2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel Metabolic Enzyme/Protease PI3K/Akt/mTOR NF-κB
  3. Opioid Receptor iGluR MMP PI3K Akt NF-κB
  4. Tianeptine

Tianeptine  (Synonyms: 噻奈普汀)

目录号: HY-90003 纯度: 99.84%
COA 产品使用指南 技术支持

Tianeptine 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine 是 μ-阿片受体 (MOR) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR) 的较小程度激动剂。Tianeptine 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor)。Tianeptine 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用，起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine 可用于缓解抑郁和焦虑症状，但不具有镇静作用。

该产品由公安部研究所生产，销售、运输全流程受严格监管。MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

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Tianeptine

Tianeptine Chemical Structure

CAS No. : 72797-41-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥247
In-stock
5 mg ￥225
In-stock
10 mg ￥320
In-stock
25 mg ￥450
In-stock
50 mg ￥610
In-stock
100 mg ￥800
In-stock
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Tianeptine 相关抗体

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μ Opioid Receptor/MOR κ Opioid Receptor/KOR δ Opioid Receptor/DOR NOP Receptor/ORL1

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AMPA Receptor NMDA Receptor Kainate Receptor

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MMP-1 MMP-2 MMP-3 MMP-8 MMP-9 MMP-13 MMP-14 MMP-17 ADAM10 ADAM17 MMP-7 MMP-12 MMP-10 MMP ADAM8

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PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ PI3KC2α PI3KC2β PI3KC2γ Vps34 PI3K PI3KC3 p120γ

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Akt Akt1 Akt2 Akt3

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NF-κB NF-κB1/p50 RelA/p65 RelB c-Rel

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tianeptine is an atypical antidepressant. Tianeptine is a moderate-intensity agonist of the μ-opioid receptor (MOR), and to a lesser extent, is an agonist of the δ-opioid receptor (DOR). Tianeptine is a glutamate modulator that can enhance AMPA receptor and antagonize NMDA receptor. tianeptine increases sensitivity of the α1 adrenergic receptor, which only manifests in chronic treatment. Tianeptine exerts neuroprotective effects under stress/inflammation-induced conditions, exhibiting anti-inflammatory and antioxidant properties. Tianeptine inhibits MMP-9 by suppressing the PI3K/Akt-mediated NF-κB pathway. Tianeptine can be used to alleviate symptoms of depression and anxiety, but does not cause sedative effects[1][2][3][4][5].

IC50 & Target[2][5]

μ Opioid Receptor/MOR

 

δ Opioid Receptor/DOR

 

MMP-9

 

Akt

 

PI3K

 

NF-κB

 

体外研究
(In Vitro)

Tianeptine 通过刺激 MOR 抑制小胶质细胞/巨噬细胞极化为促炎 (M1) 表型，并提高抗氧化酶 (如超氧化物歧化酶 (SOD) 和过氧化氢酶) 的活性，从而减轻氧化应激损伤[2]。
Tianeptine 可提高海马和杏仁核等脑区的 BDNF 和 NGF 水平，促进海马齿状回的神经发生[2]。
Tianeptine (0.1-100 μM，14天) 显著降低大鼠胚胎皮质神经元缺氧诱导的 LDH 释放[4]。
Tianeptine (10 μM) 不能减少 NMDA (HY-17551) 直接诱导的神经元凋亡，但在 IL-1β 存在下，对小鼠皮质神经元具有显著的保护作用[4]。
Tianeptine (0-500 µM，1-24 小时) 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路和抑制 MMP-9 的表达，减弱了LNCaP 细胞的侵袭能力，而不诱导细胞凋亡[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tianeptine 相关抗体:

Cell Invasion Assay[5]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 500 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Significantly attenuated TNF-α-stimulated cancer cell invasion.

Western Blot Analysis[5]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 125, 250, 500 μM
Incubation Time: 1, 6 h
Result: Dose-dependent inhibited MMP-9 expression.
Blocked TNF-α-induced IκBα degradation and p65/p50 nuclear translocation.
Inhibited TNF-α-induced phosphorylation of PI3K and Akt.
体内研究
(In Vivo)

Tianeptine (10 和 50 mg/kg，腹腔注射，单剂量) 选择性拮抗中枢 5-HT 升高引起的生理和行为效应 (体重减轻) ，但不影响外周 5-HT 升高引起的效应 (皮质酮释放) [1]。
Tianeptine 不会改变大鼠细胞外血清素的速率，因此不会增加或减少血清素的再摄取[2]。
Tianeptine 可改善应激引起的认知缺陷和记忆障碍，并增强学习能力和空间记忆[2]。
Tianeptine (5-10 mg/kg，腹腔注射，单剂量) 在小鼠热板和甩尾热痛模型中均表现出显著的镇痛作用，且不引起运动功能障碍[3]。
Tianeptine (1-10 mg/kg，腹腔注射，单次给药或每日两次，连续 5 天) 表现出神经保护作用，这种作用并非通过直接拮抗 NMDA 受体实现，而是仅在炎症/细胞因子激发的病理条件下才能完全激活[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Corticosterone release assay established in male Wistar rats, weighing initially 260-280 g[1]
Dosage: 10 mg/kg (without Benserazide (HY-121275)) and 50 mg/kg (with Benserazide)
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), single dose
Result: Did not antagonize 5-HTP-induced peripheral corticosterone release.
Specifically antagonized the appetite suppression and weight loss effects caused by increased central 5-HT.
Animal Model: Hot-plate and tail-flick model established in adult male Swiss Webster mice (25-32 g)[3]
Dosage: 5 and 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), single dose
Result: Significantly prolonged the latency of pain response in both the tail-flick and hot plate tests, demonstrating a strong analgesic effect at 10 mg/kg.
Completely blocked the analgesic effect in both pain models pretreatment with pCPA (HY-B1368).
Did not affect the performance of mice on the rotating rod.
Animal Model: Model of cerebral cortex and white matter area damage established in Newborn Swiss mice on postnatal day 5 (P5)[4]
Dosage: 1, 3 and 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), single dose or twice daily for 5 days
Result: Failed to alleviate the underlying impairment caused by ibotenate with acute or chronic administration.
Effectively reversed damage exacerbated by chronic IL-1β pretreatment.
Clinical Trial
分子量

436.95

Formula

C21H25ClN2O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

噻奈普汀；噻萘普汀；噻奈普丁；塞奈普汀
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (22.89 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2886 mL 11.4430 mL 22.8859 mL
5 mM 0.4577 mL 2.2886 mL 4.5772 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Tianeptine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2886 mL 11.4430 mL 22.8859 mL 57.2148 mL
5 mM 0.4577 mL 2.2886 mL 4.5772 mL 11.4430 mL
10 mM 0.2289 mL 1.1443 mL 2.2886 mL 5.7215 mL
15 mM 0.1526 mL 0.7629 mL 1.5257 mL 3.8143 mL
20 mM 0.1144 mL 0.5721 mL 1.1443 mL 2.8607 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tianeptine72797-41-2噻奈普汀噻萘普汀噻奈普丁塞奈普汀Opioid ReceptoriGluRMMPPI3KAktNF-κBIonotropic glutamate receptorsMatrix metalloproteinasesPhosphoinositide 3-kinasePKBProtein kinase BNuclear factor-κBNuclear factor-kappaBanalgesiaantidepressantserotoninmiceInhibitorinhibitorinhibit

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目录号：
HY-90003
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