2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. TOPK
  4. HI-TOPK-032

HI-TOPK-032是有效特异的TOPK抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

HI-TOPK-032 Chemical Structure

HI-TOPK-032 Chemical Structure

CAS No. : 487020-03-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
5 mg ￥750
In-stock
10 mg ￥1200
In-stock
25 mg ￥2400
In-stock
50 mg ￥4100
In-stock
100 mg ￥6950
In-stock
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HI-TOPK-032 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

HI-TOPK-032 is a potent and specific TOPK inhibitor.

体外研究
(In Vitro)

HI-TOPK-032 强烈抑制 TOPK 激酶活性，但对细胞外信号调节激酶 1 (ERK1)、c-jun-NH2-激酶 1 或 p38 激酶活性几乎没有影响。HI-TOPK-032 占据了 TOPK 的 ATP 结合位点，非常适合该结合位点。该化合物与 GLY83 和 ASP151 形成氢键，并与 LYS30 具有疏水相互作用。然而，最高浓度 (5 μM) 的 HI-TOPK-032 也会抑制 40% 的 MEK1 活性。HI-TOPK-032 还通过降低 ERK-RSK 磷酸化以及通过调节 p53、裂解的 caspase-7 和裂解的 PARP 的丰度增加结肠癌细胞凋亡来抑制贴壁依赖性和非依赖性结肠癌细胞生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

HI-TOPK-032 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

相对于媒介物处理组，用 1 或 10 mg/kg 的 HI-TOPK-032 处理小鼠可显著抑制 HCT-116 肿瘤生长超过 60%。小鼠对 HI-TOPK-032 处理具有良好的耐受性。在 HI-TOPK-032 处理组中，p53 的表达被强烈诱导，ERK 和 ERK 的直接下游蛋白 RSK 的磷酸化被显著抑制[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

369.40

Formula

C20H11N5OS
CAS 号
性状

固体

颜色

Pink to red

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 2.5 mg/mL (6.77 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7071 mL 13.5355 mL 27.0709 mL
5 mM 0.5414 mL 2.7071 mL 5.4142 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 15% Cremophor EL    85% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (27.07 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 0.25 mg/mL (0.68 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 0.25 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 2.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Kinase Assay
[1]

The effect of HI-TOPK-032 on ERK1, JNK1, and p38 activity is assessed by an in vitro kinase assay using ERK1 (active, 500 ng), inactive RSK2 (ERK1 substrate, 1 μg), JNK1 (active, 50 ng), c-Jun (JNK1 substrate, 1 μg) and p38 (active, 200 ng), and ATF2 (p38 substrate, 500 ng) with [γ-32P]ATP. Briefly, the reaction is carried out in the presence of 10 μCi of [γ-32P]ATP with HI-TOPK-032 (0.5, 1, 2, 5 μM) in 40 μL of reaction buffer. After incubation at room temperature for 30 minutes, the reaction is stopped by adding 10 μL protein loading buffer and the mixture is separated by SDS-PAGE[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Cell Assay
[1]

HCT-116 colon cancer cells are treated with different doses of HI-TOPK-032 (1, 2, 5 μM). After incubation for 1, 2, or 3 days, 20 μL of CellTiter96 AQueous One Solution is added and then cells are incubated for 1 hour at 37°C in a 5% CO2 incubator. Absorbance is measured at 492 nm[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Mice are divided into 4 groups: (i) untreated vehicle group; (ii) 1 mg HI-TOPK-032/kg of body weight; (iii) 10 mg HI-TOPK-032/kg of body weight; and (iv) no cells and 10 mg HI-TOPK-032/kg of body weight. HCT-116 cells are suspended in serum-free McCoy 5A medium and inoculated s.c. into the right flank of each mouse. HI-TOPK-032 or vehicle is injected 3 times per week for 25 days. Tumor volume is calculated[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

HI-TOPK-032 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7071 mL 13.5355 mL 27.0709 mL 67.6773 mL
5 mM 0.5414 mL 2.7071 mL 5.4142 mL 13.5355 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

HI-TOPK-032487020-03-1TOPKT-LAK cell-originated protein kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
HI-TOPK-032
目录号：
HY-101550
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