1. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  2. Sirtuin
  3. AK-1

AK-1是一种有效的,特异性的和细胞可渗透的SIRT2抑制剂,其 IC50 值为 12.5 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

AK-1 Chemical Structure

AK-1 Chemical Structure

CAS No. : 330461-64-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥605
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥800
In-stock
25 mg ¥1600
In-stock
50 mg ¥2500
In-stock
100 mg ¥3800
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AK-1 is a potent, specific and cell-permeable SIRT2 inhibitor, with an IC50 of 12.5 μM.

IC50 & Target[2]

SIRT2

12.5 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

AK-1 achieves significant neuroprotection in Huntington’s disease flies at 10 μM, improving the number of rhabdomeres from 5.2 to 5.6[1]. AK-1 is a potent, specific and cell-permeable SIRT2 inhibitor, with an IC50 of 12.5 μM[2]. AK-1 treatment induces proteasomal degradation of the Snail transcription factor through inactivation of the NF-κB/CSN2 pathway. Reduction in the level of Snail results in upregulation of p21, leading to G1 arrest, slow proliferation, and slow wound-healing activity. The regulation of Snail-p21 axis by AK-1 also occurs in HT-29 colon cancer cells[3]. Under hypoxic conditions, AK-1 increases the ubiquitination of HIF-1α in a VHL-dependent manner, leading to the degradation of HIF-1α via a proteasomal pathway. Downregulation of HIF-1α expression reduces its transcriptional activity and, eventually, reduces the expression of BNIP3, one of HIF-1 target genes, in AK-1-treated cells[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

403.45

Formula

C19H21N3O5S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (123.93 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4786 mL 12.3931 mL 24.7862 mL
5 mM 0.4957 mL 2.4786 mL 4.9572 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.20 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.97%

参考文献
Cell Assay
[3]

HEK293 cells are co-transfected with 3 μg of pGL2-PGK1-HRE-Luc and 1 μg of pCMV-β-galactosidase plasmids. Twenty-four hours later, the cells are incubated under hypoxic conditions for 24 hr in the presence of 10 μM AK-1 and then lysed with luciferase cell lysis buffer. Luciferase and β-galactosidase activities are measured using luciferin and ο-nitrophenyl-β-d-galactopyranoside, respectively, as substrates. Transfection efficiency is normalized according to β-galactosidase activity[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4786 mL 12.3931 mL 24.7862 mL 61.9655 mL
5 mM 0.4957 mL 2.4786 mL 4.9572 mL 12.3931 mL
10 mM 0.2479 mL 1.2393 mL 2.4786 mL 6.1966 mL
15 mM 0.1652 mL 0.8262 mL 1.6524 mL 4.1310 mL
20 mM 0.1239 mL 0.6197 mL 1.2393 mL 3.0983 mL
25 mM 0.0991 mL 0.4957 mL 0.9914 mL 2.4786 mL
30 mM 0.0826 mL 0.4131 mL 0.8262 mL 2.0655 mL
40 mM 0.0620 mL 0.3098 mL 0.6197 mL 1.5491 mL
50 mM 0.0496 mL 0.2479 mL 0.4957 mL 1.2393 mL
60 mM 0.0413 mL 0.2066 mL 0.4131 mL 1.0328 mL
80 mM 0.0310 mL 0.1549 mL 0.3098 mL 0.7746 mL
100 mM 0.0248 mL 0.1239 mL 0.2479 mL 0.6197 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
AK-1
目录号:
HY-101465
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