1. Membrane Transporter/Ion Channel
  2. OAT URAT1
  3. Epaminurad

Epaminurad  (Synonyms: UR-1102; URC-102)

目录号: HY-111345 纯度: 99.75%
COA 产品使用指南

Epaminurad (UR-1102) 是一种口服有效的和选择性的 URAT1 (尿酸转运体 1) 抑制剂,其 Ki 为 0.057 μM。Epaminurad 相当温和地抑制 OAT1OAT3 (有机阴离子转运体)。Epaminurad 是一种促尿酸排泄剂。Epaminurad 可用于痛风和高尿酸血症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Epaminurad Chemical Structure

Epaminurad Chemical Structure

CAS No. : 1198153-15-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3461
In-stock
1 mg ¥1727
In-stock
5 mg ¥3800
In-stock
10 mg ¥6200
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Epaminurad (UR-1102) is an orally active, potent and selective URAT1 (urate transporter 1) inhibitor, with a Ki of 0.057 μM. Epaminurad quite modestly inhibits OAT1 and OAT3 (organic anion transporter). Epaminurad is a uricosuric agent. Epaminurad can be used for gout and hyperuricemia research[1].

IC50 & Target

Ki: 0.057 ± 0.036 μM (URAT1), 2.4 ± 0.2 μM (OAT3), 7.2 ± 0.8 μM (OAT1)[1].

体外研究
(In Vitro)

UR-1102 (0-12 μM) inhibits urate and PAH (p-aminohippuric acid) uptake by HEK293 cells transiently expressing URAT1, OAT1, or OAT3[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Epaminurad (0-30 mg/kg, Orally, once a day for 3 consecutive days) shows uricosuric and urate-lowering effects[1].
Epaminurad (3-30 mg/kg, Orally, once) shows a good pharmacokinetic profile, increases the fractional excretion of urinary uric acid, and reduces plasma uric acid more effectively[1].
Pharmacokinetic Parameters of Epaminurad (UR-1102) in tufted capuchin monkeys[1].

Group 3 mg/kg 10 mg/kg 30 mg/kg
Cmax (μg/mL) 8.96 ± 1.74 42.4 ± 12.8 92.9 ± 21.0
Tmax (h) 0.6 ± 0.2 0.5 ± 0.0 0.8 ± 0.3
T1/2 (h) 4.7 ± 0.9 4.2 ± 1.1 3.3 ± 0.8
AUC0-inf (mg*h/mL) 26.2 ± 8.1 108 ± 51 257 ± 60

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Tufted capuchin monkeys[1]
Dosage: 0, 3, 10, and 30 mg/kg
Administration: Orally, once a day, for 3 consecutive days
Result: Showed good uricosuric and urate-lowering effects at 3 mg/kg, the lowest dose, which were comparable to those of benzbromarone at 100 mg/kg, the highest dose, with maximum efficacy.
Animal Model: Tufted capuchin monkeys[1]
Dosage: 0, 3, 10, and 30 mg/kg
Administration: Orally, once
Result: Showed a good pharmacokinetic profile. Exhibited both good systemic exposure and significantly great plasma urate-lowering at 3 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

414.05

Formula

C14H10Br2N2O3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (241.52 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4152 mL 12.0758 mL 24.1517 mL
5 mM 0.4830 mL 2.4152 mL 4.8303 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.04 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.04 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Epaminurad 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4152 mL 12.0758 mL 24.1517 mL 60.3792 mL
5 mM 0.4830 mL 2.4152 mL 4.8303 mL 12.0758 mL
10 mM 0.2415 mL 1.2076 mL 2.4152 mL 6.0379 mL
15 mM 0.1610 mL 0.8051 mL 1.6101 mL 4.0253 mL
20 mM 0.1208 mL 0.6038 mL 1.2076 mL 3.0190 mL
25 mM 0.0966 mL 0.4830 mL 0.9661 mL 2.4152 mL
30 mM 0.0805 mL 0.4025 mL 0.8051 mL 2.0126 mL
40 mM 0.0604 mL 0.3019 mL 0.6038 mL 1.5095 mL
50 mM 0.0483 mL 0.2415 mL 0.4830 mL 1.2076 mL
60 mM 0.0403 mL 0.2013 mL 0.4025 mL 1.0063 mL
80 mM 0.0302 mL 0.1509 mL 0.3019 mL 0.7547 mL
100 mM 0.0242 mL 0.1208 mL 0.2415 mL 0.6038 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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