1. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis
  2. Glutathione Peroxidase Ferroptosis
  3. JKE-1674

JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,是 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 是 ML-210 的类似物,其中硝基异恶唑环被 α- 硝基酮肟取代。JKE-1674 可以转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 以与 ML-210 相同的方式杀死 LOX-IMVI 细胞,并被 ferroptosis 抑制剂完全挽救。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

JKE-1674 Chemical Structure

JKE-1674 Chemical Structure

CAS No. : 2421119-60-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥1400
In-stock
10 mg ¥2250
In-stock
25 mg ¥4500
In-stock
50 mg ¥7200
In-stock
100 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JKE-1674 is an orally active glutathione peroxidase 4 (GPX4) inhibitor and an active metabolite of GPX4 inhibitor ML-210. JKE-1674, an analog of ML-210 in which the nitroisoxazole ring is replaced with an α-nitroketoxime. JKE-1674 can convert into a nitrile oxide JKE-1777. JKE-1674 kills LOX-IMVI cells in a manner that is equipotent to ML-210 and is completely rescued by ferroptosis inhibitors[1][2][3].

IC50 & Target

GPX4[1]

体外研究
(In Vitro)

JKE-1674 exhibits activity indistinguishable from that of ML210 in cellular target engagement assays including yielding the same +434Da GPX4 adduct in cells. JKE-1674 kills LOX-IMVI cells in a manner that is equipotent to ML210 and is completely rescued by ferroptosis inhibitors. JKE-1674 forms a nitrile-oxide electrophile in cells. JKE-1674 dehydration yields a nitrile-oxide electrophile that binds GPX4. JKE-1674 exhibits far greater stability than chloroacetamide inhibitors[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

JKE-1674 (50 mg/kg; p.o.) can be detected in the serum of mice dosed orally with the compound[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID mice[1]
Dosage: 50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: P.o.
Result: Could be detected in the serum of mice dosed orally with the compound.
分子量

451.30

Formula

C20H20Cl2N4O4

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (221.58 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (110.79 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2158 mL 11.0791 mL 22.1582 mL
5 mM 0.4432 mL 2.2158 mL 4.4316 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% PEG400

    Solubility: 5 mg/mL (11.08 mM); 澄清溶液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.2158 mL 11.0791 mL 22.1582 mL 55.3955 mL
5 mM 0.4432 mL 2.2158 mL 4.4316 mL 11.0791 mL
10 mM 0.2216 mL 1.1079 mL 2.2158 mL 5.5396 mL
15 mM 0.1477 mL 0.7386 mL 1.4772 mL 3.6930 mL
20 mM 0.1108 mL 0.5540 mL 1.1079 mL 2.7698 mL
25 mM 0.0886 mL 0.4432 mL 0.8863 mL 2.2158 mL
30 mM 0.0739 mL 0.3693 mL 0.7386 mL 1.8465 mL
40 mM 0.0554 mL 0.2770 mL 0.5540 mL 1.3849 mL
50 mM 0.0443 mL 0.2216 mL 0.4432 mL 1.1079 mL
60 mM 0.0369 mL 0.1847 mL 0.3693 mL 0.9233 mL
80 mM 0.0277 mL 0.1385 mL 0.2770 mL 0.6924 mL
100 mM 0.0222 mL 0.1108 mL 0.2216 mL 0.5540 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
JKE-1674
目录号:
HY-138153
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