2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
    Stem Cell/Wnt
  4. GSK-3
  5. GSK-3抑制剂

GSK-3抑制剂

GSK-3 Isoform Comparison

GSK-3抑制剂 (210):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10182
    Laduviglusib Inhibitor 99.76%
    Laduviglusib (CHIR-99021) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。CHIR-99021 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-12012
    SB 216763 Inhibitor 99.37%
    SB 216763是有效，选择性和ATP竞争性的 GSK-3 抑制剂，抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50 为34.3 nM。
  • HY-16294
    LY2090314 Inhibitor 99.85%
    LY2090314 是一种有效的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3α 和 GSK-3β，IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
  • HY-13867
    Bisindolylmaleimide I Inhibitor 98.15%
    Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。
  • HY-10590
    TWS119 Inhibitor 99.89%
    TWS119 是一种 GSK-3β 抑制剂，IC50 值为 30 nM，同时可激活 wnt/β-catenin 信号通路。
  • HY-174272
    GSK-3β inhibitor 27 Inhibitor
    GSK-3β inhibitor 27 (Compound 1c) 是一种可逆的竞争性 GSK-3β 抑制剂，IC50 值为 2.2 μM。GSK-3β inhibitor 27 抑制 tau 过度磷酸化，减少 Aβ 蛋白聚集，具有金属螯合和神经保护潜力。GSK-3β inhibitor 27 有望用于神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。
  • HY-175850
    GSK-3β-IN-28 Inhibitor
    GSK-3β inhibitor 28 是一种选择性、非竞争性的糖原合成酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂，其 IC50 值为 14.82 nM。GSK-3β inhibitor 28 能够上调磷酸化 GSK-3β 的表达水平，下调 p-NF-κB、P65、C-myc 和 Cyclin D1 的表达。GSK-3β inhibitor 28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)、G1 期阻滞并抑制迁移。GSK-3β inhibitor 28 可用于癌症研究，如结直肠癌研究。
  • HY-174398
    GSK-3β/HDAC-IN-2 Inhibitor
    GSK-3β/HDAC-IN-2 是一种强效的 GSK-3β 抑制剂 (IC50 为 0.04 μM)、HDAC2 (IC50 为 1.05 μM，Ki 为 0.070 μM)，和 HDAC6 抑制剂 (IC50 为 1.52 μM，Ki 为 0.017 μM)。GSK-3β/HDAC-IN-2 抑制 HDAC2 和 HDAC6 的活性，并阻止 tau 蛋白的过度磷酸化。GSK-3β/HDAC-IN-2 展现出神经保护作用且无明显的毒性。GSK-3β/HDAC-IN-2 可用于阿尔兹海默症的研究。
  • HY-10182A
    Laduviglusib monohydrochloride Inhibitor 99.93%
    Laduviglusib (CHIR-99021) monohydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。Laduviglusib monohydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib monohydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib monohydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib monohydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-12302
    Kenpaullone

    肯帕罗酮

    		Inhibitor 98.20%
    Kenpaullone 是一种有效的 CDK1/cyclin B 和 GSK-3β 抑制剂，IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
  • HY-137894A
    Tagtociclib hydrate Inhibitor 99.73%
    PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK2/cyclin E1 和 GSK3β 抑制剂，其 Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性，来自专利 WO2020157652A2。
  • HY-10182B
    Laduviglusib trihydrochloride Inhibitor 99.11%
    Laduviglusib (CHIR-99021) trihydrochloride 是一种有效的选择性 GSK-3α/β 抑制剂，IC50 为 10 nM 和 6.7 nM。CHIR-99021 trihydrochloride 对 GSK-3 的选择性比 CDC2，ERK2 和其他蛋白激酶高 500 倍以上。Laduviglusib trihydrochloride 还是一种有效的 Wnt/β-catenin 信号通路激活剂。Laduviglusib trihydrochloride 可增强小鼠和人类胚胎干细胞的自我更新。Laduviglusib trihydrochloride 能诱导细胞自噬 (autophagy)。
  • HY-10580
    GSK 3 Inhibitor IX Inhibitor 99.73%
    GSK 3 Inhibitor IX (6-Bromoindirubin-3'-oxime; BIO) 是一种有效的，选择性的，可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α/β 和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α/β)/CDK1/CDK5 的活性，IC50 值分别为 5 nM/320 nM/83 nM。
  • HY-14872
    Tideglusib Inhibitor 99.79%
    Tideglusib (NP031112) 是一种不可逆的 GSK-3 抑制剂，抑制 GSK-3βWT 和GSK-3βC199A 的 IC50 分别为5 nM，60 nM。
  • HY-124719
    hSMG-1 inhibitor 11j Inhibitor 99.82%
    hSMG-1 inhibitor 11j，一种嘧啶衍生物，是有效的和选择性的 hSMG-1 抑制剂，IC50 值为 0.11 nM。hSMG-1 inhibitor 11j 对 hSMG-1 的选择性是 mTOR (IC50=50 nM)，PI3Kα/γ (IC50=92/60 nM) 和 CDK1/CDK2 (IC50=32/7.1 μM) 的 455 倍以上。hSMG-1 inhibitor 11j 可用于癌症研究。
  • HY-B0320A
    Cromolyn disodium

    色甘酸钠

    		Inhibitor 99.98%
    Cromolyn (Cromoglycate) disodium 是一种口服有效的 GSK-3β 抑制剂，IC50 为 2.0 μM。Cromolyn disodium 也是一种肥大细胞稳定剂，能抑制肥大细胞释放介质、调节反射性支气管收缩和降低非特异性支气管高反应性，可用支气管哮喘的研究。此外，Cromolyn disodium 还具有抗炎、抗过敏、抗组胺、抗肿瘤和神经保护等多种活性。
  • HY-B0712B
    Ceftriaxone sodium salt

    头孢曲松钠盐

    		Inhibitor 99.90%
    Ceftriaxone sodium salt (Ro 13-9904) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素 (antibiotic)，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium salt 是 GSK3β 的共价抑制剂，IC50 值为 0.78 μM。Ceftriaxone sodium salt 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium salt 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium salt 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
  • HY-10512
    AR-A014418 Inhibitor 99.21%
    AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK3β 抑制剂 (IC50=104 nM; Ki=38 nM)。
  • HY-113914
    9-ING-41 Inhibitor 99.13%
    9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂，IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性，并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
  • HY-100006
    MRT68921 Inhibitor 99.71%
    MRT68921 是一种强效的 NUAK1/ULK1 双重抑制剂。MRT68921 抑制 ULK1 和 ULK2 的 IC50 值分别为 2.9 nM 和 1.1 nM。MRT68921 可通过打破氧化应激信号的平衡来阻断细胞自噬并杀死肿瘤细胞。MRT68921 能够抑制细胞增殖，诱导活性氧 (ROS) 的产生和细胞凋亡 (apoptosis)。MRT68921 可用于癌症研究，如乳腺癌。
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