2. 同位素标记物
  3. 科研领域用同位素标记物
  4. 氘代新药研发

Deuterated Drug  (氘代新药研发)

氘代药物是把药物分子上特定位点的氢原子用氘原子替代所获得的药物，理论上通过氘氢交换，可以改善药物的药代动力学或毒性。2017 年 4 月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了全球首个氘代药物 Auspex 公司的氘代丁苯那嗪片（Deuterabenazine）上市，用于罕见的常染色体显性遗传病亨廷顿舞蹈病。2022 年，FDA 批准了另一款全新氘代药物 Deucravacitinib，该药物被广泛应用于治疗多种自身免疫性疾病，包括经典型干燥症候群、类风湿性关节炎和牛皮癣等[1][2]。

氘代药物在研发中考虑的方面如下[2]：

 

Figure 1. Deuteration in Drug Design

 

参考文献:

[1] Nat Biotechnol. 2017, Jun 7; 35(6):493-494.

[2] J.Med.Chem, 2019,62,5276-5297.

Deuterated Drug (10):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-10201S
    Sorafenib-d3

    索拉非尼 d3

    		1130115-44-4 99.57%
    Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。
    Sorafenib-d<sub>3</sub>
  • HY-19939S
    VX-984 1476074-39-1 98.86%
    VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
    VX-984
  • HY-131968
    BMS-986202 1771691-34-9 99.92%
    BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
    BMS-986202
  • HY-145119AS
    Mindeudesivir hydrobromide 2779498-79-0 99.46%
    Mindeudesivir (JT001; VV116; GS-621763-d1) hydrobromide 是 Remdesivir (HY-104077) 的衍生物，是一种具有高度口服活性的核苷类抗病毒剂，可抵抗 SARS-CoV-2 和呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染。Mindeudesivir hydrobromide 保留了 Remdesivir 的抗新冠病毒活性，更是国产首个靶向 COVID-19 的氘代物。
    Mindeudesivir hydrobromide
  • HY-50856S
    Deuruxolitinib

    鲁索利替尼 d8

    		1513883-39-0 99.18%
    Deuruxolitinib，是一种氘代的 Ruxolitinib，可调节 JAK1/JAK2 的活性。Deuruxolitinib 可用于研究脱发疾病 (详细信息来自专利 WO2017192905A1，compound I)。
    Deuruxolitinib
  • HY-160144S
    Lomedeucitinib 2328068-29-5
    Lomedeucitinib (BMS-986322) 通过靶向受体酪氨酸蛋白激酶 (TYK2) 发挥作用。Lomedeucitinib 可用于斑块状银屑病的研究。
    Lomedeucitinib
  • HY-160219S
    BTK-IN-33 2765854-31-5
    BTK-IN-33 是一种具有抗癌作用的 Btk 抑制剂 (WO2023174300A1; 化合物 I)。
    BTK-IN-33
  • HY-13017S
    Ivacaftor-d9

    依伐卡托 d9

    		1413431-07-8 99.83%
    Ivacaftor-d9 是一种有效的 CFTR 调节剂，在 G551D/F508del HBE 细胞中 CFTR 增强的 EC50 值为 255 nM。Ivacaftor- d9 作为一种具有口服活性和改良的 Ivacaftor 氘化物用于囊性纤维化研究。
    Ivacaftor-d<sub>9</sub>
  • HY-B0590S
    Tetrabenazine-d6

    丁苯那嗪 D6

    		1392826-25-3 ≥99.0%
    Tetrabenazine-d6 (Deutetrabenazine) 是 Tetrabenazine (HY-B0590) 的氘代物，是全球首个批准的氘代物，可用于亨廷顿舞蹈症及其他多动运动障碍的研究。
    Tetrabenazine-d<sub>6</sub>
  • HY-70002S
    Deutenzalutamide-d3

    恩杂鲁胺 d3

    		1443331-82-5 99.81%
    Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
    Deutenzalutamide-d<sub>3</sub>
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