1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. Androgen Receptor
  3. GSK-2881078

GSK-2881078 是一种具有口服活性的非甾体选择性雄激素受体调节剂 (SARM),在雄激素组织中作为部分 AR 激动剂,而在合成代谢组织中主要作为完全 AR 激动剂,在 PC3(AR)2 细胞中诱导 AR 介导的转录激活 (EC50 = 3.99 nM),其效应可被非甾体 AR 拮抗剂 Bicalutamide 抑制。GSK-2881078 可用于慢性和急性疾病相关的肌无力和恶病质的研究。

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GSK-2881078 Chemical Structure

GSK-2881078 Chemical Structure

CAS No. : 1539314-06-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥880
In-stock
1 mg ¥320
In-stock
5 mg ¥800
In-stock
10 mg ¥1300
In-stock
25 mg ¥2600
In-stock
50 mg ¥4200
In-stock
100 mg ¥7000
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK-2881078 is an orally active and nonsteroidal selective androgen receptor modulator (SARM) which act as partial AR agonists in androgenic tissues while mainly as complete AR agonists in synthetic metabolic tissues,induces AR-mediated transcriptional activation in PC3(AR)2 cells (EC50 = 3.99 nM) and the effect can be inhibited by the non-steroidal AR antagonist Bicalutamide. GSK-2881078 can be used in research of muscle weakness and cachexia associated with both chronic and acute illness[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

GSK-2881078 对雄激素可诱导的酵母和 PC3(AR)2 细胞 (人前列腺癌细胞) 报告基因的 EC50 分别为 4.44 μM 和 3.99 × 10−3 μM[4]
GSK-2881078 (10−5-10 μM, 24 h) 剂量依赖性地刺激 PC3(AR)2 中报告基因的表达,使相对发光单位从 140% 提升到 17340% [4]

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Clinical Trial
分子量

330.33

Formula

C14H13F3N2O2S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 33 mg/mL (99.90 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0273 mL 15.1364 mL 30.2728 mL
5 mM 0.6055 mL 3.0273 mL 6.0546 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.74%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0273 mL 15.1364 mL 30.2728 mL 75.6819 mL
5 mM 0.6055 mL 3.0273 mL 6.0546 mL 15.1364 mL
10 mM 0.3027 mL 1.5136 mL 3.0273 mL 7.5682 mL
15 mM 0.2018 mL 1.0091 mL 2.0182 mL 5.0455 mL
20 mM 0.1514 mL 0.7568 mL 1.5136 mL 3.7841 mL
25 mM 0.1211 mL 0.6055 mL 1.2109 mL 3.0273 mL
30 mM 0.1009 mL 0.5045 mL 1.0091 mL 2.5227 mL
40 mM 0.0757 mL 0.3784 mL 0.7568 mL 1.8920 mL
50 mM 0.0605 mL 0.3027 mL 0.6055 mL 1.5136 mL
60 mM 0.0505 mL 0.2523 mL 0.5045 mL 1.2614 mL
80 mM 0.0378 mL 0.1892 mL 0.3784 mL 0.9460 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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GSK-2881078
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HY-100186
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