2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
    Neuronal Signaling
  4. iGluR

iGluR (离子型谷氨酸受体)

Ionotropic glutamate receptors

iGluR（离子型谷氨酸受体）是一种配体门控离子通道，由神经递质谷氨酸激活。iGluR 是整合膜蛋白，由四个大亚基组成，形成一个中央离子通道孔。所有已知的谷氨酸受体亚基之间的序列相似性，包括 AMPA、海人酸、NMDA 和 δ 受体。

AMPA 受体是基础传递过程中的主要电荷载体，允许钠离子流入以使突触后膜去极化。NMDA 受体被镁离子阻断，因此只允许在先前去极化后离子通量。这使它们能够充当突触可塑性的巧合检测器。通过 NMDA 受体的钙流入导致突触传递强度的持续改变。

iGluR (ionotropic glutamate receptor) is a ligand-gated ion channel that is activated by the neurotransmitter glutamate. iGluR are integral membrane proteins compose of four large subunits that form a central ion channel pore. Sequence similarity among all known glutamate receptor subunits, including the AMPA, kainate, NMDA, and δ receptors.

AMPA receptors are the main charge carriers during basal transmission, permitting influx of sodium ions to depolarise the postsynaptic membrane. NMDA receptors are blocked by magnesium ions and therefore only permit ion flux following prior depolarisation. This enables them to act as coincidence detectors for synaptic plasticity. Calcium influx through NMDA receptors leads to persistent modifications in the strength of synaptic transmission.

iGluR 亚型特异性产品:

iGluR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-110234
    Topiramate D12

    托吡酯-D12

    		Antagonist 99.90%
    Topiramate D12 (McN 4853 D12) 是Topiramate 的氘代物。Topiramate 是一种广谱抗癫痫药。Topiramate 也是一种 GluR5 受体拮抗剂，可通过增强 GABAergic 活性，抑制 kainate/AMPA 受体，抑制钠和钙通道的电压敏感，增加钾电导并抑制 carbonic anhydrase 来产生抗癫痫作用。
    Topiramate D12
  • HY-107498
    GNE-8324 Modulator 98.88%
    GNE-8324 是一种选择性的 GluN2A 阳性变构调节剂。GNE-8324 在抑制性但非兴奋性神经元中选择性增强 NMDA 受体 (NMDAR) 介导的突触反应。
    GNE-8324
  • HY-100801A
    DL-threo-3-Hydroxyaspartic acid Inhibitor 99.77%
    DL-threo-3-Hydroxyaspartic acid 是一种谷氨酸摄取抑制剂，可以阻断插管 SD 大鼠体内的谷氨酸转运。
    DL-threo-3-Hydroxyaspartic acid
  • HY-129030
    BDZ-g Antagonist ≥98.0%
    BDZ-g 是一种有效的、选择性的 AMPA 受体拮抗剂。BDZ-g 具有研究涉及 AMPA 受体过度活性的各种神经系统疾病的潜力。
    BDZ-g
  • HY-101178
    L-689560 MDM2 Inhibitor ≥99.0%
    L-689560 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂，抑制 GluN1 甘氨酸结合位点。L-689560 在广泛用作结合研究中的放射性标记配体，也用来研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用。
    L-689560
  • HY-18663
    CP-465022 Antagonist 98.47%
    CP-465022 是一种强效的、选择性的、非竞争性的 AMPA受体 拮抗剂，具有抗惊厥活性。CP-465022 对 Kainate 诱导反应具有抑制作用，IC50 为 25 nM。CP-465022 是研究 AMPA 受体在生理和病理方面研究的有效工具。
    CP-465022
  • HY-139048A
    Fluoroethylnormemantine hydrochloride Antagonist ≥98.0%
    Fluoroethylnormemantine hydrochloride 是 Memantine 的衍生物，是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的拮抗剂。[18F]-Fluoroethylnormemantine hydrochloride 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine hydrochloride 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
    Fluoroethylnormemantine hydrochloride
  • HY-30006
    1-Aminocyclobutanecarboxylic acid

    1-氨基环丁烷羧酸

    		Agonist ≥98.0%
    1-Aminocyclobutanecarboxylic acid 是作用于 NR1 甘氨酸位点的 NMDA 受体部分激动剂。
    1-Aminocyclobutanecarboxylic acid
  • HY-107712
    TCN 213 Antagonist 99.16%
    TCN 213 是一种选择性的、可克服的 (surmountable)、甘氨酸依赖的 GluN1/GluN2A NMDAR 拮抗剂，在75, 750,7500 nM 甘氨酸存在下，IC50s 分别为 0.55、3.5、40 μM。TCN 213 可用于在药理学上监测 NMDAR 表达在发育中的皮层神经元中的转换。
    TCN 213
  • HY-N0368R
    Linalool (Standard) Inhibitor
    Linalool (Standard) 是 Linalool 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Linalool 是一种天然单萜类化合物，存在芫荽等植物中，为竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，具有抗肿瘤、抗心脏毒性的作用。Linalool 是一种 PPARα 配体，能降低血浆甲状腺球蛋白 (TG) 水平，改变肝转录组结构和血浆代谢物。
    Linalool (Standard)
  • HY-15071
    YM90K Antagonist 98.32%
    YM90K 是一种有效的选择性的 AMPA 受体拮抗剂，Ki 为 84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低，并具有神经保护作用。
    YM90K
  • HY-107702
    CGP 37849 Antagonist ≥99.0%
    CGP 37849 是一种有效的竞争性口服活性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。CGP 37849 是啮齿动物的抗惊厥药，具有抗抑郁和抗焦虑作用。
    CGP 37849
  • HY-108235
    Lanicemine

    拉尼西明

    		Antagonist ≥99.0%
    Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂，Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中，IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
    Lanicemine
  • HY-103229
    Cl-HIBO Agonist ≥99.0%
    Cl-HIBO 是一种高度亚型选择性 GluR1/2 激动剂 (EC50 分别为 4.7 和 1.7 μM)。Cl-HIBO 是一种有效的 AMPA 受体激动剂 (IC50=0.22 μM)。Cl-HIBO 具有脱敏特性。
    Cl-HIBO
  • HY-100839
    (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine Agonist
    (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2A 的 EC50 分别为 99 nM，1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。
    (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine
  • HY-100815
    (R)-AMPA
    (R)-AMPA 是一种不活跃的AMPA受体配体，具有抑制神经元兴奋性氨基酸释放的作用。 (R)-AMPA在增强电刺激引起的[3H]D-aspartate释放的实验中表现为无活性。 (R)-AMPA在对AMPA和谷氨酸的反应中被竞争性及非竞争性的AMPA受体选择性拮抗剂抑制。
    (R)-AMPA
  • HY-100822A
    (S)-(-)-HA 966 Antagonist ≥98.0%
    (S)-(-)-HA 966 ((-)-HA 966) 是一种类似 γ-羟基丁酸酯的活性分子，是一种弱活性的 NMDA 受体拮抗剂。(S)-(-)-HA 966 具有肌肉松弛作用，可以防止中皮质醇多巴胺代谢增强，抑制应激，行为恐惧等行为。
    (S)-(-)-HA 966
  • HY-21297
    3,5-Dihydroxy-2-naphthoic acid Modulator
    3,5-Dihydroxy-2-naphthoic acid 是 Naphthoic acid 衍生物。Naphthoic Acid 是一种 NMDA 受体变构调节剂。
    3,5-Dihydroxy-2-naphthoic acid
  • HY-101620
    MRZ 2-514 Antagonist
    MRZ 2-514 是一种 NMDA receptor (glycineB) 的拮抗剂，Ki 值为 33 μM。
    MRZ 2-514
  • HY-14608S
    L-Glutamic acid-13C

    L-谷氨酸 13C

    		Agonist 99.9%
    L-Glutamic acid-13C 是一种 13C 标记的 L-Glutamic acid。L-Glutamic acid 作为一种兴奋性氨基酸神经递质，为谷氨酸盐受体所有亚型(代谢型红藻氨酸、NMDA 和 AMPA)的激动剂。对 DA 从多巴胺能神经末梢释放的过程有激动作用。
    L-Glutamic acid-<sup>13</sup>C
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
iGluR Isoform Comparison

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