2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. DNA/RNA Synthesis
  4. Polθ-IN-4

Polθ-IN-4 是一种具有口服活性的 DNA 聚合酶 θ (Polθ) 抑制剂前药，其在人、小鼠和大鼠重组碱性磷酸酶中的 Km 分别为 3.7、3.7 和 5.2 μM。Polθ-IN-4 通过靶向 ATP 依赖性解旋酶结构域来抑制 Polθ 活性。Polθ-IN-4 在多项动物实验中表现出显著的抗肿瘤活性。Polθ-IN-4 可用于乳腺癌和卵巢癌的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Polθ-IN-4

Polθ-IN-4 Chemical Structure

CAS No. : 3043810-73-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥6183
In-stock
1 mg ￥2240
In-stock
5 mg ￥5600
In-stock
10 mg 现货 询价
25 mg 现货 询价
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Polθ-IN-4 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Polθ-IN-4 is an orally active prodrug of a DNA polymerase θ (Polθ) inhibitor with Kms of 3.7, 3.7 and 5.2 μM in human, mouse and rat recombinant alkaline phosphatases. Polθ-IN-4 that inhibits Polθ activity by targeting its ATP-dependent helicase domain. Polθ-IN-4 demonstrates significant anti-tumor activity in multiple animal experiments. Polθ-IN-4 can be used for the studies of breast cancer and ovarian cancer[1].

药代动力学
(Parmacokinetics)[1]
Species Dose Route Indicator value
Rat 30 mg/kg i.g. Cmax 14 μg/mL
Rat 30 mg/kg i.g. AUClast 128 μg·h/mL
体内研究
(In Vivo)

Polθ-IN-4 (Example 1) (1 mg/kg，每日两次，共 36 天) 在小鼠 134-T HR 缺陷型 PDX 模型中表现出与Niraparib (HY-10619) 的强大联合疗效[1]。
Polθ-IN-4 (1-2 mg/kg，口服，每日一次或两次，共 42 天) 在小鼠 TNBC MDA-MB 436 CDX 模型中诱导显著但适度的单药疗效，肿瘤生长抑制率为 31%[1]。
Polθ-IN-4 (1 mg/kg，口服，每日两次，共 80 天) 联合 Niraparib 在小鼠 HR 缺陷型人细胞系异种移植模型 MDA-MB-436 中诱导 100% 的肿瘤消退[1]。
Polθ-IN-4 (1 mg/kg，口服，每天两次，第 21 天和第 27 天) 联合 Niraparib 可显著延缓在小鼠 031-T PDX 和 134-T PDX 肿瘤中的病情进展[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 134-T HR deficient PDX model established in mice[1]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.), once daily for 36 days
Result: Demonstrated robust combination efficacy with Niraparib.
Animal Model: TNBC MDA-MB 436 CDX model established in 5-7 weeks old NSG mice[1]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.), once daily (2 mg/kg) or twice daily (1 mg/kg) for 42 days
Result: Induced a significant but modest monotherapy 31% tumor growth and in combination with Olaparib (HY-10162) induced significant tumor volume difference with 96% TGI at day 42.
Animal Model: HR deficient human cell line xenograft model established in female NOD SCID mice (6-8 weeks)[1]
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.), once daily for 80 days
Result: Produced a mean TV of 23.7 mm3 and 100% tumor regressions with Niraparib.
分子量

501.84

Formula

C17H17ClN5O7PS
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 17.5 mg/mL (34.87 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9927 mL 9.9633 mL 19.9267 mL
5 mM 0.3985 mL 1.9927 mL 3.9853 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

Polθ-IN-4 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9927 mL 9.9633 mL 19.9267 mL 49.8167 mL
5 mM 0.3985 mL 1.9927 mL 3.9853 mL 9.9633 mL
10 mM 0.1993 mL 0.9963 mL 1.9927 mL 4.9817 mL
15 mM 0.1328 mL 0.6642 mL 1.3284 mL 3.3211 mL
20 mM 0.0996 mL 0.4982 mL 0.9963 mL 2.4908 mL
25 mM 0.0797 mL 0.3985 mL 0.7971 mL 1.9927 mL
30 mM 0.0664 mL 0.3321 mL 0.6642 mL 1.6606 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Polθ-IN-43043810-73-4DNA/RNA SynthesisPolθATP-dependent helicase domaincancerInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Polθ-IN-4
目录号：
HY-161916
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