2. Signaling Pathways
  3. NF-κB
  4. Keap1-Nrf2

Keap1-Nrf2 

Keap1-Nrf2 是细胞对亲电化学物质或活性氧 (ROS) 的保护反应的主要调节因子。Keap1 是一种 E3 连接酶，它通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 Nrf2 降解。在癌细胞中经常观察到 Keap1 失活导致的 Nrf2 上调。癌细胞中 Nrf2 的异常激活会加速增殖和代谢。在这种情况下，Nrf2 是一种有吸引力的分子，可作为癌症的治疗靶点，并且已开发出大量 Nrf2 抑制剂。有趣的是，据报道，Nrf2 诱导也是加速致癌物解毒和保护身体免受化学致癌作用的治疗策略。

Keap1-Nrf2 is the major regulator of cytoprotective responses to electrophilic chemicals or reactive oxygen species (ROS). Keap1 is an E3 ligase, which induces the degradation of Nrf2 by ubiquitin-proteasome system (UPS). Upregulation of Nrf2 inducing by inactivation of Keap1 is often observed in cancer cells. Aberrant activation of Nrf2 in cancer cells accelerates proliferation and metabolism. For this case, Nrf2 is an attractive molecule as a therapeutic target in cancer and a lot number of Nrf2 inhibitors are developed. What’s interesting, Nrf2 induction is also reported to be treatment strategies for accelerating the detoxification of carcinogens and protect the body from chemical carcinogenesis.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0682S
    Pyridoxine-d3 hydrochloride

    吡哆醇盐酸盐 d3 (盐酸盐)

    		99.0%
    Pyridoxine-d3 (hydrochloride) 是 Pyridoxine hydrochloride 的氘代物。Pyridoxine hydrochloride (Pyridoxol; Vitamin B6) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine (Pyridoxol; Vitamin B6) 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-N8284
    Tomentosin Activator 98.95%
    Tomentosin 是一种具有口服活性的天然倍半萜内酯。Tomentosin 具有抗肿瘤、抗真菌、抗炎抗氧化和神经保护等多种活性。Tomentosin 可抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tomentosin 可用于肿瘤、炎症和神经系统疾病的研究。
    Tomentosin
  • HY-145390A
    (R,R)-Nrf2 activator-1 Activator
    (R,R)-Nrf2 activator-1 是 Nrf2 activator-1 的对应异构体。Nrf2 activator-1 是NF-E2 相关因子 2 (Nrf2) 的有效激活剂。Nrf2 activator-1 具有研究 COPD 和其他呼吸系统疾病的潜力，包括哮喘、急性肺损伤 (ALI)、急性呼吸窘迫综合征 (ARDS) 和肺纤维化。
    (R,R)-Nrf2 activator-1
  • HY-17376S
    Ezetimibe-d4

    依折麦布-D4

    		98.84%
    Ezetimibe-d4 (SCH 58235-d4) 是 Ezetimibe (HY-17376) 的氘代物。Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。
    Ezetimibe-d<sub>4</sub>
  • HY-148480
    Nrf2 activator-6 Activator
    Nrf2 activator-6 是一种四氢异喹啉化合物，是一种 Nrf2 激活剂。Nrf2 activator-6 抑制 Kelch 结构域-Nrf2 相互作用的 IC50 为 5 nM (WO2021214470A1; Example 4)。
    Nrf2 activator-6
  • HY-17376S1
    Ezetimibe-d4-1

    依泽替米贝-d4

    		Activator 99.26%
    Ezetimibe-d4-1 是 Ezetimibe 氘代物。Ezetimibe (SCH 58235) 是有效的胆固醇吸收 (cholesterol-absorption) 抑制剂。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂，是有效的 Nrf2 激活剂。
    Ezetimibe-d<sub>4</sub>-1
  • HY-122949
    Momordicine I Agonist
    Momordicine I 是一种葫芦烷型三萜类化合物。Momordicine I 通过促进细胞凋亡 (apoptosis) 和损害线粒体氧化磷酸化抑制胶质瘤生长。Momordicine I 抑制糖酵解、脂质代谢，诱导 HNC 细胞自噬 (autophagy)，从而抑制头颈癌的生长。Momordicine I 通过抑制 PLA2G6 和 DGK-ζ 减轻异丙肾上腺素诱导的心肌细胞肥大。Momordicine I 通过上调 NO、抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 活性、激活 PI3K/Akt 通路、减少氧化应激和炎症发挥其心血管益处。Momordicine I 可抑制 AKT1、IL-6 和 SRC，暗示其应用于 2 型糖尿病的潜力。
    Momordicine I
  • HY-B0916
    Propoxur

    残杀威

    		Activator 99.43%
    Propoxur 是一种可逆、竞争性、口服有效的 AChE 抑制剂，可通过血脑屏障。Propoxur 抑制 AChE 活性引发神经毒性，同时通过诱导细胞内 ROS 生成、激活 ERK/Nrf2 信号通路，促进 MMP-2 表达并增强肿瘤细胞迁移与侵袭能力。Propoxur 一方面抑制 AChE，导致乙酰胆碱堆积引发神经功能紊乱；另一方面通过 ROS 依赖的 ERK1/2 磷酸化促进 Nrf2 核转位，上调 MMP-2 等侵袭相关蛋白。Propoxur 还是一种氨基甲酸酯类杀虫剂，用来对付草皮，林业，及家庭害虫。
    Propoxur
  • HY-122054
    BPK-29 99.4%
    BPK-29 是一种特殊的配体，通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45，SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
    BPK-29
  • HY-124481
    Oleocanthal Activator ≥99.0%
    Oleocanthal 是一种口服活性的酚类 seciridoid 化合物。Oleocanthal 可从橄榄油中提取。Oleocanthal 抑制 COX-1、COX-2，减少 ROS、NO，上调 Nrf-2 和 HO-1。Oleocanthal 减少 Aβ 沉积。Oleocanthal 对 L. major 前鞭毛体和无鞭毛体具有抗利什曼原虫活性，其 IC50 值分别为 18.7 和 87 μg/mL。Oleocanthal 对结肠癌、乳腺癌、肝癌和黑色素瘤具有抗癌活性。Oleocanthal 具有抗炎、神经保护。Oleocanthal 可用于阿尔茨海默症研究。
    Oleocanthal
  • HY-100573S
    Necrosulfonamide-d4 Activator 99.26%
    Necrosulfonamide-d4 是 Necrosulfonamide (HY-100573) 的氘代物。Necrosulfonamide 是一种 MLKL 和 Gasdermin D (GSDMD) 的抑制剂，能够分别抑制细胞的坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。Necrosulfonamide 不影响上游信号的激活，是特异地抑制下游的执行器寡聚化步骤。Necrosulfonamide 可降低参与坏死性凋亡和焦亡的关键激酶 NLRP3 和 caspase-1 的表达，激活 Nrf2 通路及下游的抗氧化酶，并下调多种炎症因子。Necrosulfonamide 通过调节两条重要的程序性坏死通路，在神经退行性疾病 (如帕金森病)、组织损伤和缺血-再灌注损伤、炎症性肠病、骨关节炎和骨折修复以及脱发等多种疾病发挥重要作用。
    Necrosulfonamide-d<sub>4</sub>
  • HY-122936
    Tanshindiol C

    丹参二醇C

    		Activator 98.47%
    Tanshindiol C 是一种 S-腺苷甲硫氨酸竞争性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，抑制甲基转移酶活性的 IC50 为 0.55 μM。Tanshindiol C 也是巨噬细胞中 Nrf2 和 Sirtuin 1 (Sirt1) 的激活剂。Tanshindiol C 具有抗癌活性，可用于动脉粥样硬化研究。
    Tanshindiol C
  • HY-17363S
    Dimethyl fumarate-d6

    富马酸二甲酯 d6

    		Activator 99.0%
    Dimethyl fumarate-d6 是 Dimethyl fumarate 的氘代标记物。Dimethyl fumarate 是一种 Nrf2 激活剂，能够诱导上调抗氧化基因的表达。
    Dimethyl fumarate-d<sub>6</sub>
  • HY-N3260
    Methyllucidone Activator 98.0%
    Methyllucidone 是一种神经保护剂，可以从 Lindera erythrocarpa Makino 中分离出来。Methyllucidone 抑制 ROS 的产生，并激活抗氧化信号通路，包括 Nrf-2 和 PI3K。
    Methyllucidone
  • HY-N11657
    Sanggenon A

    桑根酮A

    		Inhibitor
    Sanggenon A (Sanggenone A) 通过调节 BV2 和 RAW264.7 细胞中的 NF-κB 和 HO-1/Nrf2 信号通路发挥抗炎作用。Sanggenon A 显着抑制脂多糖 (LPS; HY-D1056) 诱导的一氧化氮的产生。
    Sanggenon A
  • HY-P10530
    Nrf2 (69-84)
    Nrf2 (69-84) 是 Nrf2 蛋白的一个肽段，包含了关键的 ETGE 基序，这是与 Keap1 蛋白的 Kelch 结构域结合的重要区域。Nrf2 (69-84) 可用于研究 Nrf2 在疾病发生发展中的作用，特别是在癌症、神经退行性疾病和炎症性疾病中的作用。
    Nrf2 (69-84)
  • HY-N0509R
    Astilbin (Standard)

    落新妇苷 (Standard)

    		Activator
    Astilbin (Standard) 是 Astilbin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Astilbin 是一种黄酮类化合物，可增强 NRF2 活化。Astilbin 还抑制 TNF-α 表达和 NF-κB 活化。
    Astilbin (Standard)
  • HY-B1328S
    Pyridoxine-d5

    吡哆醇-d5

    Pyridoxine-d5 (Pyridoxol-d5) 是一种氘代标记的 Pyridoxine (HY-B1328)。Pyridoxine (Pyridoxol) 是一种吡啶衍生物。Pyridoxine 作用于阿尔茨海默病细胞模型,通过 Nrf-2/HO-1 途径发挥抗氧化作用。
    Pyridoxine-d<sub>5</sub>
  • HY-77293
    (E)-[6]-Dehydroparadol Activator
    (E)-[6]-Dehydroparadol 是 [6]-Shogaol (HY-14616) 的氧化代谢产物，是一种有效的 Nrf2 活化剂。(E)-[6]-Dehydroparadol 可抑制人癌细胞的生长并诱导其凋亡。
    (E)-[6]-Dehydroparadol
  • HY-N3097
    Pellitorine Agonist 99.84%
    Pellitorine 是一种具有多种生物活性的天然酰胺类化合物。Pellitorine 可以竞争性地拮抗 Capsaicin (HY-10448) 对 TRPV1 的激活，从而减少疼痛信号传导。Pellitorine 通过上调 BDNF-ERK1/2-CREB 和 Nrf2-HO-1 通路改善认知功能障碍。Pellitorine 通过抑制高迁移率组蛋白 B1 (HMGB1) 的释放和 RAGE/TLR4 的表达，发挥抗炎和抗脓毒症的作用。Pelitorine 通过延长凝血时间，抑制凝血因子和凝血酶的活性来发挥其抗血栓作用。Pellitorine 通过上调 GPX4 和 DHODH 等蛋白抑制脂质过氧化、抵抗铁死亡 (ferroptosis)。Pellitorine 可通过抑制 V 型 H⁺-ATP 酶 (V-type H⁺-ATPase) 和 水通道蛋白 4 (AaAQP4) 杀灭埃及伊蚊幼虫。Pellitorine 具有抗癌活性 (如白血病、乳腺癌) 和抑菌活性。
    Pellitorine
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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