱导的损伤。Adonixanthin 可抑制胶质母细胞瘤的进展,且在自体血脑出血 (ICH) 模型中能改善血脑屏障的高通透性。Adonixanthin 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和脑出血 (ICH) 的研究。
    Adonixanthin
  • HY-W778057

    Protocatechuic acid ethyl ester-13C3

    Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoate-13C3 (Protocatechuic acid ethyl ester-13C3) 是 13C 标记的 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409)。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂,抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白,激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡,同时调节炎症反应,抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用,还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
    Ethyl 3,4-Dihydroxybenzoate-13C3
  • HY-W016409R

    Protocatechuic acid ethyl ester (Standard)

    Reference Standards HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Reactive Oxygen Species (ROS) NO Synthase Autophagy Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    原儿茶酸乙酯 (Standard) Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Standard) (Protocatechuic acid ethyl ester (Standard)) 是 Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (HY-W016409) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂,抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白,激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),同时调节炎症反应,抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用,还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。
    Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Standard)
  • HY-N2468

    1,4-β-D-Xylobiose; 1,4-D-Xylobiose

    TNF Receptor Claudin HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    木二糖 Xylobiose (1,4-β-D-Xylobiose; 1,4-D-Xylobiose) 是一种口服有效的 Claudin 2/CLDN2 抑制剂及 HSP27 诱导剂。Xylobiose 通过调节肠道屏障功能及糖脂代谢相关信号通路发挥作用。Xylobiose 抑制 CLDN2 表达以减少肠道通透性,诱导 HSP27 增强细胞保护,同时调控 miR-122a/miR-33a 轴以抑制肝脏脂质合成、改善胰岛素抵抗。Xylobiose 可强化肠道屏障完整性、降低血糖和血脂水平、减轻氧化应激及炎症反应。Xylobiose 可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。
    Xylobiose
  • HY-N2468R

    TNF Receptor Claudin HSP Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    木二糖 (Standard) Xylobiose (Standard) 是 Xylobiose 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    Xylobiose (Standard)
  • HY-12379
    NS-2028
    1 篇文献验证

    Guanylate Cyclase Inflammation/Immunology
    NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
    NS-2028

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