2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. Apoptosis

Apoptosis (凋亡)

MCE Cell Apoptosis

Apoptosis

凋亡 (Apoptosis) 是一种独特的细胞死亡形式，具有特定的形态和生化特征，包括细胞膜起泡、染色质凝聚、基因组 DNA 碎片化以及特定吞噬信号分子暴露在细胞表面。经历凋亡的细胞与因坏死而死亡的细胞不同。坏死细胞通常被免疫系统识别为危险信号，从而导致炎症；相反，凋亡死亡是安静有序的。

凋亡细胞死亡诱导有两种主要途径：内在途径，也称为 Bcl-2 调节或线粒体途径，由各种发育线索或细胞毒性损伤（如病毒感染、DNA 损伤和生长因子缺乏）激活，并由 BCL-2 蛋白家族严格控制。外在或死亡受体途径由死亡受体（肿瘤坏死因子 (TNF) 受体家族成员，如 Fas 或 TNF 受体-1 (TNFR1)）连接触发，这些受体包含细胞内死亡结构域，可通过细胞表面的衔接蛋白 Fas 相关死亡结构域 (FADD；也称为 MORT1) 募集和激活 caspase-8。这种募集导致下游（效应）胱天蛋白酶（如 caspase-3、-6 或 -7）随后激活，而无需 BCL-2 家族参与。

研究表明，细胞存活率的改变会导致多种人类疾病的发病，包括癌症、病毒感染、自身免疫性疾病、神经退行性疾病和艾滋病（获得性免疫缺陷综合征）。专门改变凋亡阈值的治疗方法可能会改变其中一些疾病的自然进展。

Apoptosis is a distinctive form of cell death exhibiting specific morphological and biochemical characteristics, including cell membrane blebbing, chromatin condensation, genomic DNA fragmentation, and exposure of specific phagocytosis signaling molecules on the cell surface. Cells undergoing apoptosis differ from those dying through necrosis. Necrotic cells are usually recognized by the immune system as a danger signal and, thus, resulting in inflammation; in contrast, apoptotic death is quiet and orderly.

There are two major pathways of apoptotic cell death induction: The intrinsic pathway, also called the Bcl-2-regulated or mitochondrial pathway, is activated by various developmental cues or cytotoxic insults, such as viral infection, DNA damage and growth-factor deprivation, and is strictly controlled by the BCL-2 family of proteins. The extrinsic or death-receptor pathway is triggered by ligation of death receptors (members of the tumor necrosis factor (TNF) receptor family, such as Fas or TNF receptor-1 (TNFR1)) that contain an intracellular death domain, which can recruit and activate caspase-8 through the adaptor protein Fas-associated death domain (FADD; also known as MORT1) at the cell surface. This recruitment causes subsequent activation of downstream (effector) caspases, such as caspase-3, -6 or -7, without any involvement of the BCL-2 family.

Studies suggest that alterations in cell survival contribute to the pathogenesis of a number of human diseases, including cancer, viral infections, autoimmune diseases, neurodegenerative disorders, and AIDS (acquired immunodeficiency syndrome). Treatments designed to specifically alter the apoptotic threshold may have the potential to change the natural progression of some of these diseases.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13629
    Etoposide

    依托泊苷

    		Inducer 99.93%
    Etoposide (VP-16; VP-16-213) 是一种常用的抗肿瘤化疗剂。Etoposide 抑制拓扑异构酶 II (topoisomerase-II)，从而抑制 DNA 复制。Etoposide 诱导细胞周期停滞，凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Etoposide
  • HY-17026
    Gemcitabine

    吉西他滨

    		Inducer 99.92%
    Gemcitabine (LY 188011) 是一种嘧啶核苷类似物抗代谢药 (nucleoside antimetabolite/analog) 和抗肿瘤剂。Gemcitabine 抑制 DNA 合成 (DNA synthesis) 和修复，导致细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。
    Gemcitabine
  • HY-17364
    Temozolomide

    替莫唑胺

    		Inducer 99.98%
    Temozolomide (NSC 362856) 是一种可透过血脑屏障的口服活性的 DNA 烷基化 (DNA alkylating) 剂。Temozolomide 也是一种促自噬 (autophagy) 和促凋亡剂 (apoptosis)。Temozolomide 对以低水平的 O6-烷基鸟嘌呤 DNA 烷基转移酶 (OGAT) 和功能失配修复系统为特征的肿瘤细胞有效。Temozolomide 具有抗肿瘤和抗血管生成作用。
    Temozolomide
  • HY-10999
    Trametinib

    曲美替尼

    		Inducer 99.93%
    Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂，抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib
  • HY-15162
    Monomethyl auristatin E Inducer 99.98%
    Monomethyl auristatin E (MMAE; SGD-1010) 是海兔毒素 10 的合成衍生物，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联活性分子 (ADCs) 用于癌症的研究。
    Monomethyl auristatin E
  • HY-10201
    Sorafenib

    索拉非尼

    		Inducer 99.92%
    Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
    Sorafenib
  • HY-B0627
    Metformin

    二甲双胍

    		Inhibitor 99.98%
    Metformin (1,1-Dimethylbiguanide) 抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin 也抑制肝脏缺血/再灌注损伤引起的肝脏氧化应激、亚硝化应激、炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Metformin 还通过激活 AMPK 和抑制 mTOR 信号通路，调节自噬相关蛋白的表达，从而诱导肿瘤细胞自噬 (autophagy) 并抑制体外和体内肾细胞癌生长。
    Metformin
  • HY-15886
    Mdivi-1 Inducer 99.96%
    Mdivi-1 是选择性的发动蛋白相关蛋白 1 (Drp1) 抑制剂。Mdivi-1 是一种有效的线粒体分裂/线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
    Mdivi-1
  • HY-100941
    CCCP Inducer 99.83%
    CCCP 是氧化磷酸化 (OXPHOS) 解偶联剂。CCCP 诱导 PINK1 激活，促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。
    CCCP
  • HY-W013032A
    Oxamic acid sodium

    草氨酸钠

    		Inducer 99.72%
    Oxamic acid (oxamate) sodium salt 是一种 LDH-A (乳酸脱氢酶-A) 抑制剂。Oxamic acid sodium salt 表现出抗肿瘤活性，对癌细胞的抗增殖活性，并可诱导细胞凋亡。
    Oxamic acid sodium
  • HY-B1756
    Rotenone

    鱼藤酮

    		Inducer 99.74%
    Rotenone 是线粒体电子传递链复合物 I 抑制剂。 Rotenone 通过促进线粒体活性氧的产生来诱导细胞凋亡。
    Rotenone
  • HY-50856
    Ruxolitinib

    芦可替尼

    		Inducer 99.99%
    Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。
    Ruxolitinib
  • HY-13027
    DAPT Inducer 99.97%
    DAPT (GSI-IX) 是一种有效的，口服活性的 γ 分泌酶 (γ-secretase) 抑制剂，对总 amyloid-β (Aβ) 和 Aβ42 的 IC50 分别为 115 nM 和 200 nM。DAPT 抑制 Notch 1 信号传导并诱导细胞分化。DAPT 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。DAPT 具有神经保护活性，并可用于自身免疫性和淋巴增生性疾病，退化性疾病和癌症的研究。
    DAPT
  • HY-A0004
    Decitabine

    地西他滨

    		Inducer 99.97%
    Decitabine (5-Aza-2'-deoxycytidine) 是一种具有口服活性的脱氧胞苷类似物抗代谢物 (deoxycytidine analogue antimetabolite) 和 DNA 甲基转移酶 (DNA methyltransferase) 抑制剂。Decitabine 代替 DNA 掺入胞嘧啶可以将 DNA 甲基转移酶共价捕获到 DNA 中，从而导致对该酶的不可逆抑制。Decitabine 诱导细胞 G2/M 阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并具有有效的抗癌活性。
    Decitabine
  • HY-114118
    Semaglutide

    司美格鲁肽

    		Inhibitor 99.84%
    Semaglutide 是一种长效、选择性、竞争型 GLP-1R 激动剂，能透过血脑屏障。Semaglutide 激活 GLP-1R 后促进胰岛素分泌、抑制胃排空和食欲，同时通过增强自噬、抑制氧化应激和凋亡 (apoptosis)。Semaglutide 还调节线粒体功能及脂质代谢 (如减少肝内从头脂肪生成) 。Semaglutide 具有降血糖、减重、神经保护 (如改善帕金森病模型中的运动功能、减少 α-突触核蛋白 (α-synuclein) 聚集) 及改善肝脂肪变性等活性。Semaglutide 可用于 2 型糖尿病、肥胖症、帕金森病、代谢相关脂肪性肝病 (MASLD) 等神经退行性疾病和肝脏疾病，以及癌症的研究。
    Semaglutide
  • HY-18085
    Quercetin

    槲皮素

    		Inducer 99.80%
    Quercetin 是一种天然黄酮类化合物，可激活或抑制许多蛋白质的活性。Quercetin 可激活 SIRT1，也可抑制 PI3K，抑制 PI3Kγ，PI3Kδ，PI3Kβ 的 IC50 分别为 2.4 μM, 3.0 μM, 5.4 μM。
    Quercetin
  • HY-13753
    Streptozotocin

    链脲佐菌素

    		Inducer 99.20%
    Streptozotocin (Streptozocin; STZ) 是一种广泛用于实验动物诱导糖尿病模型的抗生素。Streptozotocin 通过葡萄糖转运体 (GLUT2) 进入 B 细胞并引起 DNA 的烷基化 (DNA-methylating)。Streptozotocin 可诱导 β 细胞凋亡。
    Streptozotocin
  • HY-13453
    BAY 11-7082 Inducer 99.98%
    BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 抑制剂，选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化，并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21 (IC50分别为 0.19, 0.96 μM)。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中IL-1β的分泌。
    BAY 11-7082
  • HY-13433
    Thapsigargin

    毒胡萝卜素

    		Inducer 99.95%
    Thapsigargin，内质网应激诱导剂， 是一种微粒体 Ca2+-ATPase 抑制剂。Thapsigargin 能有效抑制不同细胞类型的病毒 (HCoV-229E、MERS-CoV、COVID-19) 复制。
    Thapsigargin
  • HY-B0988
    Deferoxamine mesylate

    甲磺酸去铁胺

    		Inducer 99.94%
    Deferoxamine mesylate (Deferoxamine B mesylate) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine mesylate 可上调 HIF-1α 水平，具有较好的抗氧化活性，还能抗增殖和诱导癌细胞凋亡。Deferoxamine mesylate 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。
    Deferoxamine mesylate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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