1. Apoptosis
  2. Bcl-2 Family
  3. GL0388

GL0388 是一种 Bax 激活剂,可导致 Bax 插入线粒体膜。GL0388 对多种癌细胞具有抗增殖活性,IC50 值为 0.299-1.57 μM。GL0388 激活 Bax 并诱导 Bax 介导的细胞凋亡。GL0388 在体内抑制乳腺癌异种移植肿瘤的生长。

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GL0388 Chemical Structure

GL0388 Chemical Structure

CAS No. : 2886772-68-3

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥2650
In-stock
10 mg ¥4200
In-stock
25 mg ¥8600
In-stock
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生物活性

GL0388 is a Bax activator that results in Bax insertion into mitochondrial membrane. GL0388 shows antiproliferative activities against various cancer cells, with IC50s of 0.299-1.57 μM. GL0388 activates Bax and induce Bax-mediated apoptosis. GL0388 suppresses breast cancer xenograft tumor growth in vivo[1].

IC50 & Target[1]

Bax

 

体外研究
(In Vitro)

GL0388 (0.1-10 μM; 72 h) inhibits the cell proliferation of MDA-MB-231 and MCF-7 breast cancer cell lines, with IC50s of 0.96 μM and 0.52 μM, respectively[1].
GL0388 (0.01-100 μM) inhibits the cell proliferation in 60 human tumor cell lines, with GI550s of 0.299-1.57 μM[1].
GL0388 (1-10 μM; 48 h) significantly upregulates the cleaved PARP-1 and cleaved caspase 3 in MDA-MB-231 cells[1].
GL0388 (0.1-1 μM; 24 h) inhibits the colony formation and invasion of breast cancer cells[1].
GL0388 (1-10 μM; 24 h) promotes Bax insertion into mitochondrial membranes of MDA-MB-231 cells in a dose-dependent manner. GL0388 increases cytochrome c in the cytosolic fraction of MDA-MB-231 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: MCF-7, MDA-MB-231 cells
Concentration: 0.1, 0.33, 1, 3.3, 10 μM
Incubation Time: 72 hours
Result: Inhibited the growth of MCF-7, MDA-MB-231 cells, with IC50s of 0.52 μM and 0.96 μM, respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231 cells
Concentration: 1, 5, 10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Significantly led to the upregulation of cleaved PARP-1 and cleaved caspase 3.
体内研究
(In Vivo)

GL0388 (10-20 mg/kg for i.p.; 15 mg/kg for i.t.; once daily for 10 days) dose-dependently suppresses the growth of MDA-MB-231 tumors in mice[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nude mice were injected MDA-MB-231 cells[1]
Dosage: 10-20 mg/kg for i.p.; 15 mg/kg for i.t.
Administration: I.p and i.t. once daily for 10 days
Result: Significantly inhibited tumor growth at a dose of 15 mg/kg every other day.
I.T. administration for 10 consecutive days, with an inhibition rate of 55%, comparable to the I.P. efficacy at the dose of daily 20 mg/kg.
分子量

332.37

Formula

C21H17FN2O

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (300.87 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0087 mL 15.0435 mL 30.0870 mL
5 mM 0.6017 mL 3.0087 mL 6.0174 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.52 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

GL0388 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0087 mL 15.0435 mL 30.0870 mL 75.2174 mL
5 mM 0.6017 mL 3.0087 mL 6.0174 mL 15.0435 mL
10 mM 0.3009 mL 1.5043 mL 3.0087 mL 7.5217 mL
15 mM 0.2006 mL 1.0029 mL 2.0058 mL 5.0145 mL
20 mM 0.1504 mL 0.7522 mL 1.5043 mL 3.7609 mL
25 mM 0.1203 mL 0.6017 mL 1.2035 mL 3.0087 mL
30 mM 0.1003 mL 0.5014 mL 1.0029 mL 2.5072 mL
40 mM 0.0752 mL 0.3761 mL 0.7522 mL 1.8804 mL
50 mM 0.0602 mL 0.3009 mL 0.6017 mL 1.5043 mL
60 mM 0.0501 mL 0.2507 mL 0.5014 mL 1.2536 mL
80 mM 0.0376 mL 0.1880 mL 0.3761 mL 0.9402 mL
100 mM 0.0301 mL 0.1504 mL 0.3009 mL 0.7522 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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GL0388
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HY-132173
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