2. Immunology/Inflammation
  3. SphK
  4. Opaganib

Opaganib  (Synonyms: ABC294640)

目录号: HY-16015 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南 技术支持

Opaganib (ABC294640) 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂，Ki 为 9.8 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Opaganib

Opaganib Chemical Structure

CAS No. : 915385-81-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1045
In-stock
1 mg ￥365
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥5000
In-stock
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Opaganib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Opaganib purchased from MCE. Usage Cited in: Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis. 2018 Nov;1864(11):3824-3836.  [Abstract]

    NRK-49F cells are treated with TGF-β1 for the indicated time. The levels of p-STAT3, p-AKT, p-GSK3α, and p-GSK3β expression are detected in comparison with the levels of total STAT3, AKT, GSK3α, GSK3β, and with GAPDH as the loading control.

    Opaganib purchased from MCE. Usage Cited in: Arch Med Res. 2018 Jul;49(5):335-341.  [Abstract]

    Inhibition of SphK2 by si-RNA (si-SphK2) and ABC294640 (ABC) decrease phosphorylation and acetylation of STAT3 . Also, both si-RNA and ABC294640 reverse IL-6 induced increasing phosphorylation and acetylation of STAT3.

    Opaganib purchased from MCE. Usage Cited in: Oncotarget. 2016 Mar 29;7(13):16663-75.  [Abstract]

    The western blot demonstrates the effect of ABC294640 (25 μM) for 24 h in the presence and absence of MG132 (10 μM) on Des1 expression. Actin is used a protein loading control.

    查看 SphK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    SphK1 SphK2

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Opaganib (ABC294640) is a selective, competitive sphingosine kinase 2 (SK2) inhibitor with Ki of 9.8 μM.

    IC50 & Target

    Ki: 9.8 μM (SK2)[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    Opaganib 使用重组人 SK1 和 SK2 显示对 SK2 的剂量依赖性抑制作用，其 IC50 为约 60 μM，而在浓度高达至少 100 μM 时不影响 SK1 活性。相比之下，N,N-dimethylsphingosine (DMS) 对 SK1 和 SK2 的 IC50 值分别约为 60 和 20 μM。Opaganib (ABC294640) 在 2.5 至 25 μM 鞘氨醇存在下的动力学分析表明，其对 SK2 的抑制作用的 Ki 为 9.8±1.4 μM。Opaganib (ABC294640) 以剂量依赖性方式减少 [3H]S1P 的形成，IC50 值为 26 μM[1]。Opaganib (ABC294640) 对 A-498 和 Bxpc-3 细胞的 IC50 值分别约为 50 和 60 μM；而对这些细胞的 IC50 值分别约为 20 和 40 μM[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Opaganib 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Opaganib 诱导大鼠血细胞比容的短暂轻微下降。血液学研究表明，在给予 100 或 250 mg/kg/天的剂量下，动物的红细胞数量和血细胞比容减少约 20%；处理大鼠中性粒细胞略有增加，嗜碱性粒细胞略有减少[1]。小鼠在手术前 1 小时用 Opaganib (50 mg/kg) 灌胃，这是一种鞘氨醇激酶 2 (SK2) 的选择性抑制剂，并对 70% 的肝脏进行 1 小时热缺血，然后进行再灌注。奥帕尼布处理在很大程度上阻止了体内缺血再灌注 (IR) 后鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 的增加[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    380.91

    Formula

    C23H25ClN2O
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (262.53 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.6253 mL 13.1265 mL 26.2529 mL
    5 mM 0.5251 mL 2.6253 mL 5.2506 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.56 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.94%

    COA (285 KB) LCMS (91 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    To determine the effects of the test compounds (e.g., Opaganib (ABC294640)) on proliferation, cells are plated into 96-well microtiter plates and allowed to attach for 24 h. Varying concentrations of Opaganib are added to individual wells and the cells are incubated for an additional 72 h. At the end of this period, the number of viable cells is determined by use of the sulforhodamine-binding assay. The percentage of cells killed is calculated as the percentage decrease in sulforhodamine-binding compare with control cultures. Regression analyses of inhibition curves are performed by use of GraphPad Prism[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1][3]

    Rats[1]
    Sprague-Dawley male rats (7-8 weeks old) are orally dosed with 0, 100, or 250 mg of ABC294640•HCl/kg in 0.375% Polysorbate-80 in PBS daily for 7 days. The animals are observed daily for viability, signs of gross toxicity, and behavioral changes, and a battery of detailed observations are performed on study days 1 and 7. Blood is sampled from all animals on day 8 of the study for hematology, clinical biochemistry, and serology assessments, and the animals are sacrificed. Gross necropsies are performed on all study rats, and selected organs and tissues are evaluated in the control and high-dose level groups.
    Mice[3]
    Male C57BL/6 (8-9 weeks) mice are gavaged with 50 mg/kg of Opaganib (ABC294640), or an equivalent volume of vehicle (0.375% Tween 80 in phosphate buffered saline, pH 7.1) 1 h before surgery. Under ether anesthesia, ischemia to 70% of the total liver is induced for 1 h. After opening the vascular clamp, the non-ischemic liver lobes are removed, and mice are observed 7 days for survival. Sham operation included equivalent anesthesia and laparotomy without ischemia.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    Opaganib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.6253 mL 13.1265 mL 26.2529 mL 65.6323 mL
    5 mM 0.5251 mL 2.6253 mL 5.2506 mL 13.1265 mL
    10 mM 0.2625 mL 1.3126 mL 2.6253 mL 6.5632 mL
    15 mM 0.1750 mL 0.8751 mL 1.7502 mL 4.3755 mL
    20 mM 0.1313 mL 0.6563 mL 1.3126 mL 3.2816 mL
    25 mM 0.1050 mL 0.5251 mL 1.0501 mL 2.6253 mL
    30 mM 0.0875 mL 0.4375 mL 0.8751 mL 2.1877 mL
    40 mM 0.0656 mL 0.3282 mL 0.6563 mL 1.6408 mL
    50 mM 0.0525 mL 0.2625 mL 0.5251 mL 1.3126 mL
    60 mM 0.0438 mL 0.2188 mL 0.4375 mL 1.0939 mL
    80 mM 0.0328 mL 0.1641 mL 0.3282 mL 0.8204 mL
    100 mM 0.0263 mL 0.1313 mL 0.2625 mL 0.6563 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Opaganib915385-81-8ABC294640ABC 294640ABC-294640SphKSphingosine kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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