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proteostasis

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-153010

    PERK Neurological Disease Metabolic Disease
    ER proteostasis regulator-1 (compound 481) 是一种有效的内质网蛋白稳态 ER proteostasis 调节剂。ER proteostasis regulator-1 在阿尔茨海默病和糖尿病的研究中具有潜力。
    ER proteostasis regulator-1
  • HY-D1781

    Fluorescent Dye Others
    NTPAN-MI 是一种荧光探针。NTPAN-MI 在用暴露的硫醇标记未折叠蛋白质后被选择性激活,从而报告蛋白质稳态的程度。
    NTPAN-MI
  • HY-143218
    TPE-MI
    3 篇文献验证

    Tetraphenylethene maleimide

    Huntingtin Parasite Infection Neurological Disease
    TPE-MI (Tetraphenylethene maleimide) 是一种硫醇探针,用于测量细胞内未折叠蛋白负荷和蛋白质稳态 (激发波长为 350 nm,发射波长为 470 nm)。TPE-MI 可以报告亨廷顿病诱导多能干细胞模型以及转染突变型亨廷顿外显子 1 的细胞中可见聚集体形成前的蛋白质稳态失衡情况。TPE-MI 还可以检测恶性疟原虫接受双氢青蒿素治疗后的蛋白质损伤情况。
    TPE-MI
  • HY-124293
    AA147
    4 篇文献验证

    ATF6 Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Metabolic Disease
    AA147 是一种内质网 (ER) 蛋白稳态调节剂。AA147 可通过选择性激活未折叠蛋白反应的 ATF6 臂以及激活 NRF2 氧化应激反应来促进对神经元细胞氧化损伤的保护,并防止内皮屏障功能失调。AA147 还可重新平衡 XBP1s 在体内的表达,并诱导运动神经元存活基因的表达并保护脊柱运动神经元。
    AA147
  • HY-139214
    IXA4
    2 篇文献验证

    IRE1 Neurological Disease
    IXA4 是一种高选择性、无毒的 IRE1/XBP1s 激活剂。IXA4 激活IRE1/XBP1s 信号,而没有全局激活未折叠蛋白反应 (UPR) 或其他应激反应信号通路 (例如热休克反应或氧化应激反应)。IXA4 通过激活 IRE1 减少 APP 分泌。
    IXA4
  • HY-18956A

    (E/Z)-Sephin1 hydrochloride; (E/Z)-IFB-088 hydrochloride

    Phosphatase Neurological Disease
    (E/Z)-Icerguastat hydrochloride ((E/Z)-Sephin1 hydrochloride)是一种选择性抑制剂,具有延长eIF2α磷酸化效应的活性。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride能够保护细胞免受蛋白质稳态缺陷的影响。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride在小鼠模型中显示出显著延长感染性 prion 小鼠的生存期。 (E/Z)-Icerguastat hydrochloride对各种持续感染不同 prion 菌株的神经元细胞系有效减少 PrPSc 表达,并降低 prion 序列活性。
    (E/Z)-Icerguastat hydrochloride
  • HY-170983

    FKBP Cancer
    MC-25B 是一种特定的 FKBP12 PROTAC 降解剂。MC-25B 能够降解 FKBP12,其 DC50 为 0.35 μM,Dmax 为 89%。MC-25B 通过依赖 DCAF16 的机制促进核定位的 FKBP12 的降解。(粉色:FKBP12 配体 (HY-170988);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-170986);黑色:连接子 (HY-128844);FKBP12 配体+ linker (HY-170987))。
    MC-25B
  • HY-174438

    HSP Metabolic Disease
    PSEC13 是 HSF-1/DAF-16 轴的激活剂。PSEC13 可以上调热休克蛋白 (heat shock proteins)。PSEC13 可以与 HSP-16.2 活性位点的关键残基形成氢键。PSEC13 可通过调节 HSP-16.2 来增强蛋白质稳态并延长寿命。PSEC13 可以促进 daf-16 的核转位,从而提高中间体的比例。PSEC13 可用于研究衰老和年龄相关疾病。
    PSEC13
  • HY-162020

    Tau Protein Neurological Disease Inflammation/Immunology
    SB1617 是一种神经炎症调节剂,通过小胶质细胞介导的抗炎活性降低致病性 tau 水平,具有神经保护作用。
    SB1617
  • HY-151335

    HSP Cancer
    KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的有效抑制剂,可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1/Hsp90 相互作用 (IC50=4.08 μM),但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis),可用于 Tau 病的研究。
    KU-177

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