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PROTAC STING Degrader-1 

目录号: HY-150608 纯度: 98.26%
COA 产品使用指南 技术支持

PROTAC STING Degrader-1 是一种靶向 STING 通路的 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 3.2 μM。PROTAC STING Degrader-1 具有高效的抗炎功效。PROTAC STING Degrader-1 可用于研究急性肾损伤和炎症性肠病 (IBD) 等疾病。(粉色：STING 配体 (HY-138682)；蓝色：CRBN 配体 (HY-10984)；黑色：连接子 (HY-W015883)) 。

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PROTAC STING Degrader-1

PROTAC STING Degrader-1 Chemical Structure

CAS No. : 2762552-74-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥6820
In-stock
1 mg ￥2200
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5 mg 现货 询价
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PROTAC STING Degrader-1 相关抗体

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生物活性

PROTAC STING Degrader-1 is a PROTAC degrader targeting the STING pathway with a DC50 of 3.2 μM. PROTAC STING Degrader-1 exerts high anti-inflammatory efficacy. PROTAC STING Degrader-1 can be used to study diseases such as acute kidney injury and inflammatory bowel diseases (IBDs). (Pink: STING ligand (HY-138682); Blue: CRBN ligand (HY-10984); Black: linker (HY-W015883))[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

PROTAC STING Degrader-1 (Compound SP23) (2.5-20 μM) 可下调 THP-1 细胞中 cGAMP 触发的 STING 通路下游信号 (IFN-β、IL-6 和 CXCL10)[1]。
PROTAC STING Degrader-1 (1.25-30 μM，24 小时) 不会降解 THP-1 细胞中其他炎症相关蛋白 (JAK2、STAT3、PI3K、AKT 和 TLR4)[1]。
PROTAC STING Degrader-1 (0-40 μM，2-72 小时) 在 THP-1 细胞系中以剂量和时间依赖性的方式降解 STING[1]。
PROTAC STING Degrader-1 (1.1-30 μM) 在低于 10 μM 的剂量下对 LO2、HEK293A 和 C17.2 无细胞毒性，但在 30 μM 的剂量下对 HEK293A 和 C17.2 细胞系有轻微细胞毒性[1]。
PROTAC STING Degrader-1 (Compound SP23) 可减少小鼠结肠组织中促炎细胞因子的产生和 ISG 的转录[3]。
PROTAC STING Degrader-1 在 NCM460 细胞中表现出剂量依赖性的 STING 降解效果[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PROTAC STING Degrader-1 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: THP-1 cells
Concentration: 0, 0.3, 0.625, 1.25, 2.5, 5, 10, 20, 30, 40 μM
Incubation Time: 2, 4, 8, 12, 24, 48, 72 h
Result: Exhibited the highest degradation efficiency with a DC50 of 3.2 μM.
Degradation occurred at 4 h and reached maximum degradation at 48 h.
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Indicator value
Rat 2 mg/kg i.v. AUC0-t 257 ng·h/mL
Rat 20 mg/kg p.o. AUC0-t 52.21 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. AUC 258 ng·h/mL
Rat 20 mg/kg p.o. AUC0-∞ 55.68 ng·h/mL
Rat 2 mg/kg i.v. MRT0-t 1.74 hr
Rat 20 mg/kg p.o. MRT0-t 7.60 hr
Rat 2 mg/kg i.v. MRT0-∞ 1.95 hr
Rat 20 mg/kg p.o. MRT0-∞ 11.67 hr
Rat 2 mg/kg i.v. T1/2 3.86 hr
Rat 20 mg/kg p.o. T1/2 7.36 hr
Rat 2 mg/kg i.v. Tmax 0.083 hr
Rat 20 mg/kg p.o. Tmax 3.71 hr
Rat 2 mg/kg i.v. CL 6.80 L/h/kg
Rat 20 mg/kg p.o. CL 429.44 L/h/kg
Rat 2 mg/kg i.v. Vz 38.01 L/kg
Rat 20 mg/kg p.o. Vz 4480.43 L/kg
Rat 2 mg/kg i.v. Cmax 318.2 ng/mL
Rat 20 mg/kg p.o. Cmax 8.37 ng/mL
Rat 20 mg/kg p.o. F 2.15 %
体内研究
(In Vivo)

PROTAC STING Degrader-1 (Compound SP23) (30-60 mg/kg，腹腔注射，在注射顺铂 (HY-17394) 前1小时给药，每天同一时间给药，连续 4 天) 可显著缓解顺铂诱导的急性肾损伤 C57BL/6J 小鼠模型中的缺血症状，肾脏重量显著减轻，且呈剂量依赖性[1]。
PROTAC STING Degrader-1 (Compound SP23) (10-30 mg/kg，腹腔注射，连续7天) 可改善 C57BL/6J 小鼠 DSS 诱导的结肠炎的严重程度[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Cisplatin-induced acute kidney injury C57BL/6J mouse model[1]
Dosage: 30 and 60 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.) 1 h prior to Cisplatin injection, same time each day for 4 d
Result: Resulted in survival rates of 89% (30 mg/kg) and 100% (60 mg/kg).
Decreased body weights of mice.
Reduced the levels of blood urea nitrogen and creatinine.
Improved the renal blood flow and reduced kidney swelling.
Significantly alleviated the kidney damages.
Animal Model: DSS-induced colitis in 8-weeks C57BL/6J mice[3]
Dosage: 10 and 30 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.) for 7 consecutive days
Result: Reduced body weight and intestinal mucosal destruction.
Ameliorated the colon shortening.
Showed a lower disease activity index in mice.
Led to a significant increase in total immune cells (CD45+).
Decreased the macrophage M1 polarization and downregulated the mRNA levels of M1 macrophage marker genes (iNOS and CD86).
Increased the tight junction proteins.
Downregulated the NLRP3 and cleaved-Capase 1 induced by DSS in mice.
Abrogated the mRNA level of NLRP3 and IL-18.
分子量

699.67

Formula

C34H33N7O10
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (142.92 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4292 mL 7.1462 mL 14.2925 mL
5 mM 0.2858 mL 1.4292 mL 2.8585 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

PROTAC STING Degrader-1 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4292 mL 7.1462 mL 14.2925 mL 35.7311 mL
5 mM 0.2858 mL 1.4292 mL 2.8585 mL 7.1462 mL
10 mM 0.1429 mL 0.7146 mL 1.4292 mL 3.5731 mL
15 mM 0.0953 mL 0.4764 mL 0.9528 mL 2.3821 mL
20 mM 0.0715 mL 0.3573 mL 0.7146 mL 1.7866 mL
25 mM 0.0572 mL 0.2858 mL 0.5717 mL 1.4292 mL
30 mM 0.0476 mL 0.2382 mL 0.4764 mL 1.1910 mL
40 mM 0.0357 mL 0.1787 mL 0.3573 mL 0.8933 mL
50 mM 0.0286 mL 0.1429 mL 0.2858 mL 0.7146 mL
60 mM 0.0238 mL 0.1191 mL 0.2382 mL 0.5955 mL
80 mM 0.0179 mL 0.0893 mL 0.1787 mL 0.4466 mL
100 mM 0.0143 mL 0.0715 mL 0.1429 mL 0.3573 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PROTAC STING Degrader-12762552-74-7PROTAC STING Degrader1PROTAC STING Degrader 1PROTACsSTINGStimulator of Interferon GenesTMEM173MITAERISMPYSanti-inflammatorystimulator of interferon geneskidney injuryIBDInhibitorinhibitorinhibit

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