2. Metabolic Enzyme/Protease Cell Cycle/DNA Damage
  3. Apolipoprotein DNA/RNA Synthesis
  4. Pelacarsen

Pelacarsen  (Synonyms: AKCEA-APO(a)-LRx; ISIS 681257; TQJ230)

目录号: HY-151123
COA 产品使用指南 技术支持

Pelacarsen (ISIS 681257) 是一种 GalNAc3 偶联的 2′-MOE 修饰的反义寡核苷酸 (antisense oligonucleotide)。Pelacarsen 可减少 apo (a)。

该游离形式化合物不稳定，推荐具有相同生物学活性的稳定盐形式 Pelacarsen sodium。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

病毒包装服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

DNA, d([2′-O-(2-methoxyethyl)]m5rU-sp-[2′-O-(2-methoxyethyl)]rG-[2′-O-(2-methoxyethyl)]m5rC-[2′-O-(2-methoxyethyl)]m5rU-[2′-O-(2-methoxyethyl)]m5rC-m5C-sp-G-sp-T-sp-T-sp-G-sp-G-sp-T-sp-G-sp-m5C-sp-T-sp-[2′-O-(2-methoxyethyl)]m5rU-[2′-O-(2-methoxyethyl)]rG-[2′-O-(2-methoxyethyl)]m5rU-sp-[2′-O-(2-methoxyethyl)]m5rU-sp-[2′-O-(2-methoxyethyl)]m5rC), 5′-[26-[[2-(acetylamino)-2-deoxy-β-D-galactopyranosyl]oxy]-14,14-bis[[3-[[6-[[2-(acetylamino)-2-deoxy-β-D-galactopyranosyl]oxy]hexyl]amino]-3-oxopropoxy]methyl]-8,12,19-trioxo-16-oxa-7,13,20-triazahexacos-1-yl hydrogen phosphate]

Pelacarsen Chemical Structure

CAS No. : 1637637-70-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货
1 mg ￥1480
询问价格 & 货期
5 mg ￥3960
询问价格 & 货期
10 mg ￥5220
询问价格 & 货期

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Pelacarsen (ISIS 681257) is a GalNAc3-conjugated 2′-MOE-modified antisense oligonucleotide. Pelacarsen reduces apo (a)[1][2][3].

IC50 & Target

Apolipoprotein(a)[1]
体外研究
(In Vitro)

Pelacarsen (5-150 μg/mL) 与小鼠血浆蛋白的结合率很高，在 5 μg/mL 和 150 μg/mL 时分别为 96.3% 和 94.1%[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Pelacarsen 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Pelacarsen (0.3-10 mg/kg；皮下注射；每周一次；6 周) 可降低人 LPA 转基因小鼠肝脏载脂蛋白 (a) mRNA 和血浆载脂蛋白 (a) 蛋白水平，其效力比未结合的 ISIS 494372 高出 20 多倍[2]。
Pelacarsen (1-12 mg/kg；皮下注射) 在食蟹猴体内吸收迅速[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Human LPA transgenic mice[2]
Dosage: 0.3, 1, 3, 10 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection, once weekly, 6 weeks
Result: Showed dose-dependent reductions in liver apo(a) mRNA and plasma apo(a) protein levels.
Showed ED50 values of 0.32 mg/kg/week and 0.54 mg/kg/week for liver apo(a) mRNA and plasma apo(a) protein, respectively.
Animal Model: CD-1 mice[2]
Dosage: 4, 40, 140 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection, loading doses on days 1, 3, 5, 7, then once weekly thereafter, up to 28 days
Result: Distributed rapidly to liver and kidney.
Showed a tissue elimination half-life of 6-9 days.
Clinical Trial
分子量

8636.00

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

Sequence

DNA, d([2′-O-(2-methoxyethyl)]m5rU-sp-[2′-O-(2-methoxyethyl)]rG-[2′-O-(2-methoxyethyl)]m5rC-[2′-O-(2-methoxyethyl)]m5rU-[2′-O-(2-methoxyethyl)]m5rC-m5C-sp-G-sp-T-sp-T-sp-G-sp-G-sp-T-sp-G-sp-m5C-sp-T-sp-[2′-O-(2-methoxyethyl)]m5rU-[2′-O-(2-methoxyethyl)]rG-[2′-O-(2-methoxyethyl)]m5rU-sp-[2′-O-(2-methoxyethyl)]m5rU-sp-[2′-O-(2-methoxyethyl)]m5rC), 5′-[26-[[2-(acetylamino)-2-deoxy-β-D-galactopyranosyl]oxy]-14,14-bis[[3-[[6-[[2-(acetylamino)-2-deoxy-β-D-galactopyranosyl]oxy]hexyl]amino]-3-oxopropoxy]methyl]-8,12,19-trioxo-16-oxa-7,13,20-triazahexacos-1-yl hydrogen phosphate]
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (11.58 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.1158 mL 0.5790 mL 1.1579 mL
5 mM 0.0232 mL 0.1158 mL 0.2316 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Pelacarsen 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O 1 mM 0.1158 mL 0.5790 mL 1.1579 mL 2.8949 mL
5 mM 0.0232 mL 0.1158 mL 0.2316 mL 0.5790 mL
10 mM 0.0116 mL 0.0579 mL 0.1158 mL 0.2895 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Pelacarsen1637637-70-7AKCEA-APO(a)-LRx ISIS 681257 TQJ230ISIS681257ISIS 681257ISIS-681257TQJ230TQJ 230TQJ-230ApolipoproteinDNA/RNA Synthesiscardiovascular diseaseslipoprotein disorderschronic kidney diseaseantisense oligonucleotideInhibitorinhibitorinhibit

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