2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
  4. JNK

JNK (c-Jun氨基末端激酶)

c-Jun N-terminal kinase

JNK（c-Jun N 端激酶）是 MAPK 的一个激酶亚家族，在各种应激刺激下被激活，具有多种调节功能。JNK 丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族包含三种亚型（JNK1、JNK2 和 JNK3）。JNK 参与多种病理的出现和发展，如神经退行性疾病、心血管疾病和代谢性疾病以及炎症和癌症。

与其他 MAP 激酶类似，JNK 由磷酸化级联激活，通常涉及两种类型的上游激酶，即所谓的 MAP 激酶激酶激酶（MAP3K、MKKK）和 MAP 激酶激酶（MAP2K；MKK）。在 MAP2K 水平上，JNK 由 MKK4 和 MKK7 激活，前者是 JNK 和 p38 MAP 激酶信号通路的共同激活剂。JNK 级联与其他通路共享各种交叉点，使其成为复杂信号网络的一部分。

JNK (c-Jun N-terminal kinase), a kinase subfamily belonging to the MAPK, is activated in response to various stress stimuli and possesses a wide variety of regulatory functions. The JNK family of serine/threonine protein kinases comprises three isoforms (JNK1, JNK2 and JNK3). JNKs are involved in the emergence and progression of diverse pathologies such as neurodegenerative, cardiovascular and metabolic disorders as well as inflammation and cancer.

Similar to the other MAP kinases, JNKs are activated by a phosphorylation cascade generally involving two types of upstream kinases, the so-called MAP kinase kinase kinases (MAP3K, MKKK) and the MAP kinase kinases (MAP2K; MKK). At the MAP2K level, JNKs are activated by MKK4 and MKK7, the former is a common activator of the JNK and the p38 MAP kinase signaling pathway. The JNK cascade shares various intersection points with other pathways making it a part of a complex signaling network.

JNK 亚型特异性产品:

JNK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-170420
    JNK-1-IN-5 Inhibitor
    JNK-1-IN-5 (Compound 14) 是一种有效的 JNK1 抑制剂，具有亚纳摩尔效应。JNK-1-IN-5 抑制 TGF-β 诱导的上皮-间质转化。JNK-1-IN-5 有望用于靶向 JNK1 抗肺纤维化剂的研究。
    JNK-1-IN-5
  • HY-149930
    YL5084 Inhibitor
    YL5084 是一种共价 JNK 抑制剂，对 JNK2 和 JNK3 的选择性高于 JNK1，IC50 分别为 70 nM、84 nM 和 2173 nM。YL5084 表现出不依赖 JNK2 的抗增殖作用，并以不依赖 JNK2 的方式诱导细胞凋亡。
    YL5084
  • HY-N3364
    Lucidone Inhibitor
    Lucidone 是一种抗炎剂，能够从红果木犀果实中分离得到。Lucidone 抑制 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中 LPS 诱导 NO 和 PGE2 的产生。Lucidone 还降低肿瘤坏死因子 TNF-α 分泌，iNOS 和 COX-2 表达。Lucidone 阻止 NF-κB 易位，抑制 JNK 和 p38MAPK 信号。Lucidone 对登革热病毒病毒 (DENV) 也有抑制活性 (EC50=25 μM)。
    Lucidone
  • HY-178169
    ETI60 Inhibitor
    ETI60 是一种口服有效的选择性 TLR 抑制剂，其靶向 TLR7 (IC50 = 0.68 μM) 和 TLR9 (IC50 = 0.12 μM) 的核苷结合位点 I 发挥作用，不影响表面 TLR (包括 TLR1/TLR2、TLR2/TLR6、TLR4 和 TLR5)。ETI60 在细胞、生物物理和体内实验中均表现出纳摩尔级别的活性，能有效抑制内体 TLR 介导的促炎信号。ETI60 可调节炎症相关基因的表达。ETI60 能有效改善银屑病和系统性红斑狼疮 (SLE) 小鼠模型的症状。ETI60 可用于自身免疫性疾病和炎症性疾病的相关研究。
    ETI60
  • HY-17003R
    Saquinavir mesylate (Standard)

    沙奎那韦甲磺酸盐 (标准品)

    		Inhibitor
    Saquinavir mesylate (Standard) (Ro 31-8959/003 (Standard)) 是 Saquinavir mesylate (HY-17003) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Saquinavir (Ro 31-8959) mesylate 是一种口服有效的 HIV 蛋白酶抑制剂，可用于艾滋病的研究。Saquinavir mesylate 还具有抗炎的活性，也可诱导人红细胞凋亡 (apoptosis)。
    Saquinavir mesylate (Standard)
  • HY-N11723
    Catenarin Inhibitor
    Catenarin 是一种蒽醌化合物，可以抑制 CCR5 和 CXCR4 介导的趋化作用。Catenarin 可减少促分裂原活化蛋白激酶 (p38 和 JNK) 及其上游激酶 (MKK6 和 MKK7) 的磷酸化以及钙动员。Catenarin 具有抗炎作用并且可以在糖尿病中抑制白细胞的迁移。Catenarin 对革兰氏阳性细菌表现出显著的抑制作用。Catenarin 在非肥胖糖尿病小鼠中可预防 1 型糖尿病 (T1D)。
    Catenarin
  • HY-112363
    Aloisine A Inhibitor
    Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK-3α (IC50=0.5 μM) 和 GSK-3β (IC50=1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。
    Aloisine A
  • HY-111431R
    p-Cresyl sulfate (Standard)

    对甲基硫酸 (Standard)

    		Activator
    p-Cresyl sulfate (Standard)是 p-Cresyl sulfate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。p-Cresyl Sulfate 是一种主要的尿毒症毒素，来源于肝脏中酪氨酸和苯丙氨酸的代谢产物，存在于慢性肾病(CKD)患者的血液中。
    p-Cresyl sulfate (Standard)
  • HY-175841
    Tau Protein Phosphorylation-IN-1 Inhibitor
    Tau Protein Phosphorylation-IN-1 是一种 tau 蛋白 (tau protein) 磷酸化抑制剂，能有效保护 PC12 细胞免受 Aβ25-35 诱导的细胞毒性 (EC50 = 1.93 μM)，并能穿透血脑屏障。Tau Protein Phosphorylation-IN-1 在体外和体内均能逆转 tau 蛋白的过度磷酸化，显著抑制免疫相关细胞毒性因子的表达，阻断 MAPK 和 NF-κB 信号通路，并显著降低 RAGE 及凋亡 (apoptosis) 因子 Bax/Bcl-2 的表达水平。在阿尔茨海默病小鼠模型中，Tau Protein Phosphorylation-IN-1 可减轻小鼠的神经损伤并改善其学习记忆能力。Tau Protein Phosphorylation-IN-1 适用于阿尔茨海默病的相关研究。
    Tau Protein Phosphorylation-IN-1
  • HY-174211
    JNK-IN-23 Inhibitor
    JNK-IN-23 (Compound K12) 是一种 JNK 抑制剂。JNK-IN-23 可抑制 MDA-MB-231 的增殖 (GIC50: 30 nM)。JNK-IN-23 可阻断体内 TNBC 转移性生长。JNK-IN-23 可通过双重靶向谷氨酰胺酶-1 (GLS) 和丙酮酸脱氢酶复合物 (PDHC) 来抑制肺转移瘤的生长。
    JNK-IN-23
  • HY-168337
    SET-171 Inhibitor
    SET-171 是一种 JNK (c-Jun N-terminal kinase) 抑制剂，通过抑制肝脏丙酮酸激酶 (PKL) 的表达展现出显著的抗癌活性和调节脂质代谢的潜力。在抗肿瘤研究中，SET-171 对人肝癌细胞系 HepG2 和 Huh7 的 IC50 值分别为 8.82 μM 和 2.97 μM，显示出较高的细胞毒性。此外，在非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 相关研究中，SET-171 显著降低三酰甘油 (TAG) 水平，同时抑制与脂肪变性相关蛋白的表达。SET-171 有望用于研究肝细胞癌 (HCC) 和非酒精性脂肪性肝病。
    SET-171
  • HY-P11298
    d-T101 peptide Activator
    d-T101 peptide 是一种人类激素肽，是一种 T1/ST2 receptor 配体。d-T101 peptide 与 T1/ST2 受体结合并激活 caspases 8、9 和 3 介导的细胞凋亡 (apoptosis)，同时激活 JNKinase 和 p38 MAPKinase。d-T101 peptide 还会改变高尔基体结构，导致功能丧失和内质网 (ER) 应激修复机制下调。d-T101 peptide 具有免疫刺激和抗癌活性，其选择性诱导增殖癌细胞凋亡，增加 IL-2 和 IFN-γ 表达以及 NK 细胞和 M1 巨噬细胞向肿瘤部位的募集。
    d-T101 peptide
  • HY-168125
    JNK-IN-18 Inhibitor
    JNK-IN-18 (compund 23b) 是 JNK1 抑制剂，IC50 为 2 nM，相较于 JNK2 和 BRAF(V600E) 的 IC50 分别为 125 nM 和 98 nM。
    JNK-IN-18
  • HY-169177
    JNK-1-IN-4 Inhibitor
    JNK-1-IN-4 (Compound E1) 是 JNK 的抑制剂，可抑制 JNK-1、JNK-2 和 JNK-3，IC50 分别为 2.7、19.0 和 9.0 nM。JNK-1-IN-4 抑制 c-Jun 的磷酸化，并降低 TGF-β1 诱导的 EMT 标志蛋白 (如纤连蛋白和 α-SMA) 的表达。JNK-1-IN-4 表现出良好的药代动力学特性，生物利用度为 69%。JNK-1-IN-4 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
    JNK-1-IN-4
  • HY-106159
    SB-T-101141
    SB-T-101141 是一种新型紫杉烷类药物。SB-T-101141 可有效诱导非典型铁死亡 (ferroptosis)，从而克服乳腺癌对 Paclitaxel (HY-B0015) 的耐药性。SB-T-101141 促进铁离子、亚铁离子和活性氧 (ROS) 的产生。SB-T-101141 稳定地与 KHSRP 结合，抑制与铁稳态相关的铁依赖性 CISD1 表达。SB-T-101141 通过 KHSRP 协同增强铁依赖性的 JNK 和 PERK 通路激活。SB-T-101141 抑制 MCF-7(PR)/MDA-MB-231(PR) 或 KHSRP 敲除 MCF-7 异种移植小鼠模型中的乳腺肿瘤生长。
    SB-T-101141
  • HY-N3487
    Isodorsmanin A
    Isodorsmanin A 是一种抗炎剂。Isodorsmanin A 抑制炎症介质和促炎细胞因子的产生。Isodorsmanin A 抑制 JNK、MAPK 的磷酸化。
    Isodorsmanin A
  • HY-N6032
    Esculentoside B Inhibitor
    Esculentoside B (Phytolaccoside B) 是来源于 Phytolacca acinosa Roxb 根部的天然产物。Esculentoside B 对斑马鱼幼鱼具有神经毒性，并损害其中枢神经系统发育。Esculentoside B 抑制炎症反应，具有抗真菌 (antifungal) 活性。
    Esculentoside B
  • HY-13022B
    CC-401 dihydrochloride Inhibitor
    CC-401 dihydrochloride 是一种有效的 JNK 抑制剂，Ki 为 25 到 50 nM。
    CC-401 dihydrochloride
  • HY-162886
    BSO-07 Activator
    BSO-07 是一种 ROS/JNK 激活剂，具有显著抗癌作用，对人乳腺癌 (BC) 细胞的 IC50 为 24.81 μM。BSO-07 通过激活 JNK 并增加 ROS 水平，来诱导凋亡 (Apoptosis) 和致瘤性凋亡，包括增强凋亡相关蛋白 (如 PARP、Bax 、磷酸化的 p53、ATF4 和 CHOP) 的表达，和降低抗凋亡蛋白（如 Bcl-2、Bcl-xL 和 Survivin) 的水平。BSO-07 有望用于乳腺癌领域研究。
    BSO-07
  • HY-149279
    JNK3 inhibitor-7 Inhibitor
    JNK3 inhibitor-7 是一种有效的、具有口服活性并可穿过血脑屏障的 JNK3 抑制剂，对 JNK3、JNK2、JNK1 的 IC50 值分别为 53、973、1039 nM。JNK3 inhibitor-7 显示出显着的神经保护作用。JNK3 inhibitor-7 具有研究阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
    JNK3 inhibitor-7
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
JNK Isoform Comparison

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