1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Phosphatase
  3. PGMI-004A

PGMI-004A 是一种有效的磷酸甘油酸变位酶 1 (PGAM1) 抑制剂,IC50 为 13.1 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PGMI-004A Chemical Structure

PGMI-004A Chemical Structure

CAS No. : 1313738-90-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2640
In-stock
1 mg ¥960
In-stock
5 mg ¥2400
In-stock
10 mg ¥3900
In-stock
25 mg ¥7800
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PGMI-004A is a potent phosphoglycerate mutase 1 (PGAM1) inhibitor with an IC50 of 13.1 μM.

IC50 & Target

IC50: 13.1 μM (PGAM1)[1]

体外研究
(In Vitro)

PGMI-004A 抑制 PGAM1,IC50 约为 13.1 μM,荧光确定 PGMI-004A -PGAM1 相互作用的 Kd 值为 7.2 μM。PGMI-004A 可以变构调节 PGAM1 的酶活性。使用 Dixon 图分析确定 Ki 值为 3.91 μM。蛋白质-配体相互作用的 Kd 值计算为 9.4 μM。PGMI-004A (20 μM) 处理对 PGAM1 活性的抑制导致 H1299 细胞中 2-PG 水平降低和 3-PG 水平升高,这可以通过甲基-2-PG 处理来挽救。用 PGMI-004A (20 μM) 处理会导致乳酸生成显著减少,甲基 2-PG 处理可挽救乳酸生成,但对细胞内 ATP 水平没有显著影响。PGMI-004A (20 μM) 处理导致氧化 PPP 通量和 NADPH/NADP+ 比率降低,以及脂质和 RNA 的生物合成减少,以及 H1299 细胞中的细胞增殖。PGMI-004A 处理导致多种人类癌症和白血病细胞的细胞增殖减少,但不能控制人类真皮成纤维细胞 (HDF)、人类包皮成纤维细胞 (HFF)、人类 HaCaT 角质形成细胞和人类黑素细胞 PIG1 细胞,这表明非特异性毒性极小 PGMI-004A 在正常增殖的人类细胞中的作用[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

异种移植实验是通过给裸鼠注射 H1299 细胞来进行的。注射后六天,将小鼠分成两组 (n=8/组) 并用 PGMI-004A (100mg/kg/天) 或载体处理 21 天。与接受载体对照的小鼠相比,PGMI-004A 处理导致处理小鼠的肿瘤生长和肿瘤大小显著降低。此外,PGMI-004A 处理可有效抑制异种移植裸鼠肿瘤切除体内肿瘤中的 PGAM1 酶活性[1]

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分子量

463.38

Formula

C21H12F3NO6S

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (107.90 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1581 mL 10.7903 mL 21.5806 mL
5 mM 0.4316 mL 2.1581 mL 4.3161 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.49 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.34%

参考文献
Cell Assay
[1]

For adherent cell viability assay such as H1299 cells with trypan blue exclusion, 5×104 cells are seeded in 6-well plate 24 h before the assay starts and are cultured at 37°C. 24 h after seeding, cells are treated with PGMI-004A (5, 10, 20, and 40 μM) and incubated at 37°C for indicated times. Cell viability is determined by counting drug-treated cells compared to DMSO-treated control cells with trypan blue exclusion under a microscope (×40). For MTT cell viability assay of adherent cells, 5×103 cells are seeded in 96-well plate 24 h before the assay starts and are cultured at 37°C. 24 h after seeding, cells are treated with PGMI-004A and incubated at 37°C for 3 days. Cell viability is determined by using CellTiter96Aqueous One solution proliferation kit[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Administration
[1]

Mice[1]
Nude mice (female 6-8-week-old) are subcutaneously injected with 10×106 H1299 cells harboring empty vector on the left flank, and cells with stable knockdown of endogenous hPGAM1 on the right flank, respectively. The tumors are harvested and weighed at the experimental endpoint, and the masses of tumors (g) derived from cells with and without stable knockdown of endogenous hPGAM1 in both flanks of each mouse are compared. Statistical analyses are performed by comparison in relation to the control group with a two-tailed paired Student’s ttest. For drug evaluation of PGMI-004A using xenograft mice, PGMI-004A is administered by daily i.p. injection at a dose of 100 mg/kg from 6 days after subcutaneous injection of H1299 cells on right flank of each mouse. Tumor growth is recorded by measurement of two perpendicular diameters of the tumors over a 3-week course[1].

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参考文献

PGMI-004A 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1581 mL 10.7903 mL 21.5806 mL 53.9514 mL
5 mM 0.4316 mL 2.1581 mL 4.3161 mL 10.7903 mL
10 mM 0.2158 mL 1.0790 mL 2.1581 mL 5.3951 mL
15 mM 0.1439 mL 0.7194 mL 1.4387 mL 3.5968 mL
20 mM 0.1079 mL 0.5395 mL 1.0790 mL 2.6976 mL
25 mM 0.0863 mL 0.4316 mL 0.8632 mL 2.1581 mL
30 mM 0.0719 mL 0.3597 mL 0.7194 mL 1.7984 mL
40 mM 0.0540 mL 0.2698 mL 0.5395 mL 1.3488 mL
50 mM 0.0432 mL 0.2158 mL 0.4316 mL 1.0790 mL
60 mM 0.0360 mL 0.1798 mL 0.3597 mL 0.8992 mL
80 mM 0.0270 mL 0.1349 mL 0.2698 mL 0.6744 mL
100 mM 0.0216 mL 0.1079 mL 0.2158 mL 0.5395 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
PGMI-004A
目录号:
HY-101143
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