1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. VEGFR
  4. VEGFR1/Flt-1 Isoform
  5. VEGFR1/Flt-1 抑制剂

VEGFR1/Flt-1 抑制剂

VEGFR1/Flt-1 抑制剂 (57):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10981
    Lenvatinib

    仑伐替尼

    Inhibitor 99.84%
    Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-10331
    Regorafenib

    瑞戈非尼

    Inhibitor 99.95%
    Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
  • HY-50904
    Nintedanib

    尼达尼布

    Inhibitor 99.94%
    Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRαIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-13016
    Cabozantinib

    卡博替尼

    Inhibitor 99.96%
    Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2MET 抑制剂,IC50 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KITRETAXLTIE2FLT3 有较强的抑制作用 (IC50=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管,促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-10065
    Axitinib

    阿昔替尼

    Inhibitor 99.94%
    Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3 PDGFRβIC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
  • HY-110272
    Vatalanib succinate

    瓦他拉尼琥珀酸盐

    Inhibitor
    Vatalanib (PTK787) succinate 是一种有效的具有口服活性的 VEGFR 抑制剂,对 KDR、Flt-1、Flk、Flt-4、c-Kit、c-Fms 和 PDGFR-β 的 IC50 值分别为 37 nM,77 nM,270 nM,660 nM,730 nM,1400 nM 和 580 nM。
  • HY-149415
    Multi-kinase-IN-5 Inhibitor
    Multi-kinase-IN-5 (compound 15c) 是一种有前途的多激酶抑制剂。Multi-kinase-IN-5 可抑制一组蛋白激酶(RET、KIT、cMet、VEGFR1,2、FGFR1、PDGFR 和 BRAF),显示抑制百分比为 74%、31%、62%、40%、73%、74%、59% 和 69%。针对 FGFR1、VEGFR 和 RET 激酶 IC50 分别为 1.287、0.117 和 1.185 μM。
  • HY-10208
    Pazopanib

    帕唑帕尼

    Inhibitor 99.77%
    Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-50751
    Linifanib

    利尼伐尼

    Inhibitor 99.28%
    Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFRPDGFR 家族多靶点抑制剂,对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂,阻断 miR-10b 的生物合成。
  • HY-11106
    Nintedanib esylate

    乙磺酸尼达尼布

    Inhibitor 99.95%
    Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα 三重抑制剂,IC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-19912
    Fruquintinib

    呋喹替尼

    Inhibitor 99.87%
    Fruquintinib (HMPL-013) 是有效,选择性的 VEGFR 1/2/3 抑制剂,IC50 值分别为33,0.5,and 35 nM。
  • HY-10981A
    Lenvatinib mesylate

    仑伐替尼甲酸盐

    Inhibitor 99.86%
    Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-50905
    Dovitinib

    多韦替尼

    Inhibitor 99.94%
    Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3c-KitCSF-1RFGFR1/FGFR3VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3PDGFRα/PDGFRβIC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-10977
    Tivozanib

    替沃扎尼

    Inhibitor 99.37%
    Tivozanib (AV-951; KRN951) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 VEGFR 酪氨酸激酶 抑制剂,对 VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3的 IC50 值分别为 0.21、0.16、0.24 nM。Tivozanib 抑制肿瘤组织中的血管生成和血管通透性,并显示出抗肿瘤活性。Tivozanib 具有研究转移性肾细胞癌 (RCC) 的潜力。
  • HY-10205
    Cediranib

    西地尼布

    Inhibitor 99.58%
    Cediranib (AZD2171) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRαPDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。
  • HY-16961
    Sitravatinib Inhibitor 99.59%
    Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl,MER,VEGFR3,VEGFR2,VEGFR1,KIT,FLT3DDR2DDR1TRKA,和 TRKBIC50 分别为 1.5 nM,2 nM,2 nM,5 nM,6 nM,6 nM,8 nM,0.5 nM,29 nM,5 nM,和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
  • HY-14574
    PF-03814735 Inhibitor 99.58%
    PF-03814735是有效,有口服性,ATP 竞争性的,可逆的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂,IC50值分别为0.8和5 nM。
  • HY-12009
    Pazopanib Hydrochloride

    盐酸帕唑帕尼

    Inhibitor 99.88%
    Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3PDGFRβc-KitFGFR1c-FmsIC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
  • HY-12297
    Sulfatinib Inhibitor 98.65%
    Sulfatinib (Surufatinib) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3FGFR1CSF1R 的酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值在1 到 24 nM之间。
  • HY-13308
    Regorafenib Hydrochloride

    瑞戈非尼盐酸盐

    Inhibitor 99.58%
    Regorafenib Hydrochloride (BAY 73-4506 hydrochloride) 是一种多靶点抑制剂,靶作用于 VEGFR1/2/3PDGFRβKitRETRaf-1IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。