2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450
  4. GSK2945 hydrochloride

GSK2945 hydrochloride 

目录号: HY-117147A 纯度: 99.69%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

GSK2945 hydrochloride 是一类叔胺，是一种高度特异性的 Rev-erbα/REV-ERBα (小鼠/人反向成红细胞病病毒α) 拮抗剂， 其 EC50 值分别为 21.5 μM 和 20.8 μM。GSK2945 hydrochloride 可增强胆固醇 7α-羟化酶 (CYP7A1) 水平和胆固醇代谢。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

GSK2945 hydrochloride Chemical Structure

GSK2945 hydrochloride Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1060
In-stock
5 mg ￥1050
In-stock
10 mg ￥1750
In-stock
50 mg ￥7900
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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GSK2945 hydrochloride 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK2945 hydrochloride is a class of tertiary amine, and is a highly specific Rev-erbα/REV-ERBα (mouse/human reverse erythroblastosis virus α) antagonist with EC50s of 21.5 μM and 20.8 μM, respectively. GSK2945 hydrochloride enhances cholesterol 7α-hydroxylase (CYP7A1) level and cholesterol metabolism[1].

体外研究
(In Vitro)

GSK2945 hydrochloride 以剂量依赖性方式增强 Rev-erbα 和 Bmal1 (REV-ERB 的靶基因) 荧光素酶报告基因的转录活性 (EC50 为 2.05 μM)[1]。
GSK2945 hydrochloride (20 μM；12 小时和 24 小时；小鼠和人原代肝细胞) 处理可增加小鼠和人原代肝细胞中 Cyp7a1/CYP7A1 的水平。GSK2945 hydrochloride (20 μM) 处理还会增加 Lrh-1/LRH-1 (一种已知的 Cyp7a1/CYP7A1 肝激活剂) 的mRNA 和蛋白质水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK2945 hydrochloride 相关抗体:

RT-PCR[1]

Cell Line: Mouse (male, CD1) and human (male, Caucasian) primary hepatocytes
Concentration: 20 μM
Incubation Time: 12 hours and 24 hours
Result: Led to significant increases in mRNA and protein (at 24-h) expression of Cyp7a1. mRNA and protein (at 24-h) levels of CYP7A1 were increased in human primary hepatocyte. Lrh-1/LRH-1 was upregulated.
体内研究
(In Vivo)

GSK2945 hydrochloride (0-10 mg/kg；腹膜内注射；每天两次；持续 7 天；雄性 C57BL/6 小鼠) 处理可提高小鼠肝胆固醇 7α-羟化酶 (Cyp7a1) 水平并降低野生型小鼠的血浆胆固醇[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6 mice (8-10 weeks of age)[1]
Dosage: 0 mg/kg or 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; twice every day; for 7 days
Result: Increased hepatic mouse cholesterol 7α-hydroxylase (Cyp7a1) level and lowered plasma cholesterol in wild-type mice.
分子量

457.80

Formula

C20H19Cl3N2O2S
性状

固体

颜色

Light brown to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 20.83 mg/mL (45.50 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1844 mL 10.9218 mL 21.8436 mL
5 mM 0.4369 mL 2.1844 mL 4.3687 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.54 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

GSK2945 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1844 mL 10.9218 mL 21.8436 mL 54.6090 mL
5 mM 0.4369 mL 2.1844 mL 4.3687 mL 10.9218 mL
10 mM 0.2184 mL 1.0922 mL 2.1844 mL 5.4609 mL
15 mM 0.1456 mL 0.7281 mL 1.4562 mL 3.6406 mL
20 mM 0.1092 mL 0.5461 mL 1.0922 mL 2.7305 mL
25 mM 0.0874 mL 0.4369 mL 0.8737 mL 2.1844 mL
30 mM 0.0728 mL 0.3641 mL 0.7281 mL 1.8203 mL
40 mM 0.0546 mL 0.2730 mL 0.5461 mL 1.3652 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK2945GSK 2945GSK-2945Cytochrome P450CYPsInhibitorinhibitorinhibit

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