2. Signaling Pathways
  3. Epigenetics
    PI3K/Akt/mTOR
  4. AMPK

AMPK (AMP活化蛋白激酶)

AMP-activated protein kinase

AMPK（AMP 活化蛋白激酶）是一种在细胞能量稳态中发挥作用的酶。它由三种蛋白质（亚基）组成，共同形成一种功能性酶。AMPK 活化的净效应是刺激肝脏脂肪酸氧化和生酮作用、抑制胆固醇合成、脂肪生成和甘油三酯合成、抑制脂肪细胞脂肪分解和脂肪生成、刺激骨骼肌脂肪酸氧化和胰腺 β 细胞对肌肉葡萄糖的吸收。AMPK 充当代谢主开关，调节多种细胞内系统，包括细胞对葡萄糖的吸收、脂肪酸的 β 氧化以及葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 和线粒体的生物合成。

AMPK (AMP-activated protein kinase) is an enzyme that plays a role in cellular energy homeostasis. It consists of three proteins (subunits) that together make a functional enzyme. The net effect of AMPK activation is stimulation of hepatic fatty acid oxidation andketogenesis, inhibition of cholesterol synthesis, lipogenesis, and triglyceride synthesis, inhibition of adipocyte lipolysis and lipogenesis, stimulation of skeletal muscle fatty acid oxidation and muscle glucose uptake by pancreatic beta-cells. AMPK acts as a metabolic master switch regulating several intracellular systems including the cellular uptake of glucose, the β-oxidation of fatty acids and the biogenesis of glucose transporter 4 (GLUT4) and mitochondria.

AMPK 亚型特异性产品:

AMPK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0627
    Metformin

    二甲双胍

    		Activator 99.98%
    Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
    Metformin
  • HY-13417
    AICAR

    阿卡地新

    		Activator 99.98%
    AICAR (Acadesine) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。
    AICAR
  • HY-169652
    NPC26 Activator ≥98.0%
    NPC26 是一种小分子线粒体干扰物，具有抗肿瘤活性。NPC-26 对 CRC 细胞系 (HCT-116、DLD-1 和 HT-29) 具有显著的抗增殖和细胞毒性活性。NPC26 可破坏线粒体功能，导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和活性氧 ( Reactive Oxygen Species) 的生成，并诱导细胞死亡。NPC-26 可通过激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 信号来杀死人 CRC 细胞。
    NPC26
  • HY-17471A
    Metformin hydrochloride

    盐酸二甲双胍

    		Activator 99.98%
    Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) hydrochloride 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Metformin hydrochloride 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
    Metformin hydrochloride
  • HY-50662
    A-769662 Activator 99.33%
    A-769662 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 激活剂。A-769662 通过 AMPK 非依赖机制抑制 26S 蛋白酶体的功能，导致细胞周期停滞。A-769662 可直接刺激部分纯化的大鼠肝脏 AMPK (EC50 = 0.8 μM)，并抑制原代大鼠肝细胞中的脂肪酸合成 (IC50 = 3.2 μM)。A-769662 可以缓解 2 型糖尿病等代谢性疾病的症状。
    A-769662
  • HY-111363
    MK8722 Activator 99.55%
    MK8722 是一种有效的全身 pan-AMPK 激活剂。
    MK8722
  • HY-12357
    Bempedoic acid Activator 99.97%
    Bempedoic acid (ETC-1002) 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ATP-citrate lyase；ACL) 抑制剂。Bempedoic acid (ETC-1002) 激活 AMPK。
    Bempedoic acid
  • HY-14615
    [6]-Gingerol

    [6]-姜辣素

    		Activator 99.68%
    [6]-Gingerol是从生姜中分离的活性物质，具有多种生物活性，包括抗癌，抗炎和抗氧化。
    [6]-Gingerol
  • HY-13417A
    AICAR phosphate

    阿卡地新磷酸盐

    		Activator 99.98%
    AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。
    AICAR phosphate
  • HY-16397A
    Phenformin hydrochloride

    盐酸苯乙双胍

    		Activator 99.64%
    Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病剂，能够使 AMPK 活化。
    Phenformin hydrochloride
  • HY-112769
    EX229 Activator 99.44%
    EX229 是一个苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
    EX229
  • HY-B1221
    Flufenamic acid

    氟芬那酸

    		Activator 99.93%
    Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca2+ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K+ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。
    Flufenamic acid
  • HY-N2341
    Palmitelaidic Acid

    软脂酸

    		Activator 99.4%
    Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) 是棕榈油酸 palmitoleic acid 的反式异构体。 棕榈油酸是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。
    Palmitelaidic Acid
  • HY-103683
    PF-06409577 Activator 99.83%
    PF-06409577是有效，选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC50 值为7 nM。
    PF-06409577
  • HY-100548
    GSK621 Activator 98.03%
    GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂，其对 AML 细胞系的IC50 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。
    GSK621
  • HY-126307
    Urolithin B

    尿石素B

    		Activator 99.85%
    Urolithin B 是 Ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一，具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。
    Urolithin B
  • HY-N1411
    Platycodin D

    桔梗皂苷 D

    		Activator 99.93%
    Platycodin D 是可从桔梗中分离得到的皂苷类化合物，为 AMPKα 的激活剂，具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin 通路介导 Platycodin D 的抗成脂作用。
    Platycodin D
  • HY-N0823
    Lithospermic acid

    紫草酸

    		Activator 99.56%
    Lithospermic acid ((+)-Lithospermic acid) 是从丹参中分离出的一种植物来源的多环酚类羧酸，对 CCl4 诱导的急性和体外肝损伤具有抗氧化和保肝活性。
    Lithospermic acid
  • HY-P2048A
    MOTS-c(human) acetate Activator 98.97%
    MOTS-c (human) acetate 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽，调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) acetate 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成，升高 AICAR 水平以激活 AMPK，进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路，同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) acetate 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用，可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽：护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中，并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。
    MOTS-c(human) acetate
  • HY-117755
    PF-739 Activator 99.79%
    PF-739 是一种具有口服活性和非选择性的 AMPK 激活剂。PF-739 激活 12 种异三聚体 AMPK 复合物，并显著降低血浆复合物中的葡萄糖水平。
    PF-739
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
AMPK Isoform Comparison

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