1. Others MAPK/ERK Pathway Metabolic Enzyme/Protease NF-κB Neuronal Signaling Stem Cell/Wnt Immunology/Inflammation
  2. Insecticide Keap1-Nrf2 Cholinesterase (ChE) Reactive Oxygen Species (ROS) MMP ERK
  3. Propoxur

Propoxur  (Synonyms: 残杀威)

目录号: HY-B0916 纯度: 99.43%
COA 产品使用指南 技术支持

Propoxur 是一种可逆、竞争性、口服有效的 AChE 抑制剂,可通过血脑屏障。Propoxur 抑制 AChE 活性引发神经毒性,同时通过诱导细胞内 ROS 生成、激活 ERK/Nrf2 信号通路,促进 MMP-2 表达并增强肿瘤细胞迁移与侵袭能力。Propoxur 一方面抑制 AChE,导致乙酰胆碱堆积引发神经功能紊乱;另一方面通过 ROS 依赖的 ERK1/2 磷酸化促进 Nrf2 核转位,上调 MMP-2 等侵袭相关蛋白。Propoxur 还是一种氨基甲酸酯类杀虫剂,用来对付草皮,林业,及家庭害虫。

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Propoxur

Propoxur Chemical Structure

CAS No. : 114-26-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥275
In-stock
100 mg ¥250
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Other Forms of Propoxur:

查看 Cholinesterase (ChE) 亚型特异性产品:

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Propoxur is a reversible, competitive, orally active AChE inhibitor that can cross the blood-brain barrier. Propoxur inhibits AChE activity to induce neurotoxicity, while promoting MMP-2 expression and enhancing tumor cell migration and invasion by inducing intracellular ROS generation and activating the ERK/Nrf2 signaling pathway. On the one hand, Propoxur inhibits AChE, leading to acetylcholine accumulation and causing neurological dysfunction; on the other hand, it promotes Nrf2 nuclear translocation through ROS-dependent ERK1/2 phosphorylation, and upregulates MMP-2 and other invasion-related proteins. Propoxur is also a carbamate insecticide used to combat turf, forestry, and household pests[1][2][3].

IC50 & Target

MMP-2

 

AChE

 

体外研究
(In Vitro)

Propoxur (0.01-100 μM;48 h) 在人乳腺癌细胞 MCF-7 和 MDA-MB-231 中呈浓度依赖性促进细胞迁移和侵袭,增强 MMP-2 蛋白表达,升高细胞内 ROS 水平,并激活 ERK1/2 磷酸化及 Nrf2 核转位[1]。Propoxur 的细胞内调节活性可被 PD98059 (HY-12028) 逆转[1]
Propoxur (10 μg/mL;24 h) 在仓鼠卵巢 CHO-K1 细胞中诱导脂质过氧化,显著增加 MDA 生成,降低 GSH 含量及 GSH/GSSG 比值,同时激活 GR、GPx、GST 抗氧化酶活性,BSO 预处理进一步加剧氧化损伤[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Human breast cancer MCF-7 and MDA-MB-231 cells
Concentration: 0, 0.01, 1, 100 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Unchanged cell viability across concentrations, and reduced migration/invasion.
Dose-dependent increases in migration and invasion in Wound healing and Transwell assays, with 110.8-406.0% higher invasion compared to control.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Human breast cancer MCF-7 and MDA-MB-231 cells
Concentration: 0, 0.01, 1, 100 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Increased MMP-2 protein expression without changes in MMP-9.
Dose-dependently increased phosphorylated ERK1/2 and nuclear Nrf2 levels, and the effects reversed by PD98059 (HY-12028), which suppressed MMP-2 overexpression.

Immunofluorescence[1]

Cell Line: MCF-7 & MDA-MB-231cells
Concentration: 0, 0.01, 1, 100 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Resulted significant ROS accumulation in Flow cytometry and immunofluorescence.
体内研究
(In Vivo)

Propoxur (8.51 mg/kg/day;口服;30 天) 在大鼠中诱导脑区 (小脑、皮层、海马) 氧化应激,表现为脂质过氧化 (MDA 升高)、蛋白质羰基化 (PCC 升高)、GSH水平降低及抗氧化酶 (SOD、CAT、GSH-Px、GST) 活性下降,同时抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE) 活性,用 Nigella sativa 提取精油预处理可显著改善上述指标[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (250-300 g) with propoxur-induced neurotoxicity model[3]
Dosage: 8.51 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily for 30 days
Result: Significantly decreased body weight and weights of cerebellum, cortex, and hippocampus by 24%, 24%, 44%, respectively. AChE activity was reduced by 50% in cerebellum, 39% in cortex, and 54% in hippocampus.
Significantly decreased activities of superoxide dismutase (SOD), catalase (CAT), glutathione peroxidase (GSH-Px), and glutathione-S-transferase (GST).
分子量

209.24

Formula

C11H15NO3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

残杀威;拜力坦

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (477.92 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7792 mL 23.8960 mL 47.7920 mL
5 mM 0.9558 mL 4.7792 mL 9.5584 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.94 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.94 mM); 悬浊液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.43%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.7792 mL 23.8960 mL 47.7920 mL 119.4800 mL
5 mM 0.9558 mL 4.7792 mL 9.5584 mL 23.8960 mL
10 mM 0.4779 mL 2.3896 mL 4.7792 mL 11.9480 mL
15 mM 0.3186 mL 1.5931 mL 3.1861 mL 7.9653 mL
20 mM 0.2390 mL 1.1948 mL 2.3896 mL 5.9740 mL
25 mM 0.1912 mL 0.9558 mL 1.9117 mL 4.7792 mL
30 mM 0.1593 mL 0.7965 mL 1.5931 mL 3.9827 mL
40 mM 0.1195 mL 0.5974 mL 1.1948 mL 2.9870 mL
50 mM 0.0956 mL 0.4779 mL 0.9558 mL 2.3896 mL
60 mM 0.0797 mL 0.3983 mL 0.7965 mL 1.9913 mL
80 mM 0.0597 mL 0.2987 mL 0.5974 mL 1.4935 mL
100 mM 0.0478 mL 0.2390 mL 0.4779 mL 1.1948 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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