1. Apoptosis
  2. Apoptosis Caspase
  3. GEA 3162

GEA 3162 是一种口服有效的 NO/ONOO⁻ 供体的化合物。GEA 3162 通过 cGMP 途径显著抑制人多形核白细胞 (PMNs) 的活化,抑制炎症介质释放,发挥抗炎和保护作用。GEA 3162通过 ONOO⁻ 途径、激活 caspase-2/3/8/9,诱导中性粒细胞和骨髓细胞凋亡 (apoptosis)。GEA 3162 在大鼠胃溃疡模型中具有双向作用:低剂量时显著减轻胃黏膜损伤,而高剂量时加重溃疡面积。GEA 3162 可用于研究胃溃疡等炎症。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

GEA 3162

GEA 3162 Chemical Structure

CAS No. : 144576-10-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥1300
In-stock
5 mg ¥3240
In-stock
10 mg ¥5220
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GEA 3162 is an orally active compound that acts as a NO/ONOO⁻ donor. GEA 3162 significantly inhibits the activation of human polymorphonuclear leukocytes (PMNs) through the cGMP pathway, inhibits the release of inflammatory mediators, and exerts anti-inflammatory and protective effects. GEA 3162 induces apoptosis of neutrophils and bone marrow cells by activating caspase-2/3/8/9 through the ONOO⁻ pathway. GEA 3162 has a bidirectional effect in the rat gastric ulcer model: at low doses, it significantly reduces gastric mucosal damage, while at high doses, it aggravates the ulcer area. GEA 3162 can be used for research on inflammatory conditions such as gastric ulcers[1].

IC50 & Target[2][3]

Caspase-2

 

Caspase-3

 

Caspase-8

 

Caspase-9

 

体外研究
(In Vitro)

GEA 3162 (1-100 μM) 抑制 Ca 离子载体 A23187 诱导的 LTB4 和 β-葡萄糖醛酸酶释放、趋化肽 FMLP 诱导的趋化作用和调理酵母聚糖触发的化学发光,剂量依赖性抑制人 PMNs[1]
GEA 3162 (0-1 mM) 以剂量依赖性方式抑制人体 PMN 释放 LTB4[1]
GEA 3162 (0-1 mM) 以剂量依赖性方式抑制 A23187 激活的 PMN 释放 β-葡萄糖醛酸酶[1]
GEA 3162 (0-1 mM) 是 FMLP 诱导的人类 PMN 趋化运动的有效抑制剂,IC50 值为 6 μM[1]
GEA 3162 在较低的药物浓度下更快地提高循环 GMP 水平[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

231.04

Formula

C7H4Cl2N4O

CAS 号
性状

固体

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (432.83 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3283 mL 21.6413 mL 43.2826 mL
5 mM 0.8657 mL 4.3283 mL 8.6565 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.82 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.3283 mL 21.6413 mL 43.2825 mL 108.2064 mL
5 mM 0.8657 mL 4.3283 mL 8.6565 mL 21.6413 mL
10 mM 0.4328 mL 2.1641 mL 4.3283 mL 10.8206 mL
15 mM 0.2886 mL 1.4428 mL 2.8855 mL 7.2138 mL
20 mM 0.2164 mL 1.0821 mL 2.1641 mL 5.4103 mL
25 mM 0.1731 mL 0.8657 mL 1.7313 mL 4.3283 mL
30 mM 0.1443 mL 0.7214 mL 1.4428 mL 3.6069 mL
40 mM 0.1082 mL 0.5410 mL 1.0821 mL 2.7052 mL
50 mM 0.0866 mL 0.4328 mL 0.8657 mL 2.1641 mL
60 mM 0.0721 mL 0.3607 mL 0.7214 mL 1.8034 mL
80 mM 0.0541 mL 0.2705 mL 0.5410 mL 1.3526 mL
100 mM 0.0433 mL 0.2164 mL 0.4328 mL 1.0821 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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GEA 3162
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HY-120314
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