2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. GlyT
  4. Bitopertin

Bitopertin  (Synonyms: 比托派汀; RG1678; RO4917838)

目录号: HY-10809 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南 技术支持

Bitopertin 是一种有效的非竞争性glycine reuptake 抑制剂，抑制甘氨酸摄取，IC50 为 25 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Bitopertin

Bitopertin Chemical Structure

CAS No. : 845614-11-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥837
In-stock
1 mg ￥310
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1100
In-stock
25 mg ￥2200
In-stock
50 mg ￥3500
In-stock
100 mg ￥5500
In-stock
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生物活性

Bitopertin is a potent, noncompetitive glycine reuptake inhibitor, inhibits glycine uptake at human GlyT1 with a concentration exhibiting IC50 of 25 nM.

IC50 & Target

GlyT1

 

体外研究
(In Vitro)

Bitopertin (RG1678) 竞争性阻断中国仓鼠卵巢细胞膜上人GlyT1b上[3H]ORG24598 的结合位点。Bitopertin 强效抑制稳定表达 hGlyT1b 和 mGlyT1b 的细胞对 [3H]甘氨酸的摄取，IC50 值分别为 25 nM和 22 nM。相反，Bitopertin 在浓度高达 30 μM 时对 hGlyT2 介导的甘氨酸摄取无影响。Bitopertin 对重组 hGlyT1b 转运蛋白具有高亲和力。在平衡条件下 (室温下1小时)，Bitopertin 取代 [3H]ORG24598 结合，Ki 为 8.1 nM。在海马 CA1 区锥体细胞中，Bitopertin 在 100 nM 时增强 NMDA 依赖性的长期增强，但在 300 nM 时无此作用[1]。
进一步分析显示，Bitopertin (RG1678) 对 GlyT2 异构体 (IC50>30 μM) 以及包括跨膜受体和可溶性受体、酶、离子通道和单胺转运体在内的 86 个靶点具有优异的选择性 (在 10 μM时所有靶点的抑制率均 <41%)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Bitopertin 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Bitopertin (RG1678) 剂量依赖性地增加大鼠脑脊液和纹状体中的甘氨酸水平(通过微透析测量)。此外，Bitopertin 还能减弱小鼠由精神兴奋剂 D-苯丙胺或 NMDA 受体甘氨酸位点拮抗剂 L-687,414 引起的过度运动。Bitopertin 还能抑制长期服用苯环利定(一种 NMDA 受体开放通道阻滞剂)的大鼠对 D-苯丙胺刺激产生的过度反应。给予赋形剂对纹状体细胞外甘氨酸水平没有影响，在整个实验过程中，细胞外甘氨酸水平保持不变。相反，口服 Bitopertin (1-30 mg/kg) 可导致细胞外甘氨酸水平剂量依赖性增加。Bitopertin 30 mg/kg 剂量组产生的甘氨酸水平比给药前高出 2.5 倍。与接受赋形剂治疗的大鼠相比，在给药后 3 小时，口服 Bitopertin (1-10 mg/kg) 的大鼠脑脊液中观察到相似的剂量依赖性甘氨酸浓度升高。值得注意的是，Bitopertin 给药后 3 小时脑脊液甘氨酸水平的升高与微透析实验在同一时间点的升高非常相似[1]。
大鼠和猴体内药代动力学研究表明，Bitopertin (RG1678) 在两种物种中均具有较低的血浆清除率、中等的分布容积、良好的口服生物利用度(大鼠 78%，猴 56%)和良好的终末半衰期(大鼠 5.8 小时，猴 6.4 小时)。在两种临床前物种 (97%) 和人类 (98%) 中，血浆蛋白结合率均较高。 Bitopertin 在大鼠 (脑/血浆=0.7) 中的中枢神经系统渗透性优于在小鼠(脑/血浆=0.5)中的中枢神经系统渗透性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

543.46

Formula

C21H20F7N3O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

比拓喷丁；比托派汀
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (92.00 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8401 mL 9.2003 mL 18.4006 mL
5 mM 0.3680 mL 1.8401 mL 3.6801 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.60 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.90%

COA (286 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Kinase Assay
[1]

Association and dissociation kinetic analysis of [3H]ORG24598 to hGlyT1 and ratforebrain membranes is performed. [3H]ORG24598 binding experiments are performed using membranes from CHO cells expressing hGlyT1b and also in membranes from mouse, rat, monkey, and dogforebrains. Saturation isotherms are determined by adding [3H]ORG24598 to rat, mouse, monkey, and dog forebrain membranes (40 μg/well) and cell membranes (10 μg/well) in a total volume of 500 μL for 3 h at room temperature. Saturation binding experiments are analyzed by an Excel-based curve-fitting program using the Michaelis-Menten equation derived from the equation of a bimolecular reaction and the law of mass action:B=(Bmax×[F])/(Kd+[F]), where B is the amount of ligand bound at equilibrium, Bmax the maximum number of binding sites, [F] the concentration of free ligand, and Kd the ligand dissociation constant. For inhibition experiments, membranes are incubated with 3 nM [3H]ORG24598 and 10 concentrations of Bitopertin for 1 h at room temperature. Schild analysis is performed in the presence of increasing concentrations of [3H]ORG24598 (1-300 nM). IC50 values are derived as described above. Ki values are calculated according to the following equation: Ki=IC50/(1+[L]/Kd)[1].

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Animal Administration
[1]

Mice[1]
Male NMRI mice (20-30 g) are treated with Bitopertin (0.3, 3, 1, and 10 mg/kg p.o.) or vehicle (p.o.). After 1 min, L-687,414 (50 mg/kg s.c.) or vehicle is given. After 15 min of habituation in the activity chambers, horizontal activity is recorded for 60 min. The time course of Bitopertin effects on L-678,414-induced hyperactivity is also examined; locomotor activity is assessed 2.5, 4.5, and 24 h after administration of Bitopertin (L-678,414 is always given 15 min before the activity procedure). In addition, the effect of subchronic Bitopertin is investigated. Mice receive vehicle or Bitopertin (1 mg/kg p.o.) for 4 consecutive days and L-678,414-induced hyperactivity is evaluated on day 5.
Rats[1]
Wistar rats receive a 14-day treatment of PCP HC1 (5 mg/kg) or vehicle (NaCl 0.9%, 5 mL/kg i.p.). 24 h following the last injection, rats (6-18 per group) are allowed to individually habituate to the test boxes for 30 min. Rats then received Bitopertin (1, 3, 10 mg/kg p.o.) or vehicle (Polysorbate 80, HEC, Methyl- and Propylparaben pH 6.0; 5 mL/kg p.o.), followed after 1 h by 1 mg/kg D-amphetamine or vehicle i.p. Horizontal activity is recorded directly after the administration of Bitopertin until 120 min after dosing with amphetamine. Data are analyzed by ANOVA supplemented by Fischer's least significant difference post hoc test.

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参考文献

Bitopertin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8401 mL 9.2003 mL 18.4006 mL 46.0015 mL
5 mM 0.3680 mL 1.8401 mL 3.6801 mL 9.2003 mL
10 mM 0.1840 mL 0.9200 mL 1.8401 mL 4.6002 mL
15 mM 0.1227 mL 0.6134 mL 1.2267 mL 3.0668 mL
20 mM 0.0920 mL 0.4600 mL 0.9200 mL 2.3001 mL
25 mM 0.0736 mL 0.3680 mL 0.7360 mL 1.8401 mL
30 mM 0.0613 mL 0.3067 mL 0.6134 mL 1.5334 mL
40 mM 0.0460 mL 0.2300 mL 0.4600 mL 1.1500 mL
50 mM 0.0368 mL 0.1840 mL 0.3680 mL 0.9200 mL
60 mM 0.0307 mL 0.1533 mL 0.3067 mL 0.7667 mL
80 mM 0.0230 mL 0.1150 mL 0.2300 mL 0.5750 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Bitopertin845614-11-1RG1678 RO4917838比拓喷丁比托派汀RG 1678RG-1678RO4917838RO 4917838RO-4917838GlyTGlycine transportersInhibitorinhibitorinhibit

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