Lipoxygenase (脂氧合酶)

LOX

脂氧合酶 (LOX) 是一类酶，负责花生四烯酸和二十二碳六烯酸的代谢以及多种二十烷酸和二十二碳酸的形成，包括白三烯、脂氧素和神经保护素。根据细胞的氧化还原状态和其他环境条件，这些酶参与氧化应激和细胞死亡机制或细胞保护。脂氧合酶是脂质过氧化酶，与炎症和过度增生性疾病的发病机制有关，是药物干预的潜在靶点。

根据花生四烯酸氧合位点，脂氧合酶分为 5-、8-、9-、11-、12- 和 15-LOX。动物中主要的LOX有5-LOX、8-LOX、12-LOX和15-LOX，植物中则以5-LOX和15-LOX为主，其中5-LOX是最主要的异构体，与5-过氧二十碳四烯酸（5-HpETE）和其他生物活性脂质介质的形成有关。

Lipoxygenases (LOXs) are a family of enzymes that are responsible for the metabolism of arachidonic and docosahexaenoic acid and for the formation of several eicosanoids and docosanoids, including leukotrienes, lipoxins and neuroprotectins. Depending on cells' redox state and other milieu conditions, these enzymes are engaged in oxidative stress and cell death mechanisms or in cell protection. Lipoxygenases are lipid peroxidizing enzymes, implicated in the pathogenesis of inflammatory and hyperproliferative diseases, which represent potential targets for pharmacological intervention.

Lipoxygenases are classified on the basis of site of arachidonate oxygenation into 5-, 8-, 9-, 11-, 12- and 15-LOX. The prominent animal LOXs are 5-LOX, 8-LOX, 12-LOX and 15-LOX, while the plant LOXs are mostly 5-LOX and 15-LOX. Among these, 5-LOX is the most predominant isoform associated with the formation of 5-hydroperoxyeicosatetraenoic acid (5-HpETE) and other bioactive lipid mediators.

Lipoxygenase 亚型特异性产品:

Lipoxygenase Isoform Comparison

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Lipoxygenase Isoform Comparison

By Effects:	Substrate (1) 抑制剂 (222) Ligand (1) 拮抗剂 (2) 激活剂 (1) 调节剂 (3)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-W012399

2,5-Di-tert-butylhydroquinone	Modulator	99.90%
2,5-Di-tert-butylhydroquinone (BHQ) (Compound 2) 是一种间接食品添加剂，是一种肌/内质网 Ca²⁺ ATPase (SERCA) 抑制剂，IC₅₀ 为 400 nM。2,5-Di-tert-butylhydroquinone 可破坏残基 Glu309 的门控功能，从而阻止 Ca²⁺ 到达其结合位点。2,5-Di-tert-butylhydroquinone 可调节 5-lipoxygenase 和 COX-2 的活性 (对 5-LO 和 COX-2 的 IC₅₀ 分别为 1.8 和 14.1 μM)。

HY-133159

Resolvin E2	Ligand
Resolvin E2 ((-)-Resolvin E2) 是一种促分解脂质介质，可用作抗炎剂。

HY-101051

2-TEDC	Inhibitor	99.58%
2-TEDC 是一种有效的 5-、12- 和 15-脂氧合酶抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.09 μM、0.013 μM 和 0.5 μM。2-TEDC 可用于动脉粥样硬化的研究。

HY-W010144

Phenidone 菲尼酮	Inhibitor	99.00%
Phenidone 是一种具有口服活性的，环氧化酶 (COX) 和脂氧合酶 (LOX) 的双重抑制剂，可以改善实验性自身免疫性脑脊髓炎大鼠的瘫痪。Phenidone 是一种对自发性高血压大鼠有效的降压剂。Phenidone 用作照片显像剂。

HY-106835

Flobufen	Inhibitor
Flobufen (VUFB 16066) 是一种非甾体抗炎剂，还是环氧合酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) 抑制剂。Flobufen 可抑制同种抗原驱动的细胞免疫反应和刺激腹膜细胞的吞噬作用。Flobufen 可改善免疫病理紊乱，对类风湿性关节炎有抑制作用。

HY-N6079

Timosaponin A1	Inhibitor	99.70%
Timosaponin A1 是一种天然甾体皂苷，是一种 5-脂氧合酶 (5-LO)、COX-2 和二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂，IC₅₀ 分别为 3.29 µM、36.43 µM 和 33.25 µM。

HY-106200

CJ-13,610	Inhibitor	98.10%
CJ-13,610 是一种非氧化还原型 5-LO 抑制剂，在没有外源性花生四烯酸的情况下，剂量依赖性地抑制离子载体 A23187 刺激的 PMNL 中 5-LO 产物的形成，IC₅₀ 约为 70 nM。

HY-N7012

7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 木犀草素-7,3',4'-三甲醚	Inhibitor	99.28%
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种具有多种生物活性的类黄酮。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 可抑制大豆脂氧合酶 (LOX)，IC₅₀ 值为 23.97 µg/mL。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 在 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞中具有抗炎作用。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 可抑制 MDM2 与 p53 的结合，并诱导 MCF-7 乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 还具有抗氧化、抗真菌和抗锥虫活性。

HY-139196

ThioLox	Inhibitor	99.74%
ThioLox 是一种竞争性 15-脂氧合酶-1 (15-LOX-1) 抑制剂，其 K_i 为 3.30 μM。ThioLox 显示抗炎和神经保护特性。

HY-124252

5,8,11-Eicosatriynoic acid 5,8,11-十二烯酸	Inhibitor	99.87%
5,8,11-Eicosatriynoic acid（ETI）是一种脂氧合酶抑制剂，可阻止肥大细胞瘤细胞 LTC4 的生物合成。

HY-N1942

5-O-Demethylnobiletin 5-O-去甲肾上腺素	Inhibitor	99.91%
5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素，一种从Citrus jambhiri Lush.中分离出的多甲氧基黄酮，是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC₅₀=0.1 μM)，不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性，抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB₄) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放，IC₅₀ 值为0.35 μM.

HY-W009248

Phenethyl ferulate 阿魏酸苯乙酯	Inhibitor	99.66%
Phenethyl ferulate 是 Qianghuo 的一种主要成分，对环加氧酶 (COX) 和 5-脂氧合酶 (5-LOX) 具有抑制活性，IC₅₀ 值分别为 4.35 μM 和 5.75 μM。

HY-W008833

3-Aminobutanoic acid	Inhibitor	98.0%
3-Aminobutanoic acid 是一种 β-氨基酸。3-Aminobutanoic acid 可以保护植物免受致病疫霉的攻击感染。3-Aminobutanoic acid 对病原体具有不同程度的易感性。

HY-130675A

15(S)-HEPE		99.0%
15(S)-HEPE 是一种单羟基脂肪酸。15(S)-HEPE 由二十碳五烯酸通过 15-脂氧合酶 (15-LO) 生物合成。哮喘患者的血清 15(S)-HEPE 水平升高。

HY-138939

5-LOX-IN-2	Inhibitor	98.75%
5-LOX-IN-2 是一种 5-脂氧合酶抑制剂 (5-LOX )，IC₅₀ 为 0.33 μM，以剂量依赖的方式抑制 5-LOX。5-LOX-IN-2 可降低肾癌细胞的细胞活性并诱导凋亡 (apoptosis)，可用于癌症研究。

HY-127170

3-Hydroxycoumarin 3-羟基香豆素	Inhibitor	99.30%
3-hydroxycoumarin 是 15-LOX-1 的有效氧化还原抑制剂。3-hydroxycoumarin 最近被证明能保护海胆生殖细胞免受紫外线 B 的损伤。

HY-127029A

Umbelliprenin 伞形花醚	Inhibitor	99.93%
Umbelliprenin 是一种异戊烯基香豆素，是一种具有抗癌、抗炎和免疫调节作用的抗氧化剂。Umbelliprenin 抑制管理炎症途径的脂氧合酶 (lipoxygenase)。在炎症巨噬细胞中，Umbelliprenin 抑制一氧化氮的产生以及诱导型一氧化氮合酶 (NO synthase)。

HY-111140

YS121	Inhibitor	99.74%
YS121 是微粒体前列腺素 E2 合酶 -1 (mPGES-1 ; IC₅₀ = 3.4 μM) 和 5- 脂氧合酶 (5-LOX ; IC₅₀ = 6.5 μM) 的双重抑制剂。YS121 与 mPGES-1 (K_D = 10-14 μM) 具有直接、可逆和特异性的结合。YS121 能剂量依赖性地抑制 IL-1β-stimulated A549 细胞中 PGE₂ 的产生，其效力表现为 EC₅₀ 值为 12 μM。YS121 可激活过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) -α 与 -γ (其 EC₅₀ 值分别为 1 μM 和 3.6 μM)。YS121 在人体全血模型和体内实验中均显示出抗炎功效，可用于炎症研究。

HY-N3535

Canniprene 大麻烯	Inhibitor	98.0%
Canniprene 是大麻独有的异戊二烯化联苄基，是 5-脂氧合酶 (5-LO) 活性 (IC₅₀=0.4 μM) 和环氧合酶/微粒体前列腺素 E2 合酶 (PGE₂; IC₅₀=10 μM) 的有效抑制剂。Canniprene 抑制炎性类花生酸的产生并影响前列腺素的生成。

HY-U00156

Lonapalene 氯萘帕林	Inhibitor	99.45%
Lonapalene (RS4317) 是一种有效的 5-脂氧合酶 (5-LO) 抑制剂。

Lipoxygenase Isoform Comparison

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