1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor Apoptosis
  2. Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Apoptosis
  3. Nur77 modulator 1

Nur77 modulator 1 

目录号: HY-131364 纯度: 98.61%
COA 产品使用指南

Nur77 modulator 1 可结合到Nur77 (KD = 3.58 μM)。Nur77 modulator 1 上调 Nur77 表达,介导Nur77亚细胞定位,诱导Nur77 依赖的内质网应激和自噬,可导致细胞凋亡。抗肝癌生物活性。

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Nur77 modulator 1 Chemical Structure

Nur77 modulator 1 Chemical Structure

CAS No. : 2469975-55-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3820
In-stock
1 mg ¥1400
In-stock
5 mg ¥3500
In-stock
10 mg ¥5800
In-stock
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100 mg   询价  

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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Nur77 modulator 1 is a good Nur77 binder (KD = 3.58 μM). Nur77 modulator 1 up-regulates Nur77 expression, mediates sub-cellular localization of Nur77, induces Nur77-dependent ER stress and autophagy, and results in cell apoptosis. Anti-hepatoma activity[1].

IC50 & Target

Nur77/NR4A1

 

体外研究
(In Vitro)

Nur77 modulator 1 (10g, 0-20 μM) displays potent and broad-spectrum antiproliferative activity against all tested three hepatoma cell lines (HepG2, QGY-7703, and SMMC-7721), and less cytotoxicity against LO2 cells (human normal liver cell line)[1].
Nur77 modulator 1 (10g, ) could specifically up-regulate the expression of Nur77 in a dose-dependent manner[1].
Nur77 modulator 1 (10g, 2.0 μM) induces Nur77-dependent apoptosis[1].
Nur77 modulator 1 (10g, 2.0 μM) increased LC3-II and Beclin1 protein levels in a dose-dependent manner (10g treatment does not enhance p62 degradation, indicating that autophagy induced by 10g is incomplete)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1].

Cell Line: Liver cancer cell lines (HepG2, QGY-7703, and SMMC-7721).
Concentration: 0-20 μM.
Incubation Time: 12-24 hours.
Result: Exhibited IC50 values of 0.6 µM, 0.89 µM, 1.40 µM and >20 µM in HepG2, QGY-7703, SMMC-7721 and LO2 cells, respectively.
Reduced the viability in a time-dependent manner.
Induced cell morphology alteration, such as cell shrinkage, vesicles accumulated, and reduced cell number.
体内研究
(In Vivo)

Nur77 modulator 1 (10g, 10 and 20 mg/kg/day) exhibits significant anti-tumor activity in mouse hepatoma HepG2 xenograft with good tolerability[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Nude mouse hepatoma HepG2 xenograft[1].
Dosage: 10 and 20 mg/kg/day.
Administration: IP, once every day for 15 days.
Result: Lead to substantial suppression of tumor growth.
The tumor growth inhibition (TGI) values at doses of 10mg/kg/day and 20 mg/kg/day were 36.74 % and 62.38 %, respectively.
Exhibited almost no influence on the body weight of experimental mice.
分子量

495.60

Formula

C28H25N5O2S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (252.22 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0178 mL 10.0888 mL 20.1776 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0178 mL 4.0355 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.20 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.20 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0178 mL 10.0888 mL 20.1776 mL 50.4439 mL
5 mM 0.4036 mL 2.0178 mL 4.0355 mL 10.0888 mL
10 mM 0.2018 mL 1.0089 mL 2.0178 mL 5.0444 mL
15 mM 0.1345 mL 0.6726 mL 1.3452 mL 3.3629 mL
20 mM 0.1009 mL 0.5044 mL 1.0089 mL 2.5222 mL
25 mM 0.0807 mL 0.4036 mL 0.8071 mL 2.0178 mL
30 mM 0.0673 mL 0.3363 mL 0.6726 mL 1.6815 mL
40 mM 0.0504 mL 0.2522 mL 0.5044 mL 1.2611 mL
50 mM 0.0404 mL 0.2018 mL 0.4036 mL 1.0089 mL
60 mM 0.0336 mL 0.1681 mL 0.3363 mL 0.8407 mL
80 mM 0.0252 mL 0.1261 mL 0.2522 mL 0.6305 mL
100 mM 0.0202 mL 0.1009 mL 0.2018 mL 0.5044 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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