P-glycoprotein (P糖蛋白)

P-gp; Pgp; Multidrug resistance protein 1; MDR1; ATP-binding cassette sub-family B member 1; ABCB1; Cluster of differentiation 243; CD243

P-糖蛋白 (P-gp) 又称多药耐药蛋白 1 (MDR1)，是一种重要的细胞膜蛋白，可将许多外来物质泵出细胞。更正式地说，它是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外排泵。P-gp 广泛分布和表达于肠上皮中，它将外来化合物（如毒素或药物）泵回肠腔，在肝细胞中，它将它们泵入胆管，在肾近端小管细胞中，它将它们泵入尿管，在构成血脑屏障和血睾屏障的毛细血管内皮细胞中，它将它们泵回毛细血管。一些癌细胞也表达大量 P-gp，这使得这些癌症具有多药耐药性。P-gp 是一种具有广泛底物特异性的 ATP 依赖性外来化合物药物外排泵。它负责减少耐多药细胞中的药物积累，并经常介导对抗癌药物的耐药性的发展。这种蛋白质还充当血脑屏障中的转运蛋白。

P-glycoprotein (P-gp) also known as multidrug resistance protein 1 (MDR1) is an important protein of the cell membrane that pumps many foreign substances out of cells. More formally, it is an ATP-dependent efflux pump with broad substrate specificity. P-gp is extensively distributed and expressed in the intestinal epithelium where it pumps xenobiotics (such as toxins or drugs) back into the intestinal lumen, in liver cells where it pumps them into bile ducts, in the cells of the proximal tubular of the kidney where it pumps them into urine-conducting ducts, and in the capillary endothelial cells comprising the blood–brain barrier and blood-testis barrier, where it pumps them back into the capillaries. Some cancer cells also express large amounts of P-gp, which renders these cancers multi-drug resistant. P-gp is an ATP-dependent drug efflux pump for xenobiotic compounds with broad substrate specificity. It is responsible for decreased drug accumulation in multidrug-resistant cells and often mediates the development of resistance to anticancer drugs. This protein also functions as a transporter in the blood–brain barrier.

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By Effects:	Substrate (8) 抑制剂 (192) Control (1) 激动剂 (1) 激活剂 (4) 调节剂 (22) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-50880

Elacridar hydrochloride 依克立达盐酸盐	Inhibitor	99.93%
Elacridar hydrochloride (GF120918A) 是一种具有口服活性的的 P-glycoprotein (P-gp) 和乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 抑制剂。Elacridar hydrochloride 可用于检测外排转运体对活性分子脑内分布的影响，并可用于癌症的研究。

HY-17384

Valspodar 伐司扑达	Inhibitor	99.27%
Valspodar (PSC 833) 是一种选择性的 P-糖蛋白抑制剂，已被用作化学增敏剂用于实验性癌症的研究。

HY-101453

Ceefourin 1	Inhibitor	99.72%
Ceefourin 1 是一种有效且高度选择性的多药抗性蛋白 4 (MRP4) 抑制剂。Ceefourin 1 抑制多种 MRP4 底物的转运，但对其他 ABC 转运蛋白没有选择性。Ceefourin 1 是一种苯并噻唑，主要用作高危神经母细胞瘤的化学增敏剂。

HY-107643

Reversan	Inhibitor	99.90%
Reversan (CBLC4H10) 是一种高效无毒的多药耐药相关蛋白 1 (MRP1) 和 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂。

HY-10550A

Tariquidar methanesulfonate, hydrate 他立喹达二甲磺酸盐六水合物	Inhibitor	98.52%
Tariquidar methanesulfonate, hydrate (XR9576 methanesulfonate, hydrate) 是有效和特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂，K_d值为5.1 nM。

HY-W018791

Bifendate 联苯双酯	Inhibitor	99.91%
Bifendate (DDB) 是具有口服活性的抗 HBV 剂，用于对抗慢性乙型肝炎，从 Schisandrae chinensis 中提取。Bifendate 抑制体外 ATG5 依赖的自噬 (autophagy) 作用，并减轻油酸诱导的脂质积累，具有抗氧化 (anti-oxidant) 特性。Bifendate 可降低小鼠丙氨酸转氨酶 (ALT) 水平。Bifendate 减轻小鼠胆固醇/胆汁盐和高脂肪饮食引起的高胆固醇血症的肝脂肪变性。Bifendate 能有效提高细胞色素蛋白 (CYPs) 的活性，并逆转 P-gp 介导的多药耐药性 (MDR)。

HY-17367

Atazanavir 阿扎那韦	Modulator	99.86%
Atazanavir (BMS-232632) 是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (HIV-1 protease)。Atazanavir 是CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein (P-gp).) 的抑制剂。Atazanavir 也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒 3CL 前体 (SARS-CoV 3CL^pro) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 3.49 μM。Atazanavir 抑制心脏纤维化、高脂血症并诱导恶性胶质瘤死亡。

HY-B0777

Moxidectin 莫昔克丁		99.32%
Moxidectin (CL301423) 是一种口服有效的大环内酯 (ML) 类驱虫剂，可用于预防和控制心丝虫和蛔虫。Moxidectin 在体内还是 BCRP 和 P-糖蛋白 (P-gp) 的底物，由 Bcrp1 和 P-gp 介导被分泌到母乳中，从宿主和寄生虫中流出。这可能与牛奶中化合物残留的存在有关。

HY-N0797

(20S)-Protopanaxadiol 20 (S)-原人参二醇	Inhibitor	99.91%
20S-protopanaxadiol (aPPD) 是人参皂甙的代谢产物，抑制 Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。

HY-N0217

Benzoylaconine 苯甲酰乌头原碱	Inducer	99.92%
Benzoylaconine (Benzoylaconitine) 是一种从传统中药附子 (Aconitum carmichaelii) 中发现的具有口服活性的单酯型生物碱。Benzoylaconine是 ACE2 激动剂 (EC₅₀: 1.5 μM)，具有抗高血压和抗心力衰竭的作用。Benzoylaconine 抑制 TLR 诱导的 MAPK 和 NF-κB 通路发挥抗炎作用。Benzoylaconine能上调 P-gp、MRP2 的蛋白水平，具有抗肿瘤作用。

HY-B0766

Bicyclol 双环醇		99.91%
Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物，具有多种生物活性，包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达，发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用，并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活，降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因子水平，从而预防急性肝损伤中的铁死亡 (Ferroptosis)。此外，Bicyclol 能够改变 Mdr-1、GSH/GST 和 Bcl-2 的表达，提高细胞内抗癌药物浓度，使耐药细胞对抗癌药物增敏，同时调控 PI3K/AKT 和 Ras/Raf/MEK/ERK 通路，以抑制人恶性肝癌细胞的增殖。Bicyclol 适用于慢性肝炎、急性肝损伤、非酒精性脂肪性肝病、肝纤维化和肝细胞癌的研究。

HY-N3584

Paris saponin VII 重楼皂苷 VII	Inhibitor	99.96%
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位，增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达，并降低 Bcl-2，caspase-9，caspase-3，PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬，可用于白血病的研究。

HY-N5077

Sinapine 芥子碱	Inhibitor	99.96%
Sinapine 是一种从十字花科物种的种子中分离出来的生物碱。Sinapine 具有抗炎，抗氧化，抗肿瘤，抗血管生成和放射防护作用。Sinapine 还是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，可用于研究阿尔茨海默症，共济失调，重症肌无力和帕金森氏病。

HY-13646

Encequidar	Inhibitor	≥98.0%
Encequidar (HM30181; HM30181A) 是一种有效的选择性的P-glycoprotein抑制剂。

HY-13646A

Encequidar mesylate	Inhibitor	99.84%
Encequidar mesylate (HM30181 mesylate; HM30181A mesylate) 是P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 的有效竞争性抑制剂。

HY-17367A

Atazanavir sulfate 硫酸阿扎那韦	Modulator	99.87%
Atazanavir (BMS-232632 ) sulfate 是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (HIV-1 protease)。Atazanavir sulfate 是CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白 (P-glycoprotein (P-gp).) 的抑制剂。Atazanavir sulfate 也是一种严重急性呼吸系统综合征冠状病毒 3CL 前体 (SARS-CoV 3CL^pro) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 3.49 μM。Atazanavir sulfate 抑制心脏纤维化、高脂血症并诱导恶性胶质瘤死亡。

HY-N1916

Coniferyl ferulate 阿魏酸松柏酯	Inhibitor	98.73%
Coniferyl ferulate 是一种强效的谷胱甘肽 S-转移酶 (GST) 抑制剂，可逆转多药耐药性并下调 P-糖蛋白。Coniferyl ferulate 强抑制人胎盘型谷胱甘肽 S-转移酶，IC₅₀ 为 0.3 μM。

HY-107212

Selamectin 塞拉菌素	Inhibitor	99.05%
Selamectin，一种半合成的大环内酯，是一种抗寄生虫剂和驱虫剂。Selamectin 激活神经元和咽肌中的谷氨酸门控氯离子通道 (glutamate-gated chloride channels)，以预防恶丝虫，淋巴丝虫和线虫感染。Selamectin 还是一种有效的 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 底物和抑制剂，IC₅₀ 为 120 nM。

HY-17013A

Dofequidar fumarate	Inhibitor	≥98.0%
Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。

HY-135336

(R)-Verapamil hydrochloride R-维拉帕米	Inhibitor	99.37%
(R)-Verapamil hydrochloride ((R)-(+)-Verapamil hydrochloride) 是一种口服活性的 P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 抑制剂。(R)-Verapamil hydrochloride 抑制 MRP1 介导的转运。(R)-Verapamil hydrochloride 可诱导凋亡 (Apoptosis) 并抑制 L 型钙通道 (L-type calcium channels) BZPcc、DHPcc 和 PLLcc。(R)-Verapamil hydrochloride 具有抗感染性休克和抗糖尿病作用。

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