2. PI3K/Akt/mTOR Stem Cell/Wnt Apoptosis Autophagy
  3. GSK-3 Apoptosis Autophagy
  4. 9-ING-41

9-ING-41  (Synonyms: Elraglusib)

目录号: HY-113914 纯度: 98.83%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK-3β) 抑制剂，IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性，并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

9-ING-41 Chemical Structure

9-ING-41 Chemical Structure

CAS No. : 1034895-42-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
1 mg ￥545
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥2000
In-stock
25 mg ￥4200
In-stock
50 mg ￥7500
In-stock
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9-ING-41 相关抗体

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GSK-3 GSK-3α GSK-3β

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

9-ING-41 (Elraglusib) is a maleimide-based ATP-competitive and selective glycogen synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibitor with an IC50 of 0.71 μM. 9-ING-41 significantly leads to cell cycle arrest, autophagy and apoptosis in cancer cells. 9-ING-41 has anticancer activity and has the potential for enhancing the antitumor effects of chemotherapeutic agents[1][2][3][4].

IC50 & Target[1]

GSK-3β

0.71 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

9-ING-41（化合物 26；5 μM；持续 6、12、24、36 小时）会导致 NFκB 介导的 XIAP（最有效的抗凋亡蛋白）表达显着降低，从而导致 BXPC3 胰腺癌细胞随后发生凋亡[1]。
9-ING-41（2、4 μM；48 小时）降低神经母细胞瘤细胞活力，诱导细胞凋亡[2]。
9-ING-41（1、2 μM；24 小时）是一种有效的淋巴瘤细胞细胞周期阻断剂[2]。
9-ING-41（10μM；持续 72 小时）可增加自噬标记物 LC3 的表达[3]。
9-ING-41 (0.5、1.0、1.5、2.0 μM) 浓度低至 1.0 mM 即可抑制所有 TCL 和 MCL 细胞系的增殖率[2]。
9-ING-41（10μM；持续 72 小时）会在 24 小时后导致 G2/M 细胞周期阻断。 9-ING-41 治疗可诱导膀胱癌细胞凋亡细胞死亡[3]。
9-ING-41（25μM；持续 96 小时）显着降低 Cdk1 和 Cyclin B1 蛋白的表达，并导致抗凋亡分子 Bcl-2 和 XIAP的表达降低[3] 。
9-ING-41 (0.1-1 μM) 抑制 GSK-3，导致 NF-κB 靶标 XIAP 的表达降低，并导致神经母细胞瘤细胞出现显着的细胞凋亡，如细胞凋亡标记物 PARP 裂解所示[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

9-ING-41 相关抗体:

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: TCL and MCL lines
Concentration: 2, 4 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Induced apoptosis.

Cell Cycle Analysis[2]

Cell Line: Lymphoma cells (Jeko, Mino, and OCI-Ly cell lines)
Concentration: 1, 2 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Led to cell cycle arrest in G2/M.

Cell Autophagy Assay[3]

Cell Line: T24 cancer cells
Concentration: 25 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Showed extensive vacuolation and formation of autophagosome like structures in the cytoplasm.
Showed an increased expression of LC3, an autophagy marker.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: SK-N-DZ and SK-N-BE neuroblastoma cells
Concentration: 0.1, 1 µM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited GSK-3 leading to a decreased expression of the NF-κB target XIAP.
体内研究
(In Vivo)

9-ING-41 (40 mg/kg/每隔一天；持续 17 天) 在 MCL 小鼠模型中具有单药抗肿瘤活性[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NSG (NOD.Cg-PrkdcscidIl2rgtm1Wjl/SzJ) mice[2]
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Every other day; for 17 days
Result: Had single-agent antitumor activity in a mouse model of MCL.
分子量

404.35

Formula

C22H13FN2O5
CAS 号
性状

固体

颜色

Pink to red

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (123.66 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4731 mL 12.3655 mL 24.7310 mL
5 mM 0.4946 mL 2.4731 mL 4.9462 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.18 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.83%

COA (206 KB) HNMR (260 KB) LCMS (271 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

9-ING-41 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4731 mL 12.3655 mL 24.7310 mL 61.8276 mL
5 mM 0.4946 mL 2.4731 mL 4.9462 mL 12.3655 mL
10 mM 0.2473 mL 1.2366 mL 2.4731 mL 6.1828 mL
15 mM 0.1649 mL 0.8244 mL 1.6487 mL 4.1218 mL
20 mM 0.1237 mL 0.6183 mL 1.2366 mL 3.0914 mL
25 mM 0.0989 mL 0.4946 mL 0.9892 mL 2.4731 mL
30 mM 0.0824 mL 0.4122 mL 0.8244 mL 2.0609 mL
40 mM 0.0618 mL 0.3091 mL 0.6183 mL 1.5457 mL
50 mM 0.0495 mL 0.2473 mL 0.4946 mL 1.2366 mL
60 mM 0.0412 mL 0.2061 mL 0.4122 mL 1.0305 mL
80 mM 0.0309 mL 0.1546 mL 0.3091 mL 0.7728 mL
100 mM 0.0247 mL 0.1237 mL 0.2473 mL 0.6183 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

9-ING-411034895-42-5ElraglusibGSK-3ApoptosisAutophagyGlycogen synthase kinase-3Glycogen synthase kinase 3GSK-3βapoptosiscellcyclearrestanticanceractivityInhibitorinhibitorinhibit

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