1. Metabolic Enzyme/Protease Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis Anti-infection
  2. Carboxylesterase (CES) DNA/RNA Synthesis Apoptosis Bacterial
  3. Nevadensin

Nevadensin  (Synonyms: 石吊兰素; Lysionotin)

目录号: HY-N1377 纯度: 99.93%
COA 产品使用指南 技术支持

Nevadensin (Lysionotin) 是一种天然类黄酮,是一种选择性人羧酸酯酶 1 (hCE1) 抑制剂,IC50 为 2.64 μM。Nevadensin 对 hCE1 的选择性高于 hCE2 (IC50 为 132.8 μM)。Nevadensin 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。Nevadensin 具有多种药理作用,例如抗炎、抗肿瘤、抗高血压、抗结核、镇咳、抗氧化和抗菌作用。

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Nevadensin

Nevadensin Chemical Structure

CAS No. : 10176-66-6

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规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥231
In-stock
5 mg ¥500
In-stock
10 mg ¥800
In-stock
25 mg ¥1438
In-stock
50 mg ¥2288
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100 mg ¥3450
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生物活性

Nevadensin (Lysionotin), a natural flavonoid, is a selective human carboxylesterase 1 (hCE1) inhibitor with an IC50 of 2.64 μM. Nevadensin is more selective for hCE1 than hCE2 (IC50 of 132.8 μM). Nevadensin can induce apoptosis and DNA damage in cancer cells. Nevadensin has a variety of pharmacological effects such as anti-inflammatory, anti-tumour, anti-hypertensive, anti-tubercular, antitussive, antioxidant and anti-microbial activities[1][2][3][4][5].

IC50 & Target

IC50: 2.64 μM (hCE1), 132.8 μM (hCE2)[1]

体外研究
(In Vitro)

Nevadensin 对结核分枝杆菌具有抑制活性,MIC 值为 200 μg/mL。Nevadensin 对 DPPH 自由基清除能力具有抗氧化活性,IC50 值为 7.7 μg/mL[2]
Nevadensin 强效抑制 p40 蛋白酪氨酸激酶活性,IC50 值为 50 μg/mL[3]
Nevadensin(50 - 500 μM;2 h)在 HT29 细胞中,通过彗星实验检测发现,其以浓度依赖的方式诱导 DNA 损伤,浓度≥100 μM 时 DNA 链断裂显著增加[1]
Nevadensin (500 μM;1 h) 在人结肠癌细胞系 HT29 细胞中可显著增加与 DNA 结合的 拓扑异构酶 I (TOPO I) 量,但对 TOPO IIα/DNA 复合物无稳定作用[3]
Nevadensin (1-500 μM;c) 在 HT29 细胞中,24 h 时浓度 ≥250 μM 会使细胞活力轻微但显著降低约 20%,48 h 时细胞活力显著下降但仍高于 50%[3]
Nevadensin (1-500 μM;24 h) 在 HT29 细胞中,浓度 ≥100 μM 时会使处于 G2/M 期的细胞增多[3]
Nevadensin (50-500 μM;24 h) 在 HT29 细胞中,其浓度依赖地增加 caspase-3 和 caspase-9 活性,对 caspase-8 活性无影响[3]
Nevadensin (12.5-50 µM;作用 24 小时) 通过诱导细胞周期停滞和细胞凋亡,显著抑制肝细胞癌 (HCC) 细胞的生长。Nevadensin 调节与癌症相关的多种功能性信号通路,包括 Hippo 信号通路。Nevadensin 显著诱导肝癌细胞中 MST1/2-LATS1/2 激酶的激活[4]
Nevadensin (1-10 μg/mL) 可抑制骨髓来源的肥大细胞释放β-己糖胺酶和组胺[5]
Nevadensin (2-20 μg/mL;3天) 可抑制骨髓来源的肥大细胞 (BMMC) 中的细胞增殖,降低 c-Kit 的表达,并加速其凋亡[5]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[3]

Cell Line: HT29 cells
Concentration: 1 μM, 10 μM, 100 μM, 250 μM, 500 μM
Incubation Time: 24 h, 48 h
Result: After 24 h, at concentrations ≥250 μM, cell viability was slightly but significantly reduced by about 20%.

Cell Cycle Analysis[3]

Cell Line: HT29 cells
Concentration: 1 μM, 10 μM, 100 μM, 250 μM, 500 μM
Incubation Time: 24 h
Result: At concentrations ≥100 μM, the number of cells in the G2/M phase increased.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: HT29 cells
Concentration: 50 μM, 100 μM, 250 μM, 500 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Increased the levels of apoptosis-related proteins such as Cleaved Caspase 3, Cleaved-PARP, and Cleaved Caspase 9 in a concentration-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Nevadensin (1-10 mg/kg;灌胃;每天 1 次;从第 27 天到第 40 天) 在卵清蛋白 (OVA) 诱导的小鼠食物过敏模型中,减轻了过敏症状,降低了血清中特异性免疫球蛋白 E、组胺和小鼠肥大细胞蛋白酶-1 的水平[5]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c mice (6-8 weeks) were sensitized through intraperitoneal injection of 100 μg of ovalbumin and 2 mg of alum in 200 μL of PBS on days 0 and 14, and then orally challenged with 50 mg of ovalbumin in 200 μL of PBS every 3 days from day 28 for a total of five challenge events[5].
Dosage: 1, 5 or 10 mg/kg
Administration: Oral gavage, once a day, from day 27 to day 40
Result: Significantly attenuated oral ovalbumin-challenge-induced food allergy, as assessed by improvements in hypothermia, diarrhea, and anaphylaxis score.
Also led to significantly decreased levels of OVA-specific IgE, histamine, and mMCP-1 in the serum.
分子量

344.32

Formula

C18H16O7

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

石吊兰素

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 14.71 mg/mL (42.72 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9043 mL 14.5214 mL 29.0428 mL
5 mM 0.5809 mL 2.9043 mL 5.8085 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 2.5 mg/mL (7.26 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.93%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9043 mL 14.5214 mL 29.0428 mL 72.6069 mL
5 mM 0.5809 mL 2.9043 mL 5.8086 mL 14.5214 mL
10 mM 0.2904 mL 1.4521 mL 2.9043 mL 7.2607 mL
15 mM 0.1936 mL 0.9681 mL 1.9362 mL 4.8405 mL
20 mM 0.1452 mL 0.7261 mL 1.4521 mL 3.6303 mL
25 mM 0.1162 mL 0.5809 mL 1.1617 mL 2.9043 mL
30 mM 0.0968 mL 0.4840 mL 0.9681 mL 2.4202 mL
40 mM 0.0726 mL 0.3630 mL 0.7261 mL 1.8152 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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