1. GPCR/G Protein
  2. Guanylate Cyclase
  3. NS-2028

NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

NS-2028 Chemical Structure

NS-2028 Chemical Structure

CAS No. : 204326-43-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1820
In-stock
1 mg ¥750
In-stock
5 mg ¥1650
In-stock
10 mg ¥2950
In-stock
100 mg
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NS-2028 is a highly selective soluble Guanylyl Cyclase (sGC) inhibitor with IC50 values of 30 nM and 200 nM for basal and NO-stimulated enzyme activity[1]. NS-2028 inhibits soluble Guanylyl Cyclase activity in homogenates of mouse cerebellum and neuronal NO synthase with IC50 values of 17 nM and 20 nM[1]. NS-2028 inhibits 3-morpholino-sydnonimine (SIN-1)-elicited formation of cyclic GMP in human cultured umbilical vein endothelial cells with an IC50 of 30 nM[1]. NS-2028 is commonly used in the research of nitric oxide signaling pathways, it inhibits NO-dependent relaxant responses in non-vascular smooth muscle completely (1 μM)[1]. NS-2028 reduces vascular endothelial growth factor-induced angiogenesis and permeability[2].

IC50 & Target

IC50: 30 nM (soluble Guanylyl Cyclase sGC)[1]

体外研究
(In Vitro)

与在载体存在下生长的细胞相比,NS -2028 (10 μM;24 小时) 抑制 25% 的细胞数量[2]
NS -2028 (10 μM;30 分钟) 通过抑制 p38 MAPK 激活来减弱 VEGF 诱导的 EC 迁移[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: HUVEC cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased cell numbers in culture.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HUVEC cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 30 mins
Result: Attenuated VEGF-enhanced p38 phosphorylation.
体内研究
(In Vivo)

NS -2028 (口服给药;1 g/L;8 天) 在 VEGF 颗粒植入后,无血管兔角膜的新血管形成显著减少[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Rabbit[2]
Dosage: 1 g/L
Administration: Deliver orally; 1g/L; 8 days
Result: Inhibits VEGF-induced angiogenesis in vivo.
分子量

269.05

Formula

C9H5BrN2O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (929.20 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7168 mL 18.5839 mL 37.1678 mL
5 mM 0.7434 mL 3.7168 mL 7.4336 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.65%

参考文献

NS-2028 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7168 mL 18.5839 mL 37.1678 mL 92.9195 mL
5 mM 0.7434 mL 3.7168 mL 7.4336 mL 18.5839 mL
10 mM 0.3717 mL 1.8584 mL 3.7168 mL 9.2920 mL
15 mM 0.2478 mL 1.2389 mL 2.4779 mL 6.1946 mL
20 mM 0.1858 mL 0.9292 mL 1.8584 mL 4.6460 mL
25 mM 0.1487 mL 0.7434 mL 1.4867 mL 3.7168 mL
30 mM 0.1239 mL 0.6195 mL 1.2389 mL 3.0973 mL
40 mM 0.0929 mL 0.4646 mL 0.9292 mL 2.3230 mL
50 mM 0.0743 mL 0.3717 mL 0.7434 mL 1.8584 mL
60 mM 0.0619 mL 0.3097 mL 0.6195 mL 1.5487 mL
80 mM 0.0465 mL 0.2323 mL 0.4646 mL 1.1615 mL
100 mM 0.0372 mL 0.1858 mL 0.3717 mL 0.9292 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
NS-2028
目录号:
HY-12379
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