1. GPCR/G Protein
  2. Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
  3. Ro 5212773

Ro 5212773  (Synonyms: EPPTB)

目录号: HY-110098 纯度: 99.85%
COA 产品使用指南

Ro 5212773 (EPPTB) 是一种有效和选择性的 (TAAR1) 拮抗剂(对于小鼠 TAAR1 的 Ki 值为 0.9 nM),对其他 TAARs 没有显著影响。TAAR1 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR),由内源性氨基酸代谢产物非选择性激活。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Ro 5212773 Chemical Structure

Ro 5212773 Chemical Structure

CAS No. : 1110781-88-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥990
In-stock
1 mg ¥360
In-stock
5 mg ¥900
In-stock
10 mg ¥1600
In-stock
50 mg ¥6990
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Ro 5212773 (EPPTB) is a potent and selective trace amine-associated receptor 1 (TAAR1) antagonist (Ki=0.9 nM for mouse TAAR1), with no significant effects on other TAARs. TAAR1 is a G protein-coupled receptor (GPCR) that is nonselectively activated by endogenous metabolites of amino acids[1][2].

体外研究
(In Vitro)

Ro 5212773 (EPPTB) 抑制海马锥体神经元的兴奋性。EPPTB 还减少癫痫样事件 (SLE) 和癫痫发作活动[1]
Ro 5212773 阻断 TAAR1 介导的内向整流 K+ 电流激活[2]
Ro 5212773 有效拮抗通过用 1.5 μM β-苯乙胺激活小鼠 TAAR1 诱导的 cAMP 产生 (IC50=27.5 nM)。在没有 TAAR1 激动剂的情况下,在 HEK293 细胞中,Ro 5212773 会剂量依赖性地降低 cAMP 水平 (IC50= 19 nM)。与大鼠 (IC50= 4539 nM) 和人类 (IC50= 7487 nM) TAAR1 相比,EPPTB 显著更有效地拮抗小鼠产生的 cAMP[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

378.39

Formula

C20H21F3N2O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (264.28 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6428 mL 13.2139 mL 26.4278 mL
5 mM 0.5286 mL 2.6428 mL 5.2856 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.85%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6428 mL 13.2139 mL 26.4278 mL 66.0694 mL
5 mM 0.5286 mL 2.6428 mL 5.2856 mL 13.2139 mL
10 mM 0.2643 mL 1.3214 mL 2.6428 mL 6.6069 mL
15 mM 0.1762 mL 0.8809 mL 1.7619 mL 4.4046 mL
20 mM 0.1321 mL 0.6607 mL 1.3214 mL 3.3035 mL
25 mM 0.1057 mL 0.5286 mL 1.0571 mL 2.6428 mL
30 mM 0.0881 mL 0.4405 mL 0.8809 mL 2.2023 mL
40 mM 0.0661 mL 0.3303 mL 0.6607 mL 1.6517 mL
50 mM 0.0529 mL 0.2643 mL 0.5286 mL 1.3214 mL
60 mM 0.0440 mL 0.2202 mL 0.4405 mL 1.1012 mL
80 mM 0.0330 mL 0.1652 mL 0.3303 mL 0.8259 mL
100 mM 0.0264 mL 0.1321 mL 0.2643 mL 0.6607 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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