AMPK (AMP活化蛋白激酶)

AMP-activated protein kinase

AMPK（AMP 活化蛋白激酶）是一种在细胞能量稳态中发挥作用的酶。它由三种蛋白质（亚基）组成，共同形成一种功能性酶。AMPK 活化的净效应是刺激肝脏脂肪酸氧化和生酮作用、抑制胆固醇合成、脂肪生成和甘油三酯合成、抑制脂肪细胞脂肪分解和脂肪生成、刺激骨骼肌脂肪酸氧化和胰腺 β 细胞对肌肉葡萄糖的吸收。AMPK 充当代谢主开关，调节多种细胞内系统，包括细胞对葡萄糖的吸收、脂肪酸的 β 氧化以及葡萄糖转运蛋白 4 (GLUT4) 和线粒体的生物合成。

AMPK (AMP-activated protein kinase) is an enzyme that plays a role in cellular energy homeostasis. It consists of three proteins (subunits) that together make a functional enzyme. The net effect of AMPK activation is stimulation of hepatic fatty acid oxidation andketogenesis, inhibition of cholesterol synthesis, lipogenesis, and triglyceride synthesis, inhibition of adipocyte lipolysis and lipogenesis, stimulation of skeletal muscle fatty acid oxidation and muscle glucose uptake by pancreatic beta-cells. AMPK acts as a metabolic master switch regulating several intracellular systems including the cellular uptake of glucose, the β-oxidation of fatty acids and the biogenesis of glucose transporter 4 (GLUT4) and mitochondria.

AMPK 亚型特异性产品:

AMPK Isoform Comparison

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AMPK Isoform Comparison

By Effects:	Substrate (1) 抑制剂 (51) 激动剂 (3) 激活剂 (198) 调节剂 (1) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-16397A

Phenformin hydrochloride 盐酸苯乙双胍	Activator	99.64%
Phenformin hydrochloride 是一种双胍类的抗糖尿病剂，能够使 AMPK 活化。

HY-B0149

Tranexamic acid 氨甲环酸		99.88%
Tranexamic acid (cyclocapron)，赖氨酸的环类似物，是一种具有口服活性的抗纤维蛋白溶解剂。Tranexamic acid 减轻严重创伤的影响，抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂，改善干性皱纹，可用于止血的研究。Tranexamic acid 是一个 PROTAC 连接子。Tranexamic acid 可用于合成 PROTACs (如 LZ-07 (HY-172590))。

HY-112769

EX229	Activator	98.92%
EX229 是一个苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 K_d 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。

HY-151361

AMPK-IN-3	Inhibitor	98.51%
AMPK-IN-3 (化合物 67) 是一种强效的、选择性的 AMPK 抑制剂，其对AMPK (α2)、AMPK (α1) 和 KDR 的 IC₅₀ 值分别为 60.7、107 和 3820 nM。AMPK-IN-3 对 AMPK 的抑制不影响细胞活力或导致 K562 细胞的明显细胞毒性。AMPK-IN-3 可用于癌症的研究。

HY-B1221

Flufenamic acid 氟芬那酸	Activator	99.93%
Flufenamic acid 是一种非甾体类抗炎剂，能够抑制 COX 的活性，激活 AMPK 的活性，调节离子通道，阻滞氯离子通道 (chloride channel) 和 L-型钙离子通道 (L-type Ca²⁺ channel)，调节非选择性阳离子通道，激活钾离子通道 (K⁺ channel) 等。Flufenamic acid 与TEAD2 YBD 的中央囊袋结合，抑制 TEAD 功能和 TEAD-YAP 依赖性过程，如细胞迁移和增殖。

HY-N2341

Palmitelaidic Acid 软脂酸	Activator	≥99.0%
Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) 是棕榈油酸 palmitoleic acid 的反式异构体。棕榈油酸是血清和组织中最丰富的脂肪酸之一。

HY-15802

WZ4003	Inhibitor	98.03%
WZ4003 是一种有效的，高度特异性的 NUAK kinase 抑制剂，能够抑制 NUAK1 (ARK5)/NUAK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 20 nM/100 nM。

HY-12334

HTH-01-015	Inhibitor	98.81%
HTH-01-015 是一种选择性 NUAK1/ARK5 抑制剂 (IC₅₀ 为 100 nM)。HTH-01-015 抑制 NUAK1 的效力比抑制 NUAK2 高 100 倍以上 (IC50>10 μM)。

HY-103683

PF-06409577	Activator	99.83%
PF-06409577是有效，选择性的AMPK α1β1γ1 亚型变构激活剂，EC₅₀ 值为7 nM。

HY-N1411

Platycodin D 桔梗皂苷 D	Activator	99.93%
Platycodin D 是可从桔梗中分离得到的皂苷类化合物，为 AMPKα 的激活剂，具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin 通路介导 Platycodin D 的抗成脂作用。

HY-100548

GSK621	Activator	98.03%
GSK621 是特异性的 AMPK 激动剂，其对 AML 细胞系的IC₅₀ 值为13-30 μM。GSK621 可诱导自噬和凋亡。GSK621 可诱导eiF2α 磷酸化 (UPR 激活的一个标志)。

HY-126307

Urolithin B 尿石素B	Activator	99.85%
Urolithin B 是 Ellagitannins 的肠道微生物代谢产物之一，具有抗炎和抗氧化作用。Urolithin B 通过降低 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性。Urolithin B 抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化，增强 AMPK 的磷酸化。Urolithin B 也是骨骼肌质量的调节因子。

HY-N0281

Daphnetin 瑞香素	Inducer	99.77%
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC₅₀ 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1β、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

HY-153886

Wu-5	Inhibitor	99.34%
Wu-5 是一种 USP10 抑制剂，可以抑制 FLT3 和 AMPK 通路，诱导 FLT3-ITD 降解并诱导细胞凋亡（apoptosis）。

HY-N0823

Lithospermic acid 紫草酸	Activator	99.56%
Lithospermic acid ((+)-Lithospermic acid) 是从丹参中分离出的一种植物来源的多环酚类羧酸，对 CCl₄ 诱导的急性和体外肝损伤具有抗氧化和保肝活性。

HY-N0448

10-Gingerol 10-姜酚	Agonist	99.66%
10-Gingerol 是一种 AMPK 激动剂，发现于生姜鲜根茎油树脂中，具有抗炎、抗氧化和抗增殖活性。10-Gingerol 抑制新生内膜增生，抑制血管平滑肌细胞增殖。10-Gingerol 对 DPPH 自由基的清除活性的 IC₅₀ 值 10.47 μM，对超氧自由基的清除活性的 IC₅₀ 值 1.68 μM，对羟基自由基的清除活性的 IC₅₀ 值 1.35 μM。10-Gingerol 对 MDA-MB-231 肿瘤细胞株增殖有抑制作用，IC₅₀ 值为 12.1 μM。10-Gingerol 通过靶向 MDA-MB-231/IR 细胞的 PI3K/Akt 信号通路抑制增殖、迁移、侵袭和诱导凋亡 (apoptosis)。10-Gingerol 有望用于溃疡性结肠炎的研究。

HY-P2048A

MOTS-c(human) acetate	Activator	98.97%
MOTS-c (human) acetate 是一种可穿透血脑屏障的、线粒体来源的多肽，调节 AMPK/PGC-1α 通路增强胰岛素敏感性。MOTS-c (human) acetate 抑制叶酸循环和嘌呤从头合成，升高 AICAR 水平以激活 AMPK，进而调控 Nrf2/Keap1 抗氧化通路及抑制NF-κB炎症通路，同时促进线粒体生物发生和能量代谢。MOTS-c (human) acetate 具有改善糖脂代谢、抗氧化应激、抗炎及神经保护的作用，可用于 2 型糖尿病、创伤性脑损伤、炎症性疾病及衰老相关代谢紊乱等研究。 (高分辨率测序的最新进展导致发现了源自线粒体基因组的独特肽。目前已鉴定出 8 种肽：护脑素、12S tRNA-c (MOTS-c) 的线粒体开放阅读框和 6 种小肽 (护脑素样肽 (SHLP1-6))。所有这些肽均从线粒体释放到细胞质中，并与延长寿命和细胞活力、减少细胞凋亡和其他有益功能相关。

HY-117755

PF-739	Activator	99.79%
PF-739 是一种具有口服活性和非选择性的 AMPK 激活剂。PF-739 激活 12 种异三聚体 AMPK 复合物，并显著降低血浆复合物中的葡萄糖水平。

HY-136093A

Lixumistat acetate	Activator	99.88%
Lixumistat (IM156; HL156A; HL271) acetate 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物，是一种强效的，具有口服活性的 AMPK 激活剂。Lixumistat (acetate) 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat (acetate) 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂，可用于实体肿瘤的研究。

HY-B0923

Danthron 1,8-二羟基蒽醌	Activator	99.41%
Danthron 是一种从中药丹参中提取的天然产物。Danthron 通过激活 AMPK 来调节葡萄糖和脂质代谢。

AMPK Isoform Comparison

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