1. Cell Cycle/DNA Damage Autophagy
  2. PERK Autophagy
  3. CCT020312

CCT020312 是选择性的 EIF2AK3/PERK 的激活剂。CCT020312 可诱导细胞细胞中 EIF2A 的磷酸化。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

CCT020312 Chemical Structure

CCT020312 Chemical Structure

CAS No. : 324759-76-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2576
In-stock
1 mg ¥818
In-stock
5 mg ¥1800
In-stock
10 mg ¥3100
In-stock
25 mg ¥4650
In-stock
50 mg ¥6200
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

    CCT020312 purchased from MCE. Usage Cited in: Front Pharmacol. 2020 May 19;11:737.  [Abstract]

    CCT020312 increases the protein levels of cleaved PARP and the pro-apoptosis protein Bax and decreases the protein levels of the anti-apoptosis protein Bcl-2 in MDA-MB-453 and CAL-148 cells.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    CCT020312 is a selective EIF2AK3/PERK activator. CCT020312 elicits EIF2A phosphorylation in cells.

    IC50 & Target

    EIF2AK3/PERK[1][2].

    体外研究
    (In Vitro)

    用 CCT020312 处理 HT29 细胞 24 小时显示 P-S608-pRB 信号的浓度依赖性损失,线性响应在 1.8 和 6.1 μM 之间[1]
    CCT020312 处理有效抑制细胞增殖 (在 96 小时时测量),即使处理仅持续 2 小时并随后清除化合物,表明 CCT020312 能够引发持久而非短暂的细胞抑制[1]
    用 10 μM CCT020312 处理 HT29 细胞 24 小时可减少 G1/S 细胞周期蛋白 D1、D2、E 和 A 以及 CDK 催化亚基 CDK2 的量,并增加此类细胞中存在的 CDK 抑制剂 p27KIP1 的水平[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    PERK 激活剂 CCT020312 (1-5 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 3 天) 处理 15 周大的野生型小鼠导致脑匀浆中磷酸化 PERK 和 NRF2 水平升高[2]
    用 CCT020312 (2 mg/kg;腹腔注射;每天一次,持续 6 周) 处理的 P301S 转基因小鼠在 Morris 水迷宫中的表现明显更好[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: 9-week-old P301S tau transgenic mice[2]
    Dosage: 2 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection; once daily for 6 weeks
    Result: P301S transgenic mice treated with CCT020312 performed significantly better in Morris water maze.
    分子量

    650.40

    Formula

    C31H30Br2N4O2

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (153.75 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.5375 mL 7.6876 mL 15.3752 mL
    5 mM 0.3075 mL 1.5375 mL 3.0750 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.20 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.08 mg/mL (3.20 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.28%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时,请在1年内使用, -20°C储存时,请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.5375 mL 7.6876 mL 15.3752 mL 38.4379 mL
    5 mM 0.3075 mL 1.5375 mL 3.0750 mL 7.6876 mL
    10 mM 0.1538 mL 0.7688 mL 1.5375 mL 3.8438 mL
    15 mM 0.1025 mL 0.5125 mL 1.0250 mL 2.5625 mL
    20 mM 0.0769 mL 0.3844 mL 0.7688 mL 1.9219 mL
    25 mM 0.0615 mL 0.3075 mL 0.6150 mL 1.5375 mL
    30 mM 0.0513 mL 0.2563 mL 0.5125 mL 1.2813 mL
    40 mM 0.0384 mL 0.1922 mL 0.3844 mL 0.9609 mL
    50 mM 0.0308 mL 0.1538 mL 0.3075 mL 0.7688 mL
    60 mM 0.0256 mL 0.1281 mL 0.2563 mL 0.6406 mL
    80 mM 0.0192 mL 0.0961 mL 0.1922 mL 0.4805 mL
    100 mM 0.0154 mL 0.0769 mL 0.1538 mL 0.3844 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    CCT020312
    目录号:
    HY-119240
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