2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. IRE1

IRE1 (肌醇需求酶1)

Inositol requiring enzyme 1

肌醇需要酶 1 (IRE1) 是一种双功能丝氨酸/苏氨酸激酶和内切核糖核酸酶，是内质网 (ER) 应激期间未折叠蛋白反应 (UPR) 的主要介质。它是许多与内质网应激相关的疾病的潜在治疗靶点。

IRE1 是酵母中唯一已鉴定的 ER 应激传感器，对动物和植物的 UPR 至关重要。作为 ER 跨膜蛋白，IRE1 通过 ER 腔内应激感应域监测 ER 稳态，并通过细胞质激酶域和 RNase 域触发 UPR。在 ER 应激时，IRE1 RNase 通过构象变化、自身磷酸化和高阶寡聚化被激活。哺乳动物 IRE1 通过转录因子 Xbp-1 的非常规剪接或通过多种底物的受调控 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 进行转录后修饰来启动 UPR 的多种下游信号传导。

Inositol-requiring enzyme 1 (IRE1) is a bifunctional serine/threonine kinase and endoribonuclease that is a major mediator of the unfolded protein response (UPR) during endoplasmic reticulum (ER) stress. It represents a potential therapeutic target for a number of diseases associated with endoplasmic reticulum stress.

IRE1 is the only identified ER stress sensor in yeast and essential for UPR in animals and plants. As an ER transmembrane protein, IRE1 monitors ER homeostasis through an ER luminal stress-sensing domain and triggers UPR through a cytoplasmic kinase domain and an RNase domain. Upon ER stress, IRE1 RNase is activated through conformational change, autophosphorylation, and higher order oligomerization. Mammalian IRE1 initiates diverse downstream signaling of the UPR either through unconventional splicing of the transcription factor Xbp-1 or and through posttranscriptional modifications via Regulated IRE1-Dependent Decay (RIDD) of multiple substrates.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-12399
    MKC9989 Inhibitor 98.33%
    MKC9989 是一种 HAA 抑制剂，且能抑制 IRE1α 其 IC50 值在 0.23 μM 至 44 μM 的范围之间。
    MKC9989
  • HY-124646
    KIRA-7 Inhibitor 99.09%
    KIRA-7 是一种咪唑并吡嗪化合物，可与 IRE1α 激酶结合 (IC50 为 110 nM) 以变构方式抑制其 RNase 活性。KIRA-7 具有抗纤维化作用。
    KIRA-7
  • HY-W014605
    Diphenylcyclopropenone

    二苯基环丙烯酮

    		Activator 99.86%
    Diphenylcyclopropenone (Diphencyprone) 是一种有效的半抗原，作为局部免疫调节剂，可引起过敏性接触性皮炎。Diphenylcyclopropenone 诱导人单核细胞系 THP-1 细胞表面硫醇增加。Diphenylcyclopropenone 作用于滤泡环境中的自身反应性 T淋巴细胞，诱导凋亡 (Apoptosis)。Diphenylcyclopropenone 可用于斑秃研究
    Diphenylcyclopropenone
  • HY-U00460
    3,6-DMAD hydrochloride Inhibitor 99.50%
    3,6-DMAD hydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD hydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD hydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD hydrochloride 可用于癌症的研究。
    3,6-DMAD hydrochloride
  • HY-18509
    IRE1α kinase-IN-2 Inhibitor 99.24%
    IRE1α kinase-IN-2 是一种有效的 IRE1α 激酶抑制剂，EC50 为 0.82 μM。IRE1α kinase-IN-2 抑制 IRE1α 激酶自磷酸化 (IC50=3.12 μM)。IRE1α kinase-IN-2 抑制 WT 细胞系 XBP1 mRNA 剪接。
    IRE1α kinase-IN-2
  • HY-176040
    IXA62 Inhibitor 99.88%
    IXA62 是具有口服活性的、选择性的 IRE1/XBP1s 激动剂 (EC50 = 0.31 μM)，可减少 Aβ 分泌。IXA62 可增强大鼠胰岛素瘤细胞葡萄糖刺激下的胰岛素分泌。
    IXA62
  • HY-153773
    Z4P Inhibitor 99.32%
    Z4P 是一种能透过大脑屏障的 IRE1 抑制剂，IC50 为 1.13 μM。Z4P 与 Temozolomide (HY-17364) 联合使用可抑制胶质母细胞瘤的生长和复发，具有抗肿瘤的活性。
    Z4P
  • HY-10255AS
    Sunitinib-d10

    舒尼替尼 d10

    		Inhibitor 99.89%
    Sunitinib-d10 (SU 11248-d10) 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib-d<sub>10</sub>
  • HY-155068
    FC-116 Inhibitor 98.04%
    FC-11 是一种 tubulin 抑制剂。FC-11 抑制结直肠癌 (CRC) 细胞的增殖，对 HCT116 细胞的 IC50 值为 4.52 nM，对 CT26 细胞的 IC50 值为 18.69 nM。FC-11 可诱导内质网应激，产生过量的 ROS，导致线粒体损伤，从而通过靶向微管促进结直肠癌 (CRC) 细胞的凋亡 (apoptosis)。FC-11 在体内发挥强效的抗肿瘤作用。FC-11 可用于结直肠癌研究。
    FC-116
  • HY-107371
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde Inhibitor 99.96%
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde (NSC95682) (Compound 3-5) 是一种选择性和有效的 IRE-1α 抑制剂，其 IC50 值为 0.08 μM。6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 可用于与未折叠蛋白反应 (UPR) 相关疾病的研究，如癌症、自身免疫病等。
    6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
  • HY-10255R
    Sunitinib Malate (Standard)

    苹果酸舒尼替尼(Standard)

    		Inhibitor
    Sunitinib (Malate) (Standard)是 Sunitinib (Malate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为80 nM 和 2 nM。Sunitinib Malate 是ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
    Sunitinib Malate (Standard)
  • HY-145425
    PAIR2 Antagonist
    PAIR2 是一种有效和选择性的 IRE1α RNase 的部分拮抗剂。PAIR2 可以完全占据细胞中 IRE1α 的 ATP 结合位点，并阻断强效 KIRA 抑制 XBP1 剪接的能力。
    PAIR2
  • HY-114368A
    Kira8 Hydrochloride Inhibitor
    Kira8 Hydrochloride (AMG-18 Hydrochloride) 是一种单选择性 IRE1α 抑制剂，可以变构减弱 IRE1α RNase 活性，IC50 为 5.9 nM。
    Kira8 Hydrochloride
  • HY-170849
    Nur77 modulator 4
    Nur77 modulator 4 (Compound 15h) 是一种 Nur77 诱导剂，KD 为 0.477 μM。Nur77 modulator 4 显著诱导 Nur77 表达和细胞凋亡 (Apoptosis)，对 HepG2 和 MCF-7 细胞表现出优异的生长抑制作用，IC50 小于 5 μM。Nur77 modulator 4 通过 PERK-ATF4 和 IRE1 信号通路激活 Nur77 介导的 ER 应激，从而诱导细胞凋亡。Nur77 modulator 4 可用于癌症领域研究。
    Nur77 modulator 4
  • HY-153474
    IRE1α kinase-IN-8 Inhibitor
    IRE1α kinase-IN-8 是一种苯并杂环甲醛衍生物，是一种有效的 IRE-1α 抑制剂。 IRE1α kinase-IN-8 可用于研究与未折叠蛋白反应或受调节的 IRE1 依赖性衰变 (RIDD) 相关的疾病。
    IRE1α kinase-IN-8
  • HY-145420
    IRE1α kinase-IN-5 Inhibitor
    IRE1α kinase-IN-5 (compound 7) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 98 nM。IRE1α kinase-IN-5 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    IRE1α kinase-IN-5
  • HY-U00460B
    3,6-DMAD dihydrochloride Inhibitor
    3,6-DMAD dihydrochloride 是一种吖啶衍生物，是一种有效的 IRE1α-XBP1s 通路抑制剂。 3,6-DMAD dihydrochloride 通过 IRE1α-XBP1s 通路促进 IL-6 分泌。3,6-DMAD dihydrochloride 可抑制 IRE1α 寡聚化和核糖核酸内切酶 (RNase) 活性。3,6-DMAD dihydrochloride 可用于癌症的研究。
    3,6-DMAD dihydrochloride
  • HY-103248R
    Toyocamycin (Standard)

    丰加霉素 (Standard)

    		Inhibitor
    Toyocamycin (Standard)是 Toyocamycin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM)，不
    Toyocamycin (Standard)
  • HY-173497
    IRE1-IN-2 Inhibitor
    IRE1-IN-2 (compound G15) 是一种有效的 IRE1 抑制剂。IRE1-IN-2 抑制由 FFA 诱导的脂质积累，其 IC50 值为 2.06 μM。
    IRE1-IN-2
  • HY-145418
    IRE1α kinase-IN-3 Inhibitor
    IRE1α kinase-IN-3 (compound 2) 是一种有效的 IRE1α 抑制剂，Ki 为 480 nM。IRE1α kinase-IN-3 是 IRE1α 的 ATP 竞争性配体。
    IRE1α kinase-IN-3
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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