2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. VEGFR
  5. VEGFR3/Flt-4 Isoform

VEGFR3/Flt-4

 
目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10201
    Sorafenib

    索拉非尼

    		Inhibitor 99.85%
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
  • HY-10981
    Lenvatinib

    仑伐替尼

    		Inhibitor 99.75%
    Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
  • HY-50904
    Nintedanib

    尼达尼布

    		Inhibitor 99.94%
    Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-10331
    Regorafenib

    瑞戈非尼

    		Inhibitor 99.93%
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
  • HY-13016
    Cabozantinib

    卡博替尼

    		Inhibitor 99.97%
    Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2 和 MET 抑制剂，IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-182354
    VEGFR2-IN-84 Inhibitor
    VEGFR2-IN-84 是一种基于萘环骨架、口服有效的、多靶点酪氨酸激酶抑制剂。VEGFR2-IN-84 能够以亚纳摩尔级别的亲和力抑制 VEGFR2，并广泛靶向 Kit、FGFR、PDGFR 及 Ret 等激酶。VEGFR2-IN-84 通过竞争性结合 ATP 结合口袋，阻断 VEGFR2 及其下游 AKT/ERK 信号通路的磷酸化，从而显著抑制内皮细胞增殖、迁移及肿瘤血管生成。VEGFR2-IN-84 对肝癌、肺癌、肾癌等多种实体瘤具有广谱抗增殖活性，且对正常细胞毒性较弱，效力优于 Lenvatinib (HY-10981)。VEGFR2-IN-84 具有良好的药代动力学特征和较高的安全性 (LD50>2000 mg/kg)，可用于多种恶性肿瘤的相关研究。
  • HY-179020
    PARP/VEGFR3-IN-1 Inhibitor
    PARP/VEGFR3-IN-1 (Compound 18) 是一种双 PARP-VEGFR3 靶点抑制剂，其对于 PARP1、PARP2 和 VEGFR3 的 IC50 值为 0.0763、0.0366 和 4.25 nM。PARP/VEGFR3-IN-1 对 VEGFR1/2 无抑制，显示亚型选择性。PARP/VEGFR3-IN-1 在多种癌细胞 (白血病、肺癌和三阴性乳腺癌) 中均表现出显著的抗增殖活性。PARP/VEGFR3-IN-1 诱导了 DNA 损伤和细胞周期阻滞。PARP/VEGFR3-IN-1 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy) 触发了多种细胞死亡。PARP/VEGFR3-IN-1 可制成纳米制剂，显著提升肿瘤靶向性。
  • HY-10065
    Axitinib

    阿昔替尼

    		Inhibitor 99.94%
    Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3， PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
  • HY-10208
    Pazopanib

    帕唑帕尼

    		Inhibitor 99.91%
    Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC50分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
  • HY-11106
    Nintedanib esylate

    乙磺酸尼达尼布

    		Inhibitor 99.96%
    Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 三重抑制剂，IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-19912
    Fruquintinib

    呋喹替尼

    		Inhibitor 99.98%
    Fruquintinib (HMPL-013) 是有效，选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂，IC50 值分别为33，0.5，and 35 nM。
  • HY-10981A
    Lenvatinib mesylate

    仑伐替尼甲磺酸盐

    		Inhibitor 99.70%
    Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate)，一种口服，多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)，成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4)，血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)，干细胞因子受体 (KIT)，转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。
  • HY-12686
    5Z-7-Oxozeaenol Inhibitor 99.60%
    5Z-7-Oxozeaenol 是一种天然的抗原生动物化合物，为有效的，不可逆的，选择性的 TAK1 和 VEGF-R2 抑制剂，IC50 值分别为 8 nM 和 52 nM。
  • HY-10260
    Vandetanib

    凡德他尼

    		Inhibitor 99.95%
    Vandetanib (D6474) 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
  • HY-10977
    Tivozanib

    替沃扎尼

    		Inhibitor 99.80%
    Tivozanib (AV-951; KRN951) 是口服有效的血管内皮生长因子受体 (VEGFR)-1, 2 3 抑制剂，IC50 为 30，6.5 和 15 nM。Tivozanib hydrochloride hydrate 具有抗肿瘤活性。
  • HY-10201A
    Sorafenib tosylate

    甲苯磺酸索拉非尼

    		Inhibitor 99.98%
    Sorafenib tosylate (Bay 43-9006 tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
  • HY-116624
    MAZ51 Inhibitor 99.96%
    MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活，而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR，IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
  • HY-15458
    SAR131675 Inhibitor 99.85%
    SAR131675是有效，选择性的 VEGFR3 抑制剂，IC50 值为23 nM。
  • HY-12297
    Sulfatinib Inhibitor 99.52%
    Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3，FGFR1和 CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值在1 到 24 nM之间。
  • HY-50905
    Dovitinib

    多韦替尼

    		Inhibitor 99.88%
    Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
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