2. GPCR/G Protein
  3. Guanylate Cyclase
  4. LY83583

LY83583 是一种可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂，能够靶向 cGMP 信号通路。LY83583 通过诱导 Cdk 抑制剂 p21 抑制与激酶活性相关的肿瘤细胞增殖。LY83583 可用于癌症 (结直肠癌、乳腺癌和黑色素瘤) 和心血管疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

LY83583

LY83583 Chemical Structure

CAS No. : 91300-60-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
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5 mg ￥900
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10 mg ￥1450
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25 mg ￥2900
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50 mg ￥4650
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LY83583 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

LY83583 is inhibitor of soluble guanylate cyclase (sGC) with the ability to target the cGMP signaling pathway. LY83583 inhibits the kinase activity-related proliferation of tumor cells by inducing the Cdk inhibitor p21. LY83583 can be used for the study of cancers (colorectal cancer, breast cancer and melanoma) and cardiovascular disease[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

LY83583 (1 μM, 4 d) 在早期传代的人成纤维细胞（HDFs）中诱导衰老特征的形态变化和 pH 6 下的衰老相关 β-半乳糖苷酶染色[1]。
LY83583 (0.25-1.5 μM, 3 d) 抑制早期传代 HDFs、HCT116 和 DLD1 结直肠癌细胞系、MCF7 乳腺癌细胞和 A-375 黑色素瘤细胞的增殖[1]。
LY83583 (1 μM, 24-36 h) 在 HDF 从 G1 期同步释放后几乎完全阻止其进入 S 期，并抑制通过 BrdU 掺入检测的 DNA 合成[1]。
LY83583 (1 μM, 3-6 h) 在 HDFs 中诱导 p21 蛋白表达[1]。
LY83583 (1 μM, 6 h) 使 HDFs 中 pRb 的磷酸化状态转向低磷酸化形式[1]。
LY83583 (1 μM, 2 h) 抑制早期传代 HDFs 中 SNP 诱导的 cGMP 合成[1]。
LY-83583 (10 μM, 1 h) 在 Clone 9 细胞中刺激细胞松弛素 B 可抑制的 [3H]3-O-甲基-D-葡萄糖摄取[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

LY83583 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

LY83583 (10 μM， 通过颅窗局部应用，15 分钟) 完全抑制麻醉猫中 Nitroprusside (HY-B0564) 诱导的脑动脉小血管扩张或降钙素基因相关肽 (CGRP) 诱导的血管扩张[2]。
LY83583 (100 μg 溶于 5 μL 20% DMSO，脑室内注射，单次) 在雄性大鼠中显著且持续地减少快速眼动睡眠 (REMS) 持续时间，并增加非快速眼动睡眠 (NREMS) 持续时间[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Anesthetized cats (2-3.5 kg)[2]
Dosage: 10 μM
Administration: topical application via cranial window, 15 min
Result: Inhibited Nitroprusside (HY-B0564)-induced vasodilation of cerebral arterioles or calcitonin gene-related peptide (CGRP)-induced vasodilation.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (275-400 g)[4]
Dosage: 100 μg dissolved in 5 μL 20% DMSO
Administration: i.c.v., once
Result: Decreased REMS duration and increased NREMS duration.
Increased EEG delta-wave power during NREMS and suppressed theta, alpha, beta-wave powers in NREMS/wakefulness.
分子量

250.26

Formula

C15H10N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Brown to red

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 200 mg/mL (799.17 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.9958 mL 19.9792 mL 39.9584 mL
5 mM 0.7992 mL 3.9958 mL 7.9917 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.84%

COA (286 KB) HNMR (245 KB) RP-HPLC (243 KB) MS (71 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

LY83583 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.9958 mL 19.9792 mL 39.9584 mL 99.8961 mL
5 mM 0.7992 mL 3.9958 mL 7.9917 mL 19.9792 mL
10 mM 0.3996 mL 1.9979 mL 3.9958 mL 9.9896 mL
15 mM 0.2664 mL 1.3319 mL 2.6639 mL 6.6597 mL
20 mM 0.1998 mL 0.9990 mL 1.9979 mL 4.9948 mL
25 mM 0.1598 mL 0.7992 mL 1.5983 mL 3.9958 mL
30 mM 0.1332 mL 0.6660 mL 1.3319 mL 3.3299 mL
40 mM 0.0999 mL 0.4995 mL 0.9990 mL 2.4974 mL
50 mM 0.0799 mL 0.3996 mL 0.7992 mL 1.9979 mL
60 mM 0.0666 mL 0.3330 mL 0.6660 mL 1.6649 mL
80 mM 0.0499 mL 0.2497 mL 0.4995 mL 1.2487 mL
100 mM 0.0400 mL 0.1998 mL 0.3996 mL 0.9990 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

LY8358391300-60-6LY 83583LY-83583Guanylate CyclaseCancerscardiovascular diseasesGCcGMPInhibitorinhibitorinhibit

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LY83583
目录号：
HY-W013386
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