1. Metabolic Enzyme/Protease
    Apoptosis
  2. Glutathione Peroxidase
    Ferroptosis
  3. JKE-1674

JKE-1674 

目录号: HY-138153 纯度: 98.01%
产品使用指南

JKE-1674 是一种具有口服活性的谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂,是 GPX4 抑制剂 ML-210 的活性代谢物。JKE-1674 是 ML-210 的类似物,其中硝基异恶唑环被 α- 硝基酮肟取代。JKE-1674 可以转换成丁腈氧化物 JKE-1777。JKE-1674 以与 ML-210 相同的方式杀死 LOX-IMVI 细胞,并被 ferroptosis 抑制剂完全挽救。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

JKE-1674 Chemical Structure

JKE-1674 Chemical Structure

CAS No. : 2421119-60-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

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1 mg ¥1300 In-stock
5 mg ¥3500 In-stock
10 mg ¥5500 In-stock
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  • 生物活性

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  • 参考文献

生物活性

JKE-1674 is an orally active glutathione peroxidase 4 (GPX4) inhibitor and an active metabolite of GPX4 inhibitor ML-210. JKE-1674, an analog of ML-210 in which the nitroisoxazole ring is replaced with an α-nitroketoxime. JKE-1674 can convert into a nitrile oxide JKE-1777. JKE-1674 kills LOX-IMVI cells in a manner that is equipotent to ML-210 and is completely rescued by ferroptosis inhibitors[1][2][3].

IC50 & Target

GPX4[1]

体外研究
(In Vitro)

JKE-1674 exhibits activity indistinguishable from that of ML210 in cellular target engagement assays including yielding the same +434Da GPX4 adduct in cells. JKE-1674 kills LOX-IMVI cells in a manner that is equipotent to ML210 and is completely rescued by ferroptosis inhibitors. JKE-1674 forms a nitrile-oxide electrophile in cells. JKE-1674 dehydration yields a nitrile-oxide electrophile that binds GPX4. JKE-1674 exhibits far greater stability than chloroacetamide inhibitors[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

JKE-1674 (50 mg/kg; p.o.) can be detected in the serum of mice dosed orally with the compound[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID mice[1]
Dosage: 50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: P.o.
Result: Could be detected in the serum of mice dosed orally with the compound.
分子量

451.30

Formula

C₂₀H₂₀Cl₂N₄O₄

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (221.58 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2158 mL 11.0791 mL 22.1582 mL
5 mM 0.4432 mL 2.2158 mL 4.4316 mL
10 mM 0.2216 mL 1.1079 mL 2.2158 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献

Purity: 98.01%

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

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