2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Opioid Receptor
  5. δ Opioid Receptor/DOR Isoform

δ Opioid Receptor/DOR

 

δ Opioid Receptor/DOR 相关产品 (60):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-P1502
    β-Endorphin, human

    β-内啡肽,人

    		Agonist 98.12%
    β-Endorphin, human 是存在于垂体和下丘脑中的重要的内源性肽，为阿片样 (opioid) 受体激动剂，尤其对 μ-opioid 受体和 δ-opioid 受体的亲和性更高；β-Endorphin, human 具有缓解疼痛的功效。
  • HY-101202
    SNC80 Agonist 99.82%
    SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的，高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂，Ki 为1.78 nM，IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性，抗痛觉过敏和抗抑郁样作用，并可用于多种头痛症的研究。
  • HY-P1334
    DPDPE Agonist 99.61%
    DPDPE 是一种阿片肽，是一种具有抗惊厥作用的选择性阿片受体 (DOR) 激动剂。
  • HY-P1467A
    [Met5]-Enkephalin, amide TFA Agonist 99.58%
    [Met5]-Enkephalin, amide TFA 是一种 δ 和 ζ 阿片受体 (opioid receptor) 激动剂。
  • HY-P1335A
    CTAP TFA Antagonist 99.60%
    CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor) 拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50=4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
  • HY-178720
    SHR0687 Agonist
    SHR0687 是一种选择性的四肽 KOR 激动剂，其 EC50 为 0.53 pM，表现出对 MOR 和 DOR 的高效力和选择性，并且几乎不穿透血脑屏障。SHR0687 特异性激活 KOR，可能导致神经通路的调节而不产生显著的中枢神经系统效应。SHR0687 可用于疼痛研究。
  • HY-108043
    AZD-2327 Agonist
    AZD-2327 是一种强效且具有选择性的 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。AZD-2327 与人阿片受体结合，在 C27 和 F27 亚型中，Ki 值分别为 0.49 和 0.75 nM，EC50 值为 24 和 9.2 nM。AZD-2327 对人 μ 型和 κ 型阿片受体亚型以及其他 130 多种受体和通道的选择性超过 1000 倍。AZD-2327 具有抗抑郁和抗焦虑活性，可用于神经系统疾病的研究。
  • HY-109166
    Amdakefalin Agonist
    Amdakefalin 是一种 μ 和 δ 阿片受体 (μ 和 δ opioid receptors) 激动剂，具有镇痛作用。
  • HY-124754
    Navacaprant Inhibitor 99.97%
    Navacaprant (BTRX-335140) 是一种选择性的，具有口服活性的 κ opioid receptor (KOR) 拮抗剂，对 κOR，μOR 和 δOR 具有拮抗活性，IC50 值分别为 0.8 nM，110 nM 和 6500 nM。Navacaprant 在大鼠中具有良好的体外 ADMET 和体内药代动力学特征。Navacaprant 可以很好地分布到 CNS 中，可用于神经病变类的研究。
  • HY-G0021
    N-Desmethylclozapine

    N-去甲基氯氮平

    		Agonist 98.99%
    N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
  • HY-P1336
    Deltorphin I Agonist
    Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。
  • HY-120613
    BMS-986187 Activator 99.66%
    BMS-986187 是一种 δ 阿片受体选择性正变构调节剂 (PAM)，EC50 为 0.03 μM，pKB 为 6.02 (~1 μM)。BMS-986187 在 μ 受体上没有可观察到的 PAM 活性 (EC50=3 μM)。
  • HY-90003A
    Tianeptine sodium salt

    噻奈普汀钠

    		Agonist 99.90%
    Tianeptine sodium salt 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine sodium salt 是 μ-阿片受体 (MOR) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR) 的较小程度激动剂。Tianeptine sodium salt 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor)。Tianeptine sodium salt 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用，起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine sodium salt 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine sodium salt 可用于缓解抑郁和焦虑症状，但不具有镇静作用。
  • HY-13044
    ADL-5859 hydrochloride Agonist 99.72%
    ADL-5859 hydrochloride (compound 20) 是选择性的、具有口服活性的 δ opioid receptor (DOR) 激动剂，Ki 值为 0.84 nM，EC50 值为 20 nM。ADL-5859 hydrochloride 对 hERG 具有抑制活性，IC50 值为 78 μM。ADL-5859 hydrochloride 可用于痛觉的研究。
  • HY-107741
    SNC162 Agonist 99.72%
    SNC162 是一种 delta-opioid receptor 激动剂，IC50 值为 0.94 nM。SNC162 具有抗抑郁和抗伤害感受作用。
  • HY-136208
    TAN-452 Antagonist 99.44%
    TAN-452 是一种具有口服活性，选择性的外周作用的 δ 阿片受体 (DOR) 拮抗剂，Ki 值为 0.47 nM，Kb 值为 0.21 nM。TAN-452 是 μ 阿片受体 (MOR；Ki=36.56 nM；Kb=9.43 nM) 和 κ 阿片受体 (KOR；Ki=5.31 nM；Kb=7.18 nM) 的拮抗剂。TAN-452 是 Naltrindole 的衍生物，具有较低的大脑渗透性，可减轻吗啡引起的副作用，而不会影响疼痛控制。
  • HY-P1013A
    Deltorphin 2 TFA Agonist 99.93%
    Deltorphin 2 TFA 是一种选择性的 δ 阿片受体肽激动剂。
  • HY-114072
    J-113397 Antagonist 99.00%
    J-113397 是第一个有效的选择性的非肽基 ORL1 receptor 拮抗剂 (Ki: 克隆人源 ORL1=1.8 nM)，对其他阿片受体无任何激动作用。
  • HY-90003
    Tianeptine

    噻奈普汀

    		Agonist 99.84%
    Tianeptine 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine 是 μ-阿片受体 (MOR) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR) 的较小程度激动剂。Tianeptine 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor)。Tianeptine 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用，起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine 可用于缓解抑郁和焦虑症状，但不具有镇静作用。
  • HY-P1866A
    β-Endorphin, equine TFA Agonist
    β-Endorphin, equine TFA 是一种内源性阿片类多肽，对 μ 和 δ 阿片受体 (μ/δ opioid receptors) 有很强的亲和性。β-Endorphin, equine TFA 具有止痛作用。
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