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PERK " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-135220
PERK
Cancer
PERK -IN-2 是一种高效的 PERK 抑制剂,其 IC50 值为 0.2 nM。
HY-145835
PERK
Cancer
PERK -IN-5 是一种高效、高选择性且口服生物可利用的蛋白激酶 R 样内质网 (ER) 激酶 (PERK ) 抑制剂,PERK 与 p-eIF2α 的 IC50 为 2 nM 和 9 nM。PERK -IN-5 在 786-O 肾细胞癌异种移植瘤模型中,能显著抑制肿瘤生长。
HY-137813
HY-130643
PERK
Cancer
PERK -IN-3 是一种高效的 PERK 抑制剂,其 IC50 值为 7.4 nM。
HY-137813S
HY-153160
PERK
Cancer
PERK -IN-6 (Compound 5) 是一种 PERK 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。
HY-158196
PERK
Cancer
PERK /eIF2α activator 1 (compound V8) 是一种具有抗肿瘤活性的黄酮类化合物。PERK /eIF2α activator 1 诱导细胞凋亡 并激活 PERK -eIF2α-ATF4 通路。PERK /eIF2α activator 1 抑制 HepG2 细胞增殖,IC50 值为 23 μM。
HY-12661A
PERK
Autophagy
Cancer
AMG PERK 44 是一种口服有效的,高选择性的 PERK 抑制剂,IC50 为 6 nM。AMG PERK 44 对 PERK 的选择性分别是 GCN2 (IC50 =7300 nM) 和 B-Raf (IC50 >1000 nM) 的 1000 倍和 160 倍。AMG PERK 44 可以诱导自噬 (autophagy )。
HY-145835A
PERK
Infection
Cancer
(S)-PERK -IN-5 是 PERK -IN-5 的 S 对映体。(S)-PERK -IN-5 (example 39) 是一种 PERK 抑制剂,其 IC50 在 0.101-0.250 μM。
HY-157231
PERK
Cancer
HC-5404 是一种有效的选择性 PERK 抑制剂。 HC-5404 具有口服 活性。 HC-5404 通过杀死静止/慢循环 ISRhigh 显着阻止转移。
HY-161235
Ras
Cancer
BTX-7312 是一种基于 cereblon 的 SOS1 双功能降解剂。BTX-7312 降低下游信号标记 pERK 和 pS6,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
HY-119240
HY-143468
Apoptosis
MEK
Cancer
MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-107415
Raf
Cancer
PLX7922 是一种 RAF 抑制剂,可以与 BRAFV600E 结合。 PLX7922 抑制 BRAFV600E 细胞系中的 pERK ,并激活突变 NRAS 细胞系中的 pERK 。
HY-145702
MEK
ERK
Cancer
MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50 =3 nM, pERK EC50 =5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
HY-144657
PROTACs
Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-144657A
PROTACs
Ras
Cancer
(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 以剂量依赖性方式降低 pERK 和 RAS-GTP 的表达水平。(4S)-PROTAC SOS1 degrader-1 (diTFA) 在体内显著抑制肿瘤生长。
HY-114978
mGluR
PERK
Neurological Disease
VU0424465 是一种正向变构调节-激动剂,用于 mGlu5 介导的iCa2+ 动员。VU0424465 在 MPEP 变构结合位点表现出高亲和力,Ki 值为11.8 nM。VU0424465 也是皮质神经元中 pERK 1/2 的激动剂。
HY-N3480
(+)-Isogospherol; Isogospherol
Others
Inflammation/Immunology
Isogosferol ((+)-Isogospherol;Isogospherol) 是一种有效的抗炎剂。Isogosferol 降低 LPS (HY-D1056) 刺激的 NO 和 IL-1β 表达。Isogosferol 降低 LPS (HY-D1056) 刺激的 iNOS、COX-2、NF-κB 和 pERK 1/2 的表达。
HY-114453
HY-13820
HY-137207
HY-18072
HY-114189
UNC10225170
MEK
Cancer
GW284543 (UNC10225170) 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 可降低 pERK 5,并下调内源性 MYC 蛋白。
HY-114189A
UNC10225170 hydrochloride
MEK
Cancer
GW284543 (UNC10225170) hydrochloride 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 可降低 pERK 5,并下调内源性 MYC 蛋白。
HY-152146
Apoptosis
FGFR
HDAC
Cancer
HDAC-IN-50 是一种有效的,具有口服活性的 FGFR 和 HDAC 双重抑制剂,对 FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的IC50 值分别为 0.18, 1.2, 0.46, 1.4, 1.3, 1.6, 2.6, 13 nM。HDAC-IN-50 诱导细胞凋亡(Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC-IN-50 降低 pFGFR1、pERK 、pSTAT3 的表达。HDAC-IN-50 具有抗肿瘤活性。
HY-12495
HY-153343
DGK
Cancer
BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKζ ) 抑制剂。BAY 2965501 诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于癌症的研究。
HY-144692
MEK
PI3K
PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-1 (compound 6r) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 124 nM (MEK1), 130 nM (PI3Kα), 和 236 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-1 抑制 pAKT 和 pERK 1/2 水平。MEK/PI3K-IN-1 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-144693
MEK
PI3K
PERK
Cancer
MEK/PI3K-IN-2 (compound 6s) 是一种有效的 MEK/PI3K 抑制剂,其IC50 值分别为 352 nM (MEK1), 107 nM (PI3Kα), 和 137 nM (PI3Kδ)。MEK/PI3K-IN-2 抑制 pAKT 和 pERK 1/2 水平。MEK/PI3K-IN-2 对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
HY-153740
ARRY-558
SHP2
Cancer
PF-07284892 (ARRY-558) 是一种有效的口服活性 SHP2 抑制剂,IC50 值为 21 nM。PF-07284892 降低 pERK 的表达。
HY-161236
Ras
Cancer
KRAS ligand 4 (Compound 2) 是一种基于 SOS1 的双功能降解剂。KRAS ligand 4 可降低下游信号标记 pERK 和 pS6,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
HY-161233
PROTACs
ERK
Cancer
BTX-6654 是一种靶向性和特异性的基于小脑的双功能 SOS1 PROTAC 降解剂。BTX-6654 降低下游信号标记 pERK 和 pS6 ,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
HY-153832
RAR/RXR
NO Synthase
Cancer
MSU-42011 是一种具有口服活性的类视黄醇 X 受体 (RXR ) 激动剂。MSU-42011 可以有效抑制 iNOS 以及 p-ERK 蛋白水平的表达。MSU-42011 具有免疫调节和抗肿瘤活性。MSU-42011 可用于癌症的研究。
HY-144965
Ras
Cancer
SOS1-IN-12 是一种有效的 SOS1 抑制剂,对 SOS1 的 Ki 为 0.11 nM,对 pERK 的 IC50 为 47 nM。SOS1-IN-12 可用于抗癌研究。
HY-153343A
DGK
ERK
Cancer
(S)-BAY 2965501 是 BAY 2965501 (HY-153343) 的左手异构体。BAY 2965501 是一种有效的选择性二酰基甘油激酶 zeta (DGKz ) 抑制剂。BAY 2965501 诱导 pERK 激活。BAY 2965501 可用于癌症研究。
HY-144967
Ras
Cancer
SOS1-IN-13 是一种有效的 SOS1 抑制剂,对 SOS1 和 pERK 的 IC50 分别为 6.5 nM 和 327 nM。SOS1-IN-13 可用于抗癌研究。
HY-149918
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA ),可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应,以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK /ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
HY-101991
HY-N0745
Caspase
Inflammation/Immunology
Senkyunolide I 可从Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到,是一种抗偏头痛的化合物。Senkyunolide I 通过上调p-Erk1/2、 Nrf2/HO-1 以及抑制caspase 3 保护大鼠大脑免受局灶性脑缺血灌注损伤。
HY-12736
HY-12736A
Syk
PERK
Inflammation/Immunology
Cancer
GSK143 dihydrochloride 是一种具有口服活性,高选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK ) 抑制剂,pIC50 为 7.5。GSK143 dihydrochloride 抑制 Erk 磷酸化 (pErk : pIC50 =7.1)。GSK143 dihydrochloride 可以减轻炎症,并防止小鼠肠道肌层中免疫细胞的募集。
HY-107471
GP2a
Cannabinoid Receptor
Cancer
CB2 receptor agonist 3 是一种稳健和选择性的 CB2 大麻素激动剂,对 CB2 和 CB1 的 Ki 分别为 7.6 和 900 nM。CB2 receptor agonist 3 显著增加 HL-60 细胞 P-ERK1/2 的表达。
HY-142283AS
EGFR
Cancer
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-10254
PD0325901; PD325901
MEK
Autophagy
Apoptosis
Cancer
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,IC50 为 0.33 nM。Mirdametinib 对活化的 MEK1 和 MEK2 的 Ki app 值为 1 nM。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。
HY-136390
Dopamine Receptor
Neurological Disease
ML417 是一种选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体 (D3R) 激动剂,EC50 为 38 nM。ML417 促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响最小。ML417 对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护作用。
HY-100403
mGluR
Cancer
Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂,能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放,EC50 为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂,可以在外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50 =163.3 nM)。
HY-142283
Isotope-Labeled Compounds
EGFR
Cancer
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-147513
Akt
Apoptosis
Cancer
AKT-IN-12 (compound 3e) 是一种有效的 Akt 激酶 抑制剂,IC50 为 0.55 μM。AKT-IN-12 诱导细胞周期阻滞在 G0/G1 期,以及诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AKT-IN-12 也抑制 p-AKT 和 p-ERK,并激活 p-JNK 和 JNK。AKT-IN-12 可用于白血病的研究。
HY-146543
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.883 µM。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 5.9,>100 µM。 KRAS inhibitor-13具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146533
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.537 µM。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 1.3,3.7 µM。 KRAS inhibitor-12 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146544
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-14 (compound 3-22) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.249 µM。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 1.12,>33.3 µM。KRAS inhibitor-14 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146545
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.954 µM。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 2.03,>33.3 µM。KRAS inhibitor-15 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力
HY-146546
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.457 µM。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 3.06,11.1 µM。 KRAS inhibitor-16 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146475
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 3.37 µM。KRAS inhibitor-17 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中的显示 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 9.25,>33.3 µM。KRAS inhibitor-17 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-146476
Ras
Cancer
KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 4.74 µM。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 66.4,11.1 µM。KRAS inhibitor-18 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-130240
HY-146537
Ras
Cancer
KRAS G12C inhibitor 47 (compound 8-1-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 0.172 µM。KRAS G12C inhibitor 47 在 MIA PaCA-2,A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性,IC50 s 分别为 0.046,69.8 µM。KRAS G12C inhibitor 47 具有研究胰腺癌,结直肠癌和肺癌的潜力。
HY-145015A
HM43239 hydrate
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) hydrate 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib hydrate 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib hydrate 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-145015
HM43239
FLT3
Apoptosis
Cancer
Tuspetinib (HM43239) 是具有口服活性的选择性 FLT3 抑制剂,IC50 值为 1.1 nM (FLT3 野生型)、1.8 nM (FLT3 ITD 突变型) 和 1.0 nM (FLT3 D835Y 突变型)。Tuspetinib 作为可逆的 I 型抑制剂直接抑制 FLT3 的激酶活性,并调节 p-STAT5, p-ERK SYK, JAK1/2 和 TAK1。Tuspetinib 抑制白血病细胞的增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-117720
PKC
Apoptosis
Cancer
OSU-2S 是一种有效的 PKCδ 激活剂。OSU-2S 抑制细胞增殖和迁移。当与 Sorafenib (HY-10201) 连用时,降低 p-ERK1/2 的表达,增加 PKCδ (38 kDa) 的表达。OSU-2S 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-2S slao 是 FTY720 的非免疫抑制类似物。OSU-2S 具有抗癌活性。
HY-113916
AT13387 lactate
HSP
Cancer
Onalespib lactate 是一种有效的穿过血脑屏障的 heat-shock-protein-90 (Hsp90) 抑制剂,Kd 值为 0.71 nM。Onalespib lactate 抑制细胞增殖、存活和迁移。Onalespib lactate 降低 EGFR、p-EGFR、AKT、P-AKT、ERK1/2、P-ERK1/2、S6、P-S6 蛋白的表达。Onalespib lactate 具有抗肿瘤活性。Onalespib 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-155098
SHP2
Cancer
CNBCA 是一种有效的、选择性的、竞争性的 SHP2 酶抑制剂,IC50 为 0.87 μM。CNBCA 结合全长 SHP2 并抑制其酶活性。CNBCA 抑制 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化,抑制 BT474 和 MDA-MB468 细胞的生长。CNBCA 可用于乳腺癌的研究。
HY-141524
HY-138868
17-Phenyl trinor PGE2 ethyl amide
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
17-Phenyl trinor prostaglandin E2 ethyl amide (17-Phenyl trinor PGE2 ethyl amide) 是一种 EP1 受体 (EP1 receptor ) 激动剂。17-Phenyl trinor prostaglandin E2 ethyl amide 会加重肾功能障碍和肾小球硬化。
HY-N2450
HY-100548
HY-162257
Btk
Cancer
BTK-IN-34 (compound 9h) 是一种选择性 BTK 抑制剂,通过选择性抑制 pBTK (Tyr223) 在 RAMOS 细胞中显示抗增殖活性,而不影响 Lyn 和 Syk (上游蛋白) BCR 信号通路。
HY-15816A
BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride
ERK
Cancer
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-N0878
HY-137092
SHP2
Phosphatase
Cancer
IACS-13909 是一种有效的选择性的,具有口服活性的 SHP2 变构抑制剂,其 IC50 为 15.7 nM,Kd 为 32 nM。与其他磷酸酶 (包括 SHP1) 相比,IACS-13909 对 SHP2 的选择性更高。IACS-13909 抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导,并具有抗癌作用。
HY-138294
Ras
Raf
Cancer
RAS/RAS-RAF-IN-1 是有效的 RAS 和 RAS-RAF 抑制剂。RAS/RAS-RAF-IN-1 对于亲环蛋白 A (CYPA) 结合亲和力的 KD 值为 5.0 μM-15 μM。RAS/RAS-RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性。
HY-153663
Ras
Cancer
TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂,IC50 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用,IC50 值为 42 μM。
HY-15816
BVD-523; VRT752271
ERK
Cancer
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂,对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-18318
Raf
VEGFR
PERK
Cancer
Takeda-6D (compound 6d) 是一种口服有效的 BRAF/VEGFR2 抑制剂,IC50 分别为 7.0 和 2.2 nM。Takeda-6D 在 293/KDR 和 VEGF 刺激的 HUVEC 细胞中通过抑制 VEGFR2 通路表现出抗血管生成的作用。Takeda-6D 显著抑制 ERK1/2 磷酸化。Takeda-6D 具有抗肿瘤活性。
HY-153181
MEK
Cancer
Trametiglue 是 Trametinib (HY-10999) 的衍生物,通过独特的界面结合相互作用,以前所未有的效力和选择性靶向 KSR-MEK 和 RAF-MEK 。
HY-105173
HY-145737
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
HY-145737A
PROTACs
Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂,DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用,且具有低毒性。
HY-149824
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFRT790M/L858R-IN-2 是一种有效的选择性 EGFRT790M/L858R 抑制剂,对 EGFRT790M/L858R 和 EGFR WT 的 IC50 值分别为 3.5, 1290 nM。EGFRT790M/L858R-IN-2 降低 p-EGFR、P-AKT、P-ERK1/2 的表达。EGFRT790M/L858R-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G1 期。EGFRT790M/L858R-IN-2 具有抗癌活性。
HY-L054
221 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠,对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时,会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时,UPR 被激活,UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能,但当这种作用失败时,UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素,包括糖尿病、神经退行性变和癌症等,使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 221 个内质网应激相关的化合物,主要靶向 PERK ,IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点,是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-142283AS
Dosimertinib-d5 (mesylate) 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d5 (mesylate) 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d5 (mesylate) 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d5 (mesylate) 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
HY-137813S
PERK -IN-4-d3 是 PERK -IN-4 的氘代物。PERK -IN-4 是一种有效的选择性PERK 抑制剂,IC 50 值为 0.3 nM。PERK 响应与多种疾病状态有关的内质网应激而被激活。
HY-142283
Dosimertinib-d3 是一种有效的口服活性 EGFR 抑制剂。Dosimertinib-d3 降低 p-EGFR 和 p-ERK 蛋白水平的表达。Dosimertinib-d3 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。Dosimertinib-d3 具有非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80845
EIF2AK3; PEK; PERK ; Eukaryotic translation initiation factor 2-alpha kinase 3; PRKR-like endoplasmic reticulum kinase; Pancreatic eIF2-alpha kinase; HsPEK
ICC/IF, WB, IHC-F, IHC-P, ELISA
Human, Mouse, Rat
Phospho-PERK (Thr982) Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined polyclonal antibody about 125 kDa, targeting to Phospho-PERK (Thr982). It can be used for ICC/IF,WB,IHC-F,IHC-P,ELISA assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P80781
EIF2AK3; PEK; PERK ; Eukaryotic translation initiation factor 2-alpha kinase 3; PRKR-like endoplasmic reticulum kinase; Pancreatic eIF2-alpha kinase; HsPEK
WB
Human, Mouse, Rat
PERK Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 125 kDa, targeting to PERK. It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human, Mouse, Rat.
HY-P81190
p-PERK (Thr980); PERK (Phospho Thr980); PERK (Phospho T980); mo(Thr980)/hu (Thr982)/rat (Thr974); HRI; HsPEK; Pancreatic eIF2-alpha kinase; PEK; PRKR like endoplasmic reticulum kinase; WRS; DKFZp781H1925; EC 2.7.11.1; EIF2AK3; Eukaryotic translation initiation factor 2 alpha kinase 3; Heme regulated EIF2 alpha kinase.
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; Flow-Cyt; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Dog, Pig, Cow, Rabbit)
Phospho-PERK (Thr980) Antibody is an unconjugated, approximately 119 kDa, rabbit-derived, anti-PERK (Thr980) polyclonal antibody. Phospho-PERK (Thr980) Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, Flow-Cyt, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: dog, pig, cow, rabbit background without labeling.
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